Цефотаксим 1 г порошок для раствора №5

Цефотаксим (Cefotaxime) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: cefotaxime 1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натрия) 1,0 г.

Лекарственная форма.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

кристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения.Код АТХ J01D D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефотаксим &ndash полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительны: Streptococcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus, в том числе пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы Bacillus subtilis и Mycoides Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Serratia spр., Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды), Salmonella, Citrobacter spр., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, в т.ч. устойчивые к ампициллину), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. и Morganella. К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата устойчивы: Streptococcus группы D, Listeria и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика.Всасывание. Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40 %. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение. Приблизительно 60-70 % введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное &ndash в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа &ndash при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза. У новорожденных период полувыведения препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей &ndash от 1,4 до 6,4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты)
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы)
• инфекции мочеполовой системы
• септицемия, бактериемия
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит)
• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции костей и суставов
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, к лидокаину (если лидокаин используется как растворитель), к другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит), AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Цефотаксима и антибиотиков-аминогликозидов увеличивается их нефротоксичность. То же касается диуретиков &ndash производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Цефотаксима препараты действуют синергически.

Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков, их следует вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70 %.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Особенности применения.

С осторожностью назначают больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Одновременное применение Цефотаксима с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, при применении препарата более 10 дней необходим контроль формулы периферической крови.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При наличии симптомов псевдомембранозного колита Цефотаксим отменяют.

При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также лабораторные показатели функции печени и почек. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и псевдоположительная реакция мочи на глюкозу.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Совместное применение цефотаксима с лидокаином запрещается в следующих случаях:

• при внутривенном введении
• детям до 30 месяцев (до 2,5 лет)
• пациентам с установленной повышенной чувствительностью к препарату
• пациентам с сердечной блокадой
• пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата при беременности противопоказано.В случае применения препарата в период лактации кормление грудью следует временно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют для внутривенного струйного, капельного и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаину.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл стерильной воды для инъекции. Вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворяют в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 50-60 минут.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1 % раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают Цефотаксим в дозе 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов при неосложненной острой гонорее препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г 1 раз в сутки при инфекциях средней тяжести назначают препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6-8 часов.

Детям с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг массы тела в сутки дозу разделяют на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу рекомендуется увеличить до 100-200 мг/кг массы тела и ввести за 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей до 1 недели жизни суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, которую разделяют на две равные дозы и вводят только внутривенно.

Для детей 1-4 недель суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг массы тела дозу разделяют на три равные дозы и вводят только внутривенно.

Для профилактики развития инфекций перед хирургическим вмешательством во время введения в наркоз однократно вводят 1 г Цефотаксима. В случае необходимости дозу повторяют через 6-12 часов.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Дети.

Цефотаксим назначают детям в соответствующей дозировке (см. раздел « Способ применения и дозы» ).Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Передозировка.

Симптомы: лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печеночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).

Лечение: гемодиализ/перитонеальный диализ, симптоматическая терапия. При появлении признаков повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности/анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов. При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры: искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует провести реанимационные мероприятия. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит редко &ndash псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко &ndash анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, гипокоагуляция.

Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, обратимая энцефалопатия, головокружение, судороги, повышенная утомляемость, слабость.

Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит, инфильтрат в месте введения.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (например кандидозного вагинита).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении), положительная реакция Кумбса.

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадке, ознобу, головной боли и боли в суставах.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Несовместимость.

Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе, их следует вводить отдельно.

Упаковка.

По 1 г порошка во флаконе по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.