Блицеф порошок для инфузий 1 г №10

Для лечения и профилактики различных видов инфекций назначают применение Блицеф, который действует непосредственно на возбудителей заболеваний, чувствительных к цефтриаксону. Закажите качественный противовирусный препарат по доступной цене Блицеф в нашей онлайн аптеке и не тратьте время на его поиски в других аптеках города.

Блицеф (BLICEF) инструкция по применению

Состав

  действующее вещество: цефтриаксон

1 флакон содержит цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 1000 мг.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Цефтриаксон.

Код АТС J01D D04.

Показания

Блицеф применяется для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта)
• инфекции почек и мочевыводящих путей
• инфекции половых органов, включая гонорею
• сепсис
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
• менингит
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)

Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении Блицефу необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции к Блицефу.

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.

Ни в коем случае нельзя применять Блицеф с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и т.д.)!Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1-2 г Блицефу 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Дети

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Блицеф противопоказан новорожденным в возрасте &le 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 минут.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать Блицеф еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.

комбинированная терапия

В отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между Блицефом и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa . Через физическую несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях

менингит

При бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Streptococcus pneumoniae

4 дня 6 дней 7 дней

Боррелиоз Лайма взрослым и детям - 50 мг / кг (высшая суточная доза - 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

гонорея

Для лечения гонореи (вызванной штаммами, которые образуют или не образуют пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется - в зависимости от степени опасности заражения - вводить разовую дозу 1-2 г Блицефу за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Блицефу и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Почечная и печеночная недостаточность

У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу в случае, если функция печени остается нормальной.

Для больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почекостается нормальной. Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается нормальной. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе , нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода.Суточная доза Блицефу у больных, находящихся на гемодиализе, не должен превышать 2 г.

Приготовление растворов

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Инъекция

Для инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Внутривенная инъекция

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г Блицефу в 10 мл стерильной воды для инъекций вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенное вливание

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г Блицефу в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорид натрия, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие Блицеф, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.

Нельзя використостовуваты растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Блицефу во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешении Блицефу с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Блицеф нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащих кальций, например, парентеральное питание (см. « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Побочные реакции

Инфекции: распространенные: микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: распространенные: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени редко: повышение уровня креатинина в сыворотке крови очень редко: нарушения коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (< 500 / мм ³ ), преимущественно после применения общей дозы 20 г или более. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.Сообщалось о незначительном увеличение протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта : часто: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит редко: панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием Блицефу в желчевыводящих путях очень редко псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны пищеварительной системы : очень часто: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратная холелитиаз у детей. Указанные явления редко наблюдались у детей распространены: повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто: сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема очень редко: экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы : редко: олигурия, гематурия, глюкозурия очень редко: образование конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (&ge 80 мг / кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим).Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения Блицефом.

Общие нарушения : редко: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.

В редких случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты).

Инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие с кальцием

Блицеф нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанная небольшое количество фатальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефртиаксону и кальцийсодержащих растворов были разные.

Были проведены 2 исследования in vitro, в которых изучалось взаимодействие цефтриаксона и кальция (одно досладження с применением плазмы крови взрослых, другое - с применением плазмы крови из пуповины новорожденных). Цефтриаксон в концентрации до 1 ммоль (в избытке концентрации достигались in vivo после внутривенного вливания в течение 30 минут 2 г цефтриаксона) применялись в сочетании с кальцием в концентрации до 12 ммоль (48 мг / дл). Восстановление цефтриаксона из плазмы крови уменьшалось при концентрации кальция 6 ммоль (24 мг / дл) или выше в плазме крови взрослых или 4 ммоль (16 мг / дл) или выше в плазме крови новорожденных. Это может отражать образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

В редких случаях при лечении Блицефом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, Блицеф может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения Блицефом глюкозы в, при необходимости, следует определять лишь ферментным методом.

Передозировка

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата.

Лечение симптоматическое.

Специфического антидота не существует.

Применение в период беременности и кормления грудью

Цефтриаксон проникает сквозь плацентраний барьер. Безопасность применения цефтриаксона женщинам в период беременности не изучалась.

В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении цефтриаксона кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

Препарат применяют детям в соответствии с дозировкой, указанным в разделе « Способ применения и дозы» .

