Дексаметазон 0,5 мг таблетки №10

Дексаметазон (Dexamethasonum) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: дексаметазон

1 таблетка содержит 0,5 мг дексаметазона

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Кортикостероиды для системного применения.

АТС Н02А В02.

Показания

Эндокринные нарушения:

• заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (кроме острой недостаточности надпочечников, при которой гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора, учитывая их более выраженный гормональный эффект)врожденная гиперплазия надпочечников тиреоидит, подострая форма и тяжелые формы радиационных тиреоидитов.

Ревматические заболевания:

• ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит и внесуставные проявления ревматоидного артрита (ревматические легкие, изменения в сердце и в глазах, кожный васкулит), как вспомогательная терапия в период, когда базовая терапия еще не подействовала и в случае, когда обезболивающее и противовоспалительное действия НПВП были неудовлетворительными.

Системные заболевания соединительной ткани , Васкулитно синдромы и амилоидоз (поддерживающее и симптоматическое лечение в определенных случаях во время основного заболевания):

• системная красная волчанка (лечение полисирозитив и поражения внутренних органов) синдром Шегрена (лечение легочных, почечных и церебральных поражений) системный склероз (лечение миозитов, перикардитов и альвеолитов) полимиозите, дерматомиозит
• системные васкулиты амилоидоз (заместительная терапия при недостаточности надпочечников).

Заболевания кожи:

• пузырчатка буллезный герпетиформный дерматит эксфолиативный дерматит экссудативная эритема (тяжелые формы) узелковая эритема себорейный дерматит (тяжелые формы) псориаз (тяжелые формы) лишай крапивница, не поддается стандартному лечению фунгоидный микоз,склеродермия отек Квинке.

Аллергические заболевания (не поддаются стандартному лечению):

• астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная аллергия, крапивница после переливания крови.

Заболевания органов зрения:

• воспалительные заболевания глаз (острый центральный хориоидеи, неврит зрительного нерва)аллергические заболевания (конъюнктивиты, увеиты, склеротиты, кератит, ирититы) системные иммунные заболевания (саркоидоз, височная артериит) пролиферативные изменения в глазницы (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоль) симпатическая офтальмия иммуносупрессорной терапия при пересадке роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания:

• язвенный колит (тяжелое обострение), болезнь Крона (тяжелое обострение), хронические аутоиммунные гепатиты, реакция отторжения при пересадке печени.

Заболевания дыхательных путей:

• острый токсический бронхиолит, хронический бронхит
• аллергический бронхолегочной аспергиллез экзогенный аллергический альвеолит идиоматический фиброзирующий альвеолит саркоидоз, эозинофильная инфильтрация, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией) туберкулезный плеврит (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией)плеврит при системных заболеваниях соединительной ткани легочный васкулит бериллиоз (гранулематозное воспаление) облитерирующий бронхит, вызванный отравлением ядовитыми газами, радиационный или аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

• приобретенная или врожденная хроническая апластическая анемия аутоиммунная гемолитическая анемия вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения острая лимфобластомна лейкемия (индукционная терапия) миелодиспластический синдромангиоимунобластна злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками)плазмоцитоме (в комбинации с цитостатиками) тяжелая анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмоцитоидною имуноцитомою системный гистоцитоз (системная зависимость).

Почечные заболевания:

• первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера) почечная недостаточность при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена)системный васкулит (обычно в сочетании с циклофосфамидом) гломерулонефрит при узловом полиартрите синдром Черджа-Стросса гранулематоз Вегенера пурпура Шенлейна-Геноха смешанная криоглобулинемия почечная недостаточность при артериит Таякасу интерстициальный нефрит иммуносупрессивная терапия при трансплантации почки индукция диуреза и уменьшения протеинурии при идиоматических нефротическом синдроме (без уремии) и почечная недостаточность при системной красной волчанке.

Онкологические заболевания:

• паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных заболеваниях.

Отек мозга

• отек головного мозга вследствие первичной или метастатической опухоли головного мозга, трепанация черепа и черепно-мозговые травмы.

Другие показания:

• туберкулезный менингит с субарахноидною блокадой (вместе с надлежащей противотуберкулезной терапией), трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда диагностическое испытание гиперфункции надпочечников.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также кормления грудью (за исключением неотложных случаев).

Способ применения и дозы

Дозу следует определять индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикостероидов и реакции организма.

Лечение

Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 0,5-9 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 0,5-3 мг в сутки. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

Начальные дозы дексаметазона применяют до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшить до самой низкой клинически эффективной дозы. Если пероральное лечение большими дозами продолжается в течение периода, превышающего несколько дней, дозу следует постепенно уменьшать в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного времени (обычно на 0,5 мг за три дня). Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, минимальная эффективная доза - 0,5-1 мг в сутки.

Во время длительного лечения высокими дозами рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи применять антациды.

Дозы для детей

Рекомендуемая доза для перорального применения при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м ² площади поверхности тела в сутки в 3 приема.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,08-0,3 мг / кг в сутки или 2,5 мг-10 мг / м ² площади поверхности тела в сутки в 3-4 приема.

Диагностическое испытания гиперфункции надпочечников

Проба с дексаметазоном (проба Лидла). Проводится в виде малого и большого тестов.

Во время малого теста дексаметазон назначать по 0,5 мг каждые 6:00 в течение 48 часов (а именно: в 8:00 утра, в 14 часов, 20 часов и 2:00 ночи). До и после назначения дексаметазона определять содержание 17-гидроксикортикостероидов или свободного кортизола в суточной моче. Приведенные дозы дексаметазона подавляют образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6:00 после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме - ниже 135-138 нмоль / л (4,5-5 мкг / 100 мл). Снижение выведения 17-гидроксикортикостероидов ниже 3 мг / сут, а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль / сут (19-20 мкг / сут) исключает гиперфункции надпочечников.У лиц с болезнью или синдромом Иценко-Кушинга при проведении малого теста выведение кортикостероидов не изменяется.

При проведении большого теста дексаметазон назначать по 2 мг каждые 6:00 в течение 48 часов (а именно: 8 мг дексаметазона в сутки). Также проводят сбор мочи для определения 17-гидроксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определять свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга наблюдается снижение выведения 17-гидроксикортикостероидов или свободного кортизола на 50% и более, в то время как при опухолях надпочечников или АКТГ-эктопированной (или кортиколиберин-эктопированной) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с АКТГ-эктопированной синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг / сут.

Эквивалентные дозы кортикостероидов

Дексаметазон 0,75 мг	Преднизон 5 мг
Кортизон 25 мг	Метилпреднизолон 4 мг
Гидрокортизон 20 мг	Триамцинолон 4 мг
Преднизолон 5 мг	Бетамезон 0,75 м г

Такие соотношения дозировок касаются только перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно варьироваться.

Побочные реакции

Побочные явления при краткосрочном лечении дексаметазоном:

• Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности.
• Со стороны эндокринной системы: транзиторное угнетение функции надпочечников.
• Со стороны обмена веществ и питания: снижение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.
• Со стороны психики: психические нарушения.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенная язва и острый панкреатит.
• Побочные явления при длительном лечении дексаметазоном:
• Со стороны иммунной системы : уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.
• Со стороны эндокринной системы: постоянное угнетение функции надпочечников задержка роста у детей и подростков, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.
• Со стороны обмена веществ и питания: ожирение.
• Со стороны органов зрения: катаракта, глаукома.
• Со стороны сосудов: гипертензия телеангиоэктазия.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: истончение кожи.
• Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная атрофия, остеопороз, асептический костный некроз переломы трубчатых костей.
• Побочные явления, которые также могут возникать в отдельных органах и системах при лечении дексаметазоном:
• Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и / или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как с другими ГКС)тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.
• Со стороны иммунной системы : сыпь, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции развитие оппортунистических инфекций.
• Со стороны сердца: мультифокальная экстрасистолия желудочка, временная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца перфорация миокарда вследствие перенесенного инфаркта миокарда.
• Со стороны сосудов: гипертензивная енцифалопатия, гипертензия.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: рецидив неактивного туберкулеза.
• Со стороны нервной системы: отек зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия) после прекращения лечения головокружение, вертиго судороги головная боль.
• Со стороны психики: изменения личности и поведения чаще проявляются в виде эйфории бессонница, раздражительность, гиперкинез и депрессия, нервозность, беспокойство также были замечены маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве психозы нарушение сна, спутанность сознания, амнезия, ухудшение течения шизофрении, ухудшение течения эпилепсии.
• Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников и атрофия надпочечников (уменьшение реагирования на стресс), задержка роста у детей и подростков, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, гирсутизм.
• Со стороны обмена веществ и питания: переход от латентной формы до клинических проявлений диабета, повышение потребности в инсулине и пероральных противодиабетических лекарственных средствах у больных сахарным диабетом, задержка натрия и воды, увеличение расходов калиягипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс обусловлен белковым катаболизмом гипокальциемия.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: эзофагит, тошнота, икота, диспепсия, рвота язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорации и кровотечения в желудочно-кишечном тракте (рвота с примесью крови, Малена), панкреатиты, перфорация желчного пузыря и кишечная перфорация (особенно у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника).
• Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость, обусловленная мышечным катаболизмом), остеопороз (увеличение выведения кальция из организма) и переломы позвоночника при сдавливании, асептический костный некроз (чаще всего является некроз плечевой и бедренной головки), разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении с некоторыми хинолина).
• Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, истончение кожа, стрии, петехии и экхимозы, эритема, повышенное потоотделение, акне, подавление кожных тестов отек Квинке, аллергический дерматит, крапивница зуд кожи.
• Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, экзофтальм обострения бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз истончение роговицы
• Со стороны половых органов и молочной железы импотенция аменорея.
• Общие расстройства и расстройства в месте введения отек.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов.

