Диаформин SR 1000 мг таблетки №30*

Часто комплексная терапия больных сахарным диабетом инсулиннезависимого типа включает применение Диаформин SR, что является необходимой мерой, когда диетотерапия недостаточно эффективна. Дозировка препарата в инструкции Диаформин SR предполагает установление определенной начальной дозировки средства с последующей корректировкой через 10-15 дней под тщательным медицинским контролем.

ДИАФОРМИН SR (DIAFORMIN SR) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Состав:

действующее вещество: мetformin 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, шеллак, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав плёночной оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды. Код ATC A10B A02.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением), как монотерапия или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата диабетический кетоацидоз, прекома, кома, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сутки) нарушения функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) острые заболевания, при которых существует риск развития нарушений функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок) внутривенное введение йодосодержащих контрастных средств печёночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм серьезные хирургические вмешательства. Не рекомендовано применять препарат лицам старше 60 лет, занимающимся тяжелым физическим трудом, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целиком, не разжёвывая.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными антидиабетическими препаратами.

Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки во время ужина.

Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки.

Увеличивать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально &ndash 2000 мг. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Диаформин SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина с быстрым высвобождением.

Если доза 2000 мг 1 раз в сутки не позволяет достичь надлежащего гликемического контроля, эта доза может быть разделена на 2 приема в сутки: один раз утром и один раз вечером, во время приема пищи.

Если предусмотрен переход с другого противодиабетического препарата для перорального применения на препарат Диаформин SR, следует прекратить применение другого препарата и начать лечение Диаформином SR в дозах, указанных выше.

Комбинация с инсулином.

Метформин и инсулин могут применяться в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Обычная начальная доза препарата Диаформин SR, таблетки с пролонгированным действием, составляет 500 мг 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают, исходя из полученных значений уровня глюкозы крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.

Побочные реакции

Частота побочных реакций определяется как очень часто (&ge 1/10), часто (&ge 1/100, < 1/10), нечасто (&ge 1/1000, < 1/100), редко (&ge 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто &ndash тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин SR во время или в конце приёма пищи 2-3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение Диаформином SR следует прекратить.

Со стороны обмена веществ: очень редко &ndash молочнокислый ацидоз (требует отмены лечения) при длительном лечении &ndash гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны нервной системы: часто &ndash нарушение вкуса.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях &ndash мегалобластная анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: отдельные сообщения &ndash снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко &ndash кожная сыпь, зуд, крапивница.

При некоторых состояниях прием этих лекарств повышает вероятность развития лактоцидоза.

Вероятность развития лактоцидоза может возрастать в случае передозировки.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г гипогликемия не наблюдалась, но отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена Диаформина SR, госпитализация, определение концентрации лактата в крови при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении Диаформина SR его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна проинформировать врача о наступлении беременности.

Препарат противопоказан для применения в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью прекращают.

Дети

Не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения

Лактоацидоз является редкостным, но тяжелым метаболическим осложнением, возникающим как результат аккумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированны случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоацидоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и в период лечения препаратом Диаформин SR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Cледует проявлять осторожность в случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Хирургические вмешательства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств, а также при плановых хирургических вмешательствах, которые проводятся под общей, спинальной или перидуральной анестезией необходимо прекратить применение препарата Диаформин SR за 48 часов до и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования или операции, и оценки функции почек.

Пациентам необходимо придерживаться диеты и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении Диаформина SR с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Возможно развитие бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Препарат не совместим с алкоголем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) в связи с риском развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества: Диаформин SR следует отменить за 48 ч до начала и в течение 48 ч после проведения рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств, поскольку возможно развитие лактоацидоза.

Нерекомендованные комбинации.

Одновременный прием с даназолом может вызвать развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Диаформин SR с алкоголем повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Комбинации, требующие особенной осторожности.

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывают кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема глюкокортикостероидов требуется коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформина SR имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин SR, если клиренс креатинина < 60 мл/мин.

Назначение инъекций &beta 2-симпатомиметиков снижает гипогликемическое действие Диаформина SR вследствие стимуляции &beta 2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении Диаформина SR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Снижает в плазме как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Метформин действует тремя путями: угнетает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Оказывает позитивный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приёма таблетки с пролонгированным действием метформин всасывается медленнее, чем при приёме таблетки с быстрым высвобождением: Tmax (время достижения максимальной концентрации препарата) составляет 7 часов (в то время как Tmax для таблеток с быстрым высвобождением &ndash 2,5 часа). В равновесном состоянии Сmax (средняя максимальная концентрация) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастают непропорционально введенной дозе.

Внутрииндивидуальная вариабельность показателей Сmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сравнима с показателями метформина с быстрым высвобождением.

При приёме натощак таблетки с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30 %, а показатели Сmax и Tmax остаются неизменными.

Состав еды не влияет на всасываемость метформина с пролонгированным высвобождением.

При многоразовом приеме метформина с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг кумуляции препарата не наблюдалось.

Распределение. Связывание с белками плазмы незначительно. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже максимального уровня в плазме достигаются они практически одновременно. Средний объём распределения изменяется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин в неизменённом виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не выявлены.

Выведение. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс препарата уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается период полувыведения и уровень метформина в плазме.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки пролонгированного действия по 500 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой, желтовато-белого цвета

таблетки пролонгированного действия по 1000 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, покрытые плёночной оболочкой, желтовато-белого цвета.

Срок годности

3 года.Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 10 блистеров в пачке

Категория отпуска

По рецепту.