Блицеф противопоказан недоношенным детям 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Блицеф противопоказан новорожденным детям &le 28 дней для применения при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. « Способ применения и дозы» ).

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для внутривенного введения для Блицефу и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось возникновения преципитатов.

Особенности применения

Перед началом терапии с применением препарата необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику (и к лидокаина), сделав кожную пробу.

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении Блицефу сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций Блицеф следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты меняют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile . Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile .Штаммы Clostridium difficile , чрезмерно производят токсины, вызывающие повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и потребовать колэктомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile , необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Clostridium difficile , может возникать в течение 2-х месяцев после окончания применения антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , необходимо отменить антибиотикотерапию, не влияет на Clostridium difficile . По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile и хирургическое обследование.

В течение длительного применения Блицефу возможные трудности в контроле нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

Обычно после применения цефтриаксона в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Блицефом. Подобные изменения редко сопровождаются любой симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

У больных, которым вводили Блицеф, описано единичные случаи панкреатина, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием Блицефу в желчевыводящих путях.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение Блицефу новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано (см. Раздел « Противопоказания» ).

Следует проявлять осторожность при применении Блицефу больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Цефтриаксон нельзя смешивать или назначать одновременно с кальцийсодержащих растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп в течение не менее 48 часов после введения последней дозы Блицефу (см. Раздел « Противопоказания» ).

О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп.

Иммуноопосредованных гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе Блицеф. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, сообщалось у пациентов взрослого возраста и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.

Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Блицефом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, Блицеф может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения Блицефом глюкозы в при необходимости следует определять только ферментным методом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения Блицеф может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ни в коем случае нельзя применять Блицеф с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и т.д.)!Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.

При одновременном применении высоких доз Блицефу и таких сильнодействующих диуретиков какфуросемид , нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Блицеф повышает нефротоксичность аминогликозидов . После приема алкоголя сразу после приема Блицефу не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла вызвать непереносимостьэтанола , а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение Блицефу.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя використостовуваты растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера илираствор Гартмана , для растворения Блицефу во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешении Блицефу с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Блицеф нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, парентеральное питание (см. « Способ применения и дозы» ). В исследованиях in vitro было показано, что у младенцев повышенный риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Согласно литературным данным, цефтриаксон несовместим с амзакрином , ванкомицином ,флуконазолом и аминогликозидами .

Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.

Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов . В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального приема, содержащих кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).

Фармакологические свойства

Фармакологические

Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновий антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Микробиология

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран.Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. « Показания» ).

Грамположительные аэробы.

Staphylococcus aureus ( метицилиночутливий), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (&beta -гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (&beta -гемолитический, группы В), &beta -гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Стойкие к метициллину Staphylococcus spp. Резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробные.

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. baumanii ) * Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans , алкагеноподибни бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophagaspp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus ), Citrobacter freundii * Escherichia coli , Enterobacter aerogenes * Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp (другие) * Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae ** , Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp . (другие),Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis , Proteus penneri * Proteus vulgaris * , Pseudomonas fluorescens * , Pseudomonas spp. (другие) * Providentia rettgeri * , Providentia spp. (другие), Salmonella typhi , Salmonellaspp. (нетифоидни), Serratia marcescens * , Serratia spp. (другие) * Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом вследствие образования &beta -лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмид-опосредованных &beta -лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллин и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P.Aeruginosa, устойчивых к цефтриаксону.

Анаэробы.

Bacteroides spp. (чувствительные к желчи) * Clostridium spp. (кроме C. difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus ), Peptostreptococcus spp

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования &beta -лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующих b-лактамазы (в частности, B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для цефтриаксона НККЛС установил следующие критерии оценки результатов испытаний:

	чувствительны	умеренно чувствительны	устойчивые
метод разведений Ингибирующая концентрация, мг / л	= 8	16-32	= 64
метод дисков (Диск с 30 мкг цефтриаксона) Диаметр зоны задержки роста, мм	= 21	20-14	= 13

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, поскольку в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, устойчивых при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывания

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 1 г препарата составляет 81 мг / л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой концентрации в плазме крови после введения равна такой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидко