Цетиризин-Астрафарм 10 мг таблетки, 20 шт.

Цетиризин-Астрафарм (Cetrizine-Astrapharm) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: cetirizine;
1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; покрытие «СелеКоат» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин, гидроксизин метаболит у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Известно, что при связывании с рецепторами in vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Помимо антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а у дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.

Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 мин – 1 час. Действие длится, как минимум, 24 часа после разового приема. Известно, что у детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени.

Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг/сут не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и площадь под кривой «концентрация-время», однородны у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном еде, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности схож при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин выявляет линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: после разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался приблизительно на 40% у пожилых по сравнению с младшими пациентами. Снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была схожа у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Клинические свойства.

Показания

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания Цетиризин-Астрафарма

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили с цетиризином и антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицина, азитромицином – фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В ходе исследований по применению цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько снижалась (–11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Особенности применения препарата

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.
Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения цетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. В некоторых случаях симптомы
могут быть интенсивными, и может потребоваться повторное лечение. Только при исчезновении симптомов можно повторно начать лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не выявила никаких клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, собирающимся садиться за руль, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендуемую дозу и следует учитывать реакцию собственного организма на данное лекарственное средство. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими деятельность центральной нервной системы, может привести к дополнительному ухудшению концентрации внимания и снижению продуктивности.

Способ применения и дозы Цетиризин-Астрафарм

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).
Таблетки нужно проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста: дозу препарата пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, то в случаях, когда нельзя использовать другой метод лечения, интервалы между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует в соответствии с приведенной ниже таблицой. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозировки, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Клиренс креатинина может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле:

УК = ([140 – возраст (в годах)]×масса тела (кг) (×0,85 для женщин))/(72×креатинин сыворотки крови (мг/дл))

Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушениями функций почек дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также возраст и массу тела.

Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов с нарушением функции печени корректировать дозу не нужно.

Пациенты с нарушением функции печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»).
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Дети.

Препарат назначать детям от 12 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности подобрать нужную дозу.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризином, преимущественно связаны с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.
К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, по меньшей мере в 5 раз превышающей рекомендованную суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот для цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Побочные реакции Цетиризин-Астрафарма

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах может привести к незначительным нежелательным эффектам на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергической активности, были сообщения об единичных случаях затруднения мочеиспускания, расстройствах аккомодации глаз и ощущения сухости во рту.

Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли.

Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе, сухость во рту, тошнота.

Со стороны психики: сонливость.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Объективные тесты, как показано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

Среди детей от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, отмечались следующие нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше:

со стороны пищеварительного тракта: диарея;
со стороны психики: сонливость;
со стороны дыхательной системы: ринит;
общие нарушения: повышенная утомляемость.

Кроме побочных эффектов, о которых было сообщено во время клинических исследований и приведенных выше, в течение послерегистрационного применения было сообщено о единичных случаях таких нежелательных реакций на препарат.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактический шок.
Со стороны психики: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация), агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация, бессонница, нервный тик, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: парестезия, судороги, двигательные расстройства, дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия, амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нарушения движений глазных яблок.
Со стороны сердца тахикардия.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, энурез, задержка мочи.
Со стороны метаболизма: повышенный аппетит.
Общие нарушения: астения, недомогание, отек.
Лабораторные характеристики: повышение массы тела.

Отдельные побочные реакции

Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Отчетность побочных реакций

Отчетность предсказуемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.