Бисопролол-Тева 5 мг таблетки №50

Бисопролол-Тева (Bisoprolol-Teva) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бисопролола фумарат 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), маннит (Е 421).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы &beta -адренорецепторов. Код АТС С07А В07.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка (в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бисопролола или к любым компонентам препарата
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии
• кардиогенный шок
• блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 ударов в минуту)
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.)
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
• феохромоцитома, не лечилась
• метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Таблетки Бисопролол-Тева следует принимать не разжевывая, утром или натощак во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. Ст.) Подходит доза 2,5 мг. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Изменение и корректировка дозы назначает врач индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-Тева применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка (в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов).

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß -адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Тева применяют у пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинать в соответствии с нижеследующей схемы титрования и можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1-я неделя 1, 25 мг бисопролола гемифумарату 1 раз в сутки *.

2-я неделя 2,5 мг бисопролола гемифумарату 1 раз в сутки *.

3-я неделя 3,75 мг бисопролола гемифумарату 1 раз в сутки *.

4-7-я неделя 5 мг бисопролола гемифумарату (1 таблетка Бисопролол-Тева 5 мг) 1 раз в сутки.

8-11-я неделя 7,5 мг бисопролола гемифумарату 1 раз в сутки *.

12-я неделя 10 мг бисопролола гемифумарату (1 таблетка Бисопролол-Тева 10 мг) 1 раз в

и дальнейшая сутки как поддерживающая терапия.

терапия

* Применять бисопролол в соответствующей дозировке.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарату составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения устойчивой хронической сердечной недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Коррекция лечения.

Изменение и корректировка дозы устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Курс лечения обычно длительный. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы (каждую неделю следует уменьшать дозу в 2 раза). Бисопролол-Тева применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжают.

Пациенты с нарушением функции почек или печени.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам со значительным нарушением печеночной и почечной функции (клиренс креатинина < 20 мл / мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушением функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение * головная боль *, синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами), конъюнктивит.

Психические нарушения: нарушения сна, депрессии, галлюцинации, ночные кошмары, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение холода и онемения конечностей, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, нарушение AV проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца) .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит.

Со стороны респираторной системы, органов средостения: бронхоспазм у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или при наличии хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, судороги, артропатия.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, покраснение, сыпь), ß -блокаторы могут провоцировать псориаз, усиливать его проявления или вызвать псориазоподобные высыпания, алопеция.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: повышение уровня триглицеридов, гипогликемия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, появление антинуклеарных антител, очень редко сопровождается клиническими симптомами системной красной волчанки (которые исчезают после прекращения терапии).

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие нарушения: астения (касается только пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость *.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца.

Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Передозировка

Чаще всего при передозировке бисопролола возникают такие симптомы, как брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Дальнейшее применение бисопролола необходимо прекратить и обеспечить поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа. Следует провести мероприятия для предотвращения повторного всасывания бисопролола в желудочно-кишечном тракте возможно промывание желудка или назначения сорбентов (например активированного угля) и слабительных средств (например натрия сульфата). Следует контролировать респираторные функции, при необходимости делают искусственное дыхание. Для предотвращения бронхоспазма следует провести терапию с применением бронходилататоров, таких как изопреналин или ß 2 адреномиметики и / или аминофиллин.

В случае осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы следует применять симптоматические мероприятия: при атриовентрикулярной блокаде (II или III степени тяжести) следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и при необходимости применить инфузии изопреналина или установить кардиостимулятор.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.

При брадикардии необходимо введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При снижении артериального давления или шоке следует применять заменители плазмы и сосудосуживающие препараты.

При гипогликемии необходимо внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение бета-блокаторами необходимо, желательно чтобы это был ß 1 -селективного бета-блокатор. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данные о поступлении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому назначение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение)
• тяжелые нарушения функции почек *
• тяжелые нарушения функции печени *
• рестриктивная кардиомиопатия *
• врожденный порок сердца *
• гемодинамически значимая органическая клапанная недостаток *
• инфаркт миокарда в течение 3 месяцев *
• строгая диета
• во время десенсибилизации
• блокада I степени
• стенокардия Принцметала
• нарушения периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии)
• псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца.

Дыхательная система. Больным бронхиальной астмой или другие хронические обструктивные заболевания легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз &beta 2 -симпатомиметикив.

Аллергические реакции. Как и другие &beta -блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов &beta -адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы &beta -адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это повышает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение бета-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопролол-Тева только на фоне предшествующей терапии &alpha -адренорецепторов.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Больным псориазом (в т. Ч. В семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.

До сих пор нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и / или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, инфаркт миокарда, произошедший за последние 3 месяца.

При применении препарата Бисопролол-Тева может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция, такими как верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В отдельных случаях при применении препарата способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами может быть нарушена. Это следует учитывать особенно в начале терапии, при изменении лекарственного средства, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации.

Флоктафенином: b-блокаторы могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотонией и шоком, которые может повлечь применение флоктафенином.

Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с султопридом из-за роста риска желудочковой аритмии.

Нерекомендованных комбинации.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих &beta -блокаторы.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксинидин, рилменидин и т.д.): повышение риска рефлекторной гипертензии, а также значительное замедление частоты сердечных сокращений и снижения сердечного выброса и вазодилатации, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты класса (например, дизопирамид, хинидин): усиление влияния на продолжительность AV-проводимости и отрицательного инотропного влияния (необходимы строгий клинический мониторинг и ЭКГ обследования).

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.

ß -блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.

Препараты Антихолинэстеразные действия (в том числе такрин): возможно увеличение продолжительности AV проводимости и / или усиления интенсивности явлений брадикардии.

Инсулин и противодиабетические препараты для перорального приема: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных &beta -блокаторов.

Гликозиды наперстянки: могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличить время AV-проводимости.

Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

ß -симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, которые активируют &alpha - и ß -адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных ß -блокаторов.

Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины): повышают риск гипотензии.

Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.

Комбинации, при применении которых следует учитывать некоторые особенности.

Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß -блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный &beta 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенный периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопролол обладает очень низким сродством с &beta 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с &beta 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.

Фармакокинетика. Бисопролол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В сочетании с очень малым эффектом первого прохождения через печень это способствует высокой биологической доступности (около 90%). С белками плазмы крови связывается около 30% бисопролола. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс составляет около 15 л / час.

Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что обеспечивает терапевтическую эффективность в течение 24 ч после однократного приема суточной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% испытывает метаболического преобразования в печени с образованием неактивных метаболитов, которые впоследствии выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Поскольку вывод осуществляется печенью и почками равной степени, коррекция дозы при применении препарата в терапии пациентов с повреждением функции печени или почечной недостаточностью, не требуется.

Кинетические характеристики бисопролола меняются линейно и не зависящие от возраста пациента.

При приеме пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III стадии по классификации NYHA - Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов) концентрация бисопролола в плазме крови выше, а продолжительность периода полувыведения - удлиненная по сравнению с этими показателями при приеме препарата здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в состоянии динамического равновесия составляет 64 ± 21 нг / мл, при приеме в дозе 10 мг в сутки, а продолжительность периода полувыведения - 17 ± 5:00.

Основные физико-химические свойства

белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без запаха, с оттиском « BISOPROLOL 5» (таблетки 5 мг) или « BISOPROLOL 10» (таблетки 10 мг) с одной стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.