Дазел комби упаковка таблетки 1000 мг №1 + 1000 мг №2 + 150 мг №1

Дазел (Dazel) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: azithromycin

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицина 1 г

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат

покрытие: Instacoat Sol IC-S-233 (белый): гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид  (Е 171)

действующее вещество: secnidazole

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит секнидазола 1 г

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-30), натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

покрытие: Wincoat WT-1540 (желтый): гипромеллоза, диэтилфталат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)

действующее вещество: fluconazol

1 таблетка содержит флуконазола 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, понсо 4R (Е 124), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительной к препарату смешанной микрофлорой, передающихся половым путем (острый неспецифический уретрит, цервицит, кольпит, вагинит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженные нарушения функции печени и / или почек, электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность органические заболевания центральной нервной системы одновременное применение с алкалоидами спорыньи. Пациентам, принимающим флуконазол, противопоказано назначение цизаприда, терфенадина, астемизола, пимозида и хинидина.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым.

Таблетки из набора, а именно 1 таблетку (1 г) азитромицина, 2 таблетки (2 г) секнидазола, 1 таблетку (150 мг) флуконазола принимают внутрь в течение однодневного курса лечения:

азитромицин принимают по 1 г однократно за 1:00 до еды или через 2:00 после еды секнидазол принимают однократно по 2 г во время еды, чтобы предотвратить его раздражающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта  флуконазол принимают однократно по 150 мг независимо от приема пищи.

При необходимости в зависимости от течения заболевания можно назначить повторный курс, но не ранее, чем через 7 дней.

Количество курсов лечения определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

побочные реакции

Азитромицин.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в желудке, транзиторное повышение активности печеночных ферментов редко - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль редко - сонливость или бессонница, слабость, тревога, нервозность у пациентов пожилого возраста - делирий.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, боль в груди.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит редко - монилиоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.

Другие: редко - гиперкалиемия, артралгия, ухудшение слуха.

Секнидазол.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение пищеварения, тошнота, боль в области желудка, « металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит.

Со стороны системы кроветворения: умеренная обратимая лейкопения.

Аллергические реакции: крапивница.

Флуконазол.

Общие нарушения: утомляемость, недомогание, астения, озноб.

Со стороны ЦНС: головная боль редко - судороги, головокружение, парестезии, тремор.

Со стороны кожи: алопеция, сыпь, зуд очень редко - эксфолиативный кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: токсические поражения печени, желтуха, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), билирубина, щелочной фосфатазы.

Со стороны крови: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек, набухание лица и зуд кожи, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия.

Чаще всего побочные явления возникали у ВИЧ-инфицированных пациентов.

В случае появления каких-либо побочных реакций следует обратиться к врачу.

Передозировка

Азитромицин.

Симптомы: потеря слуха, тяжелые тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.

Секнидазол.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Флуконазол.

Симптомы: галлюцинации, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка. Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3:00 снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%. ОСОБЫЕ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют.

Кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Дети

Не применяют.

Особенности применения

Азитромицин.

С осторожностью применять при нарушении функции почек, печени и при сердечных заболеваниях.

Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и выводится с желчью, азитромицин не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной патологией. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии и медицинского контроля.

Азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes .

Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.

Секнидазол.

Секнидокс не следует назначать больным с дискразией крови в анамнезе. При лечении препаратом может проявляться оборотная нейтропения. Количество лейкоцитов восстанавливается после прекращения лечения. Во время применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Флуконазол.

Пациентам с заболеваниями почек, печени, сердца перед началом лечения Дазелом следует проконсультироваться с врачом.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени (главным образом, они наблюдались у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с приемом флуконазола, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, была обратимой, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом изменяются показатели функции печени. При появлении клинических признаков поражения печени препарат необходимо отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных очень редко встречались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Если у больного появляются высыпания, которые можно связать с лечением флуконазолом, препарат следует отменить.

В редких случаях были зарегистрированы анафилактические реакции.

Отдельные азолы, включая флуконазол, удлиняют интервал QT на ЭКГ.

Пациентам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол следует назначать с осторожностью.

Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Азитромицин.

Азитромицин нельзя применять одновременно с другими препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT на ЭКГ, такими как антиаритмические препараты классов IA и III (цизаприд и терфенадин).

