Бисопролол-Астрафарм 5 мг таблетки №60

Бисопролол-Астрафарм (Bisoprolol-Astrapharm) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: bisoprolol;

• 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и штрихом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код ATX С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол – высокоселективный β1- адреноблокатор . Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое родство с β ₂