У пациентов, длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого - случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход. В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился. Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Существуют единичные сообщения о острая передозировка или летальный исход через острая передозировка.

Передозировки, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе « Побочные реакции» , прежде всего синдром Кушинга.

Разовый прием большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Применение в период беременности и кормления грудью

Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон можно назначать беременным женщинам только в редких неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особая осторожность рекомендуется в случае преэклампсии. Согласно общим рекомендациям при лечении во время беременности ГКС, должна быть использована самая низкая эффективная доза для контроля по основному заболеванию. Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте, чем, например, преднизон, поэтому в сыворотке крови плода могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной гибели, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, подтверждающих тератогенным действием ГКС.

Рекомендуется применять дополнительные дозы ГКС во время родов женщинам, которые принимали ГКС во время беременности. В случае затяжных родов или планировании кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8:00.

Небольшое количество глюкокортикоидов проникает в грудное молоко, поэтому матерям, которые лечатся дексаметазоном, не рекомендуется грудное вскармливание, особенно при его применении более физиологические нормы (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшение секреции эндогенных кортикостероидов.

Дети

Дексаметазон можно применять детям и подросткам только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности применения

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы проявляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью нужно применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами, имеющимися в анамнезе, особенно пациентам с аллергическими реакциями на любые другие лекарства в анамнезе, а также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно избежать, применяя минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего Спереди или застосувуючы необходимую дневную дозу препарата один раз утром.

У пациентов, длительное время лечатся дексаметазоном, в случае прекращения лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечников) со следующими симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение массы тела, общая слабость, также часто судороги. Поэтому дозу дексаметазона надо снижать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, если же это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или природными ГКС может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации.

Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при мимолетном или тяжелом рассеянном туберкулезе легких.Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, АГ, сердечную недостаточность, туберкулез, глаукому, печеночной или почечной недостаточностью, диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенный колит и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, миастенией гравис, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана при лечении дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно назначают за 8 недель до вакцинации и не начинать применять ранее чем через 2 недели после нее.

Пациенты, длительно леченных высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образования костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.

ГКС могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Дексаметазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Действие дексаметазона уменьшается с одновременным применением препаратов, которые активируют фермент CYP 3A4 (фенитоин, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или увеличивают метаболический клиренс глюкокортикридив (эфедрин и аминоглутетимид) в этих случаях доза дексаметазона должна быть увеличена. Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить тест подавления дексаметазона. Это нужно учитывать при оценке результатов теста.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность (кетоконазол, макролиды), может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке.Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4 (индинавир, эритромицин), может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке.

Путем ингибирования ферментной действия CYP 3A4 кетоконазол может увеличивать концентрации дексаметазона в сыворотке. С другой стороны, кетоконазол может подавлять надпочечников синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект лекарств против диабета, артериальной гипертензии, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этого лекарства следует увеличить), однако повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует чаще контролировать протромбиновое время.

Одновременное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов b ₂ -адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств, применяемых при миастении.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследована, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Надо проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу ГКС, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке и интоксикация.

Если параллельно применять оральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может продлиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, так как это может привести к летальному исходу роженицы, обусловленного отеком легких. Сообщалось о летальный исход роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества : параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ₃ (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексаметазон - это полусинтетический гормон надпочечников (ГКС) с глюкокортикоидной активностью.Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивную действие, а также влияет на энергетический обмен, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон / рецептор попадает в ядро ​​клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Образовавшаяся мРНК транспортируется к рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Влияние на энергетический обмен и гомеостаз глюкозы

Дексаметазон вместе с инсулином, глюкагоном и катехоламинами регулируют хранения и потребления энергии. В печени увеличивается образование глюкозы из пируватов или аминокислот и образования гликогена. В периферических тканях, особенно в мышцах, уменьшается потребление глюкозы и мобилизация аминокислот (с белков), которые являются субстратами для глюконеоґенезу в печени.Прямое влияние на обмен жиров это центровой распределение жировой ткани и увеличение липолитической ответы на катехоламины.

С помощью рецепторов в почечных проксимальных канальцах дексаметазон увеличивает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, тормозит образование и секрецию вазопрессина, улучшает способность почек выводить из организма кислоты.

За счет увеличения количества &beta -адренорецепторов и сродства к &beta -адренорецепторов, которые передают положительный инотропный эффект катехоламинов, дексаметазон непосредственно повышает сократительную функцию сердца и тонус периферических сосудов.

При применении высоких доз дексаметазон тормозит фибробласне выработки коллагена типа I и типа III и образования гликозаминогликанов. Таким образом, благодаря торможению образования внеклеточного коллагена и матрикса возникает задержания заживления ран. Длительное введение высоких доз вызывает путем косвенного воздействия прогрессирующую резорбцию костей и уменьшает остеогенез путем прямого воздействия (увеличение секреции парати