Одновременное применение азитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказано.

Одновременное применение антацидов (алюминия и магнийсодержащих) замедляет всасывание азитромицина, поэтому следует соблюдать перерыва почти 2:00 между применением азитромицина и антацидными препаратами.

При совместном применении азитромицина с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, что требует контроля протромбинового времени. Фармацевтически несовместим с гепарином.

При одновременном применении с тетрациклинами или хлорамфениколом отмечается синергизм антибактериального действия.

Одновременное применение с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.

Азитромицин удлиняет период полувыведения карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных противодиабетических средств.

Секнидазол.

Секнидазол при одновременном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона), повышается риск возникновения кровотечений.

Совместный прием секнидазола с дисульфирамом может вызвать паранойяльные реакции и психозы. Сочетание с алкоголем приводит к симптомы дисульфирамоподобной реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, приливы крови к лицу), возможны делириозные нападения и головокружение.

Секнидазол при одновременном применении с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме крови.

Препарат не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При сочетании с амоксициллином повышается активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности).

Флуконазол.

Противопоказаны комбинации флуконазола с нижеследующими препаратами

цизаприд - при одновременном применении с флуконазолом возможны нарушения сердечной функции, включая двунаправленную желудочковую тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано

астемизол, терфенадин - из-за наступления серьезных сердечных аритмий, удлинение интервала QT одновременное применение этих препаратов с флуконазолом противопоказано.

Медицинские препараты, влияющие на метаболизм флуконазола

Гидрохлоротиазид - тиазидные диуретики могут приводить к повышению плазматических концентраций флуконазола на 40%.

Рифампицин - одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.

Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств

Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима 2C9 цитохрома Р 450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций других медицинских препаратов, которые метаболизируются CYP2C9 или CYP3A4 (например алкалоидов спорыньи, хинидина, альфентанила, амитриптилина ). Фермент эффект флуконазола может длиться еще 4 - 5 дней после окончания лечения.

Антикоагулянты - одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином вдвое удлиняло протромбиновое время.

Бензодиазепины - одновременное применение флуконазола с мидазоламом или триазоламом удлиняет период полувыведения последних, поэтому наблюдали потенцированных и пролонгированный эффект бензодиазепинов.

Антагонисты кальциевых каналов - дигидропиридина, включая нифедипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом может иметь место повышение их концентрации в сыворотке крови.

Карбамазепин - через ингибирующее влияние флуконазола на CYРЗА4 одновременное применение с карбамазепином может привести к повышению уровня последнего в плазме.

Циклоспорин - флуконазол в дозе 200 мг приводит к клинически значимому повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Галофантин - препараты, ингибирующие CYРЗА4, приводят к замедлению метаболизма галофантину.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы - одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ( аторвастатин, симвастатин, флувастатин ) повышает риск миопатии.

Лозартан - одновременное применение с флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита в плазме крови.

Пероральные контрацептивы - флуконазол в дозе 50 - 200 мг существенно не влиял на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.
Фенитоин - при совместном применении флуконазола и фенитоина концентрация последнего повышается, поэтому необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

Преднизон - пациентам, которые получали длительную терапию флуконазолом вместе с преднизоном, при отмене флуконазола необходим тщательный контроль относительно признаков недостаточности надпочечников.

Рифабутин - одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.

Препараты сульфонилмочевины - флуконазол при одновременном приеме увеличивал период полувыведения хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамиду у здоровых добровольцев.
Такролимус - при одновременном назначении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности последнего.

Теофиллин - флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, необходимо наблюдать за симптомами передозировки теофиллина при их появлении терапию следует изменить должным образом.

Триметрексат - флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и вызывает повышение его концентрации в плазме крови.

Зидовудин - повышение уровней зидовудина, которые были связаны со снижением превращения последнего в его основной метаболит. За больными, применяют такую комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал - флуконазол может индуцировать удлинение QT-интервала, поэтому при применении с препаратами, которые пролонгируют QT-интервал, необходим тщательный мониторинг пациентов, поскольку нельзя исключить аддитивных эффектов.

Амфотерицин В - учитывая механизм действия обеих противогрибковых препаратов, не исключен антагонизм между амфотерицином В и флуконазолом. Клинический эффект такого антагонизма неизвестен.

