Цефазолин-Дарница 0,5 г раствор для инъекций №5

Цефазолин-Дарница (CEFAZOLIN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: cefazolin   1 флакон содержит цефазолина натриевой соли в пересчете на цефазолин 0,5 г или 1 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Код АТС J01D B04.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефазолина микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей
• инфекции мочеполовой системы
• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции костей и суставов
• сепсис
• эндокардит
• инфекции желчевыводящих путей.

Профилактика хирургических инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и других b-лактамных антибиотиков.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.

Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально!

Приготовление растворов для инъекций и инфузий.

Для введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворяют в 2-3 мл (4-5 мл) 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и медленно вводят в течение 3-5 минут.

При внутривенном капельном введении 500 мг или 1000 мг препарата разводят в 50-100 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 0,45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 5% раствор лактата натрия или 10% раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата введение осуществляют в течение 20-30 мин (скорость введения - 60-80 капель / мин). Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Суточные дозы при введении остаются такими же, как и для внутримышечного введения.

Дозировки.

Средняя суточная доза для взрослых обычно составляет 1000-4000 мг, максимальная суточная доза -6000 мг.

Тип инфекции	Разовая доза	Частота
Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами	250-500 мг	каждые 8:00
Инфекции дыхательных путей средней тяжести, вызванные пневмококками, и инфекции мочевыводящих путей	1 г	каждые 12:00
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	500 мг-1 г	каждые 6-8 часов
Инфекции, которые угрожают жизни (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции)	1-1,5 г	каждые 6-8 часов

Для  профилактики послеоперационных инфекционных осложнений  у взрослых рекомендуется вводить Цефазолин-Дарница внутримышечно или внутривенно:

• в дозе 1000 мг в 0,5-1 час до начала хирургического вмешательства
• при длительных операциях (2:00 и более) - дополнительно 500-1000 мг в процессе операции
• после операции - в дозе 500-1000 мг каждые 6-8 часов в течение первых 24 часов.

В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3-5 дней после операции.

В взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При КК:

• 55 мл / мин и более - коррекция дозы не требуется
• 35-54 мл / мин - разовая доза не меняется, но интервал между приемами должен составлять не менее 8:00
• 11-34 мл / мин - разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между приемами составляет 12:00
• менее 10 мл / мин - назначают половину терапевтической дозы каждые 18-24 часа.

Пациенты пожилого возраста дозировки, как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям в возрасте от 1 месяца препарат назначают в дозе 25-50 мг / кг в сутки (в тяжелых случаях - до 100 мг / кг в сутки), разделенной на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для детей - 100 мг / кг массы тела.

В детей с нарушениями функции почек коррекцию дозы проводят в зависимости от клиренса креатинина.

При КК:

• 40-70 мл / мин - 60% суточной дозы препарата, распределенной для введения с интервалом 12:00
• 20-40 мл / мин - 25% суточной дозы, распределенной для введения с интервалом 12:00
• 5-20 мл / мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.

Все рекомендуемые дозы назначают после начальной ударной дозы.

Продолжительность лечения в среднем составляет 7-10 дней.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, лекарственная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения / тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Желудочно-кишечные расстройства: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит).

Расстройства пищеварительной системы: в единичных случаях наблюдалось транзиторное повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, преходящий гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (транзиту повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко сообщалось о интерстициальный нефрит и другие нарушения функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнения, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии и головную боль, возможно развитие аллергических реакций у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможные нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны такие отклонения лабораторных показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз / тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости - провести противосудорожное, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Выводится из организма путем гемодиализа перитонеальный диализ менее эффективен.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Особенности применения

Перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефазолина, цефалоспоринов, пенициллинов, других бета-лактамных антибиотиков, других лекарственных средств.

Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых были какие формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства.

Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность тяжелых острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока - даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При развитии таких реакций необходимо вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды и проводить другие неотложные меры.

Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействовать с антителами, направленными против препарата. Это может приводить к ложноположительному теста Кумбса (например, у детей, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникать перекрестная реактивность с пенициллинами.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и / или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит. Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует снизить во избежание токсического действия. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Были сообщения о тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судороги при применении именно такого пути введения препарата, а также при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции.

При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

Во время лечения могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых неферментативными методами. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проводимых ферментативными методами.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы, как головокружение, судороги.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Цефазолина-Дарница с:

• пробенецидом - замедляется экскреция цефазолина, что способствует его кумуляции, длительному повышению концентрации препарата в сыворотке крови
• антикоагулянтами - повышается риск кровотечения
• аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) - повышается риск нефротоксичности нарушается функция почек в результате блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови
• этанолом - возможные дисульфирамоподобные реакции.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим механизм действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол).

Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Как и другие антибиотики, цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины , вакцины против тифа , поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновий антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин - антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к цефазолина), b-гемолитические стрептококки группы А и другие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков, резистентные к препарату ), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp . Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris) , а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. , А также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus , в том числе В. fragilis , резистентные к цефазолина. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие устойчивые к действию препарата.

Фармакокинетика. При введении препарат быстро всасывается около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при введении наблюдается через 1:00 после инъекции и составляет 37-64 мкг / мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг / мл.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) выводится в первые 6:00, через 24 часа - 70-95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выделяться в грудное молоко.

Период полувыведения - около 2:00 после введения, 1,8 часа - после введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3-42 часов.

Основные физико-химические свойства

порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичен.

Несовместимость

Препарат не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Раствор цефазолина не следует смешивать с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Приготовленные растворы хранению не подлежат.

Упаковка

По 0,5 г или 1 г порошка во флаконе по 1, 5 или 40 флаконов в упаковке. По 1 флакону по 0,5 г порошка и 1 ампуле растворителя (вода для инъекций Дарница в ампуле по 5 мл) в упаковке. По 1 флакону по 1 г порошка и 1 ампуле растворителя (вода для инъекций Дарница в ампуле по 10 мл) в упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.