Дезрадин 5 мг таблетки №30

Дезрадин (Desradin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

• 5 мг дезлоратадина;

другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кислота хлористоводородная, гидроксид натрия, крахмал кукурузный (высушенный), лактозы моногидрат, тальк, макрогол 400, титана диоксид (E 171), индигокармин (E 13 ).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: голубые круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные представляют собой Н ₁ -рецепторы антагонисты .

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального введения, дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамина H₁-рецепторы. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.

В исследованиях in vitro дезлоратадин показал на клеточках эндотелия свои антиаллергические характеристики. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности препарат оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему, не влечет за собой удлинение интервала QT на ЭКГ. Не влияет на центральную нервную систему, не замедляет скорость психомоторных реакций, не производит седативного эффекта. Предупреждает развитие и облегчает протекание аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие (уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры).

Дезлоратадин не проникает в ЦНС и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после применения. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа. Период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнили с общей популяцией с сезонными аллергическими ринитами, у 4% испытуемых наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Этот процент может изменяться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше ориентировочно через 7 часов с терминальным периодом полувыведения примерно 89 часов. Профиль сохранности этих субъектов не различался от профиля общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация

Фермента, отвечающего за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo , исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг не выявлено влияния пищи (жирный высококалорийный завтрак) на фармакокинетику дезлоратадина. В другом исследовании установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические свойства.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания Дезрадина

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях при совместном применении таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось (см. раздел Фармакодинамика).

Дети.

Исследование взаимодействия было проведено с участием взрослых пациентов.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на снижение продуктивности (см. раздел Фармакодинамика). Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем применении с алкоголем.

Особенности применения препарата

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата следует осуществлять под контролем врача (см. раздел Фармакокинетика).

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим приступ судорог в анамнезе/семейном анамнезе, особенно детям (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых при применении препарата наблюдался приступ судорог.

Особые оговорки относительно неактивных ингредиентов

Дезрадин содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Дезлоратадин не показал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства кормящим грудью не рекомендуется.

Фертильность

Нет данных о влиянии на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами на основе клинических испытаний. Пациентам следует сообщить, что большинство людей не испытывают сонливости. Однако, поскольку существуют индивидуальные различия в реакции на какие-либо лекарственные средства, рекомендуется советовать пациентам не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, например, управлять автомобилем или работать с другими механизмами, пока они не установят собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы Дезрадин

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендуемой дозой Дезрадина является 1 таблетка 1 раз в сутки.

Лечение интермитирующего аллергического ринита (присутствие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) осуществляется с учетом истории болезни пациента до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении. При лечении персистирующего аллергического ринита (присутствие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) можно предлагать пациентам длительное лечение в период аллергена.

Способ применения

Применять препарат перорально, независимо от приема пищи.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет (см. «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Дезрадина у детей до 12 лет не установлена.

Передозировка

Дети и взрослые пациенты.

Профиль побочных реакций, связанный с передозировкой, который наблюдается во время постмаркетингового применения, похож на наблюдаемый в терапевтических дозах, но эффекты могут быть сильнее.

Лечение

При передозировке следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа. Возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Симптомы

В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

Побочные реакции Дезрадина

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головные боли (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться посредством злобы и агрессии, а также возбуждении).

Другие побочные реакции, о которых сообщали в течение постмаркетингового периода, у детей с неизвестной частотой включали удлинение интервала QT, аритмию и брадикардию.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нераспространенные (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Со стороны обмена веществ:

• частота неизвестна: повышен аппетит.

Со стороны психики:

• очень редко: галлюцинации;
• частота неизвестна: аномальное поведение, злость.

Со стороны нервной системы:

• часто: головная боль;
• очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца:

• очень редко: тахикардия, сердцебиение;
• частота неизвестна: удлинение QT интервала, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто: сухость во рту;
• очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• очень редко: повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит;
• частота неизвестна: желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани :

• очень редко: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

• частота неизвестна: фоточувствительность.

Общие нарушения:

• часто: повышенная утомляемость;
• очень редко: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница);
• частота неизвестна: астения.

Исследование:

• Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет вести непрерывное наблюдение баланса польза/риск применения лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения обязаны представлять информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.