Абсорбционные свойства флуконазола при приеме вместе с пищей, циметидином, антацидами и применении одновременно с общим облучением всего организма после трансплантации костного мозга практически не меняются. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому такое взаимодействие является потенциально возможной.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Дазел - набор, который состоит из 3 лекарственных средств: азитромицин - противомикробное средство для системного применения, макролид секнидазол - противопротозойный препарат группы нитроимидазолов с антибактериальным действием флуконазол - противогрибковое средство для системного применения, производное триазола.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae , бактериостатическое действие в отношении стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении таких микроорганизмов:

аэробных грамположительных бактерий - Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / группа А /), Corynebacterium diphteriae

аэробных грамотрицательных бактерий - Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida

анаэробных бактерий - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp .

активный также по Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium, Complex, Ureaplasma urelyticum.

Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus , включая метициллин S. aureus (MRSA).

Азитромицин менее активен по сравнению с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков к эритромицину.

Секнидазол - характеризуется бактерицидным (против грамположительных и грамотрицательных анаэробных бактерий) и амебицидним (внутри- и зовнишньокишковим) эффектом. Секнидазол особенно активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Проникая внутрь клетки микроорганизма, секнидазол активируется в результате восстановления 5-нитрогруппы, за счет чего взаимодействует с клеточной ДНК. Происходит нарушение ее спиралевидной структуры и разрушения нитей, ингибирование нуклеотидного синтеза и гибель клетки.

Флуконазол является производным триазола с фунгистатическим эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола в клетках грибов, подавляя ферменты системы цитохрома 450 . Это приводит, как полагают, к возникновению дефектов в клеточной мембране. Диапазон его применения охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans , Cryptococcus spp . и дерматофиты. Candida krusei, Candida glabrata резистентны к флуконазолу. Флуконазол не эффективен по лечению инфекций, вызванных видами Aspergillus .

Фармакокинетика.

Азитромицин.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Применение вместе с пищей снижает абсорбцию азитромицина.

Биодоступность составляет примерно 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигается в течение 2 - 3:00 после приема препарата.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и ​​фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы.

Связывание с белками плазмы крови меняется в зависимости от концентрации - примерно 50% при 0,02 - 0,05 мкг / мл примерно 7% при 1 мкг / мл. Средний объем распределения при достижении стабильной концентрации составляет 31,1 л / кг.

Примерно 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования.

Более 59% выводится с желчью и около 4,5% - с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения из сыворотки крови составляет - 11 - 14 часов при измерении в интервале от 8 до 24 часов после приема однократной дозы однако после применения нескольких доз период полувыведения примерно равен периоду полувыведения из тканей. Период полувыведения из тканей - 2 - 4 дня.

Секнидазол.

После приема внутрь секнидазол быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет примерно 80%. Секнидазол проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Период полувыведения секнидазола составляет примерно 25 часов, что позволяет упростить схему приема препарата, сделав ее более удобной для пациентов.

Флуконазол.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 часа. Равновесная концентрация (на уровне 90%) достигается через 4 - 5 дней при приеме один раз в сутки.

Период полувыведения составляет около 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме пропорциональна дозе. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы является относительно низким (11 - 12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни препарата в слюне и мокроте такие же, как и концентрация в плазме крови. Высокие концентрации флуконазола в коже, выше сывороточные показатели достигаются в роговом слое, слое эпидермис-дерма и в потовых железах. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи.

Флуконазол выводится главным образом почками. Примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Циркулирующие метаболиты не установлены. Период полувыведения составляет около 30 часов.

Удлиненный период полувыведения является основой малодозового терапии вагинальных кандидозов.

Фармакокинетические параметры флуконазола у лиц пожилого возраста.

У лиц старше 65 лет фармакокинетические параметры несколько выше, чем зарегистрированы в молодых. Отличие накопления флуконазола у пациентов пожилого возраста связана со сниженными показателями почечной функции у больных этой возрастной категории.

Основные физико-химические свойства

таблетки азитромицина: таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой, белого цвета

таблетки секнидазола: таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой желтого цвета, с линией разлома с одной стороны

таблетки флуконазола: круглые, плоские таблетки, розового цвета, с линией разлома с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Комбиупаковка № 4 в упаковке (1 таблетка азитромицина, 2 таблетки секнидазола, 1 таблетка флуконазола). По 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.