Цефоктам порошок для приготовления раствора 0,75 г №1

Цефоктам (CEFOKTAM) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: cefuroxime   1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефуроксим - 0,75 г или 1,5 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

порошок белого или почти белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета, мало гигроскопичен.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.  Код АТХ J01D C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства &beta -лактамаз, следовательно, в соответствии проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов.

Высокоактивный в отношении:

• грамотрицательных аэробных ( Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp .
• грамположительных аэробных ( Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans ), Bordetella pertussis)
• анаэробов
• грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species)
• грамположительных бактерий (включая большинство Clostridium sрр. ) и грамотрицательных бактерий (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .
• других микроорганизмов: Воrrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин штаммы Staphylococcus aureus, метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После введения в дозе 0,75 г время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови почти 30-45 минут и составляет примерно 27 мкг / мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г в конце инфузии максимальная концентрация составляет соответственно 50 мкг / мл и 100 мкг / мл.

Связывается с белками плазмы крови от 33% до 50%. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту, секретуется с грудным молоком, проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Примерно 85-90% выводится почками в неизмененном виде через 24 часа (50% выводится в почечных канальцах, 50% фильтруется в клубочках).

Период полувыведения при внутривенном и внутримышечного введения составляет примерно 70 минут (у новорожденных может быть в 3-5 раз дольше).

В 0,75 г цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные захворювння дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки

инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты

инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии

инфекционные заболевания мягких тканей целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции

инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септический артрит

инфекции в акушерстве и гинеколоии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов

гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин

другие инфекционные заболевания , включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и в брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксима в комбинации с метронидазолом .

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита препарат можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксима или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон) - цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат - увеличивается риск развития кровотечений.

Антикоагулянты - усиление антикоагулянтного действия, как результат - увеличивается риск развития кровотечений.

Диуретики и потенциально нефротоксические антибиотики (аминогликозиды) - риск развития нефротоксического действия. В сочетании с аминогликозидными антибиотикамы наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.

Пробенецид - препарат снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс цефуроксима, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Пероральные контрацептивы - цефуроксим угнетает микрофлору кишечника, тем самым уменьшает реабсорбцию эстрогена из кишечника, в результате чего снижается действие контрацептивов.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим незначительно может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на результат исследований уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспоринових антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С осторожностью следует назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Осторожно назначать новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, пониженной свертываемости крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, больным пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при применении высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.

После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 часов.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывается культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile) , что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до такого, что загрожуюе жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о эмбриотоксичность и тератогенным действием цефуроксима нет, однако, как при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности. Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сообщений о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет.

Способ применения и дозы

Чувствительность к цефуроксима отличается в разных регионах и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться в местные данных по чувствительности к антибиотику.

Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотикам.

Препарат вводить только внутримышечно и внутривенно.

Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5% раствор глюкозы для инъекций, 10% раствор глюкозы для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор глюкозы с 0,9% или 0,45% или 0,225% раствором натрия хлорида для инъекций, растворы Рингера, Рингер-лактата, Хартмана, вода для инъекций.

М: добавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г препарата, осторожно встряхнуть флакон до образования однородной суспензии.

Внутривенно: растворить 0,75 г препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл растворителя в шприце объемом 20 мл, осторожно встряхнуть до полного растворения.

Для непродолжительных внутривенных инфузий (до 30 минут) 0,75 г препарата растворить не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы), 1,5 г - в 50 100 мл растворителя.

Растворители для внутривенного введения: 5% раствор глюкозы для инъекций, 5% раствор глюкозы и раствор Рингера лактатный для инъекций, 5% раствор глюкозы и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 10% раствор глюкозы для др "инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. Во время хранения уже готовых растворов могут произойти изменения насыщенности цвета.

Взрослым внутримышечно или внутривенно назначать по 0,75 г препарата 3 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях - по 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6:00. Суточная доза - 3-6 г.

Младенцам и детям назначать препарат в дозе 30-100 мг / кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг / кг в сутки.

Новорожденным назначать по 30-100 мг / кг в сутки за 2-3 введения. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефоктаму в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

При гонорее препарат назначать в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводят в обе ягодицы.

При менингите: взрослым назначать по 3 г каждые 8:00 младенцам, детям назначать 200-240 мг / кг в сутки за 3-4 введения новорожденным назначать препарат в дозе 100 мг / кг в сутки. Возможно снижение дозы до 50 мг / кг в сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика.

Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводить в средней дозе 1,5 г во время наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г, препарат вводить на стадии индукции анестезии, затем дополнить внутримышечным введением в дозе 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г препарата смешать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г Цефоктаму® 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г препарата 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 5-10 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина 20 мл / мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) рекомендуемая доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) - 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, которые находятся на программном гемодиализе или высокопоточных гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низькопоточний гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Дети

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринов может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги.

Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечения вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов слуха: при лечении менингита у детей наблюдалась потеря слуха среднего и слабой степени тяжести.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в ЖКТ, боль в животе, тошнота, рвота, диарея описаны случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (главным образом у пациентов с существующей патологией печени), повышение уровня билирубина, холестаз.

Со стороны крови: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, снижение гемоглобина. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко - гемолитической анемии.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, снижение уровня клиренса креатинина.

Инфекции и инвазии: при длительном применении возможно избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida .

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит крайне редко - анафилактический шок изредка отмечаются макулопапулезная сыпь, васкулит сосудов кожи, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения в месте введения: болезненность, при внутривенном введении - ощущение жжения в месте введения, тромбофлебит.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.  Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения препарата. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 ° С.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 ° С и 6:00 при температуре до 25 ° С.

Цефуроксим (5 мг / мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 ° С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Препарат совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы для инъекций 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций 10% раствор глюкозы для инъекций 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций раствор Рингера раствор Рингер-лактата М / 6 раствор натрия лактата раствор Хартмана.

Стабильность препарата в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Препарат также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий

• с гепарином (10 или 50 единиц / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций
• с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка

По 1 флакону в пачке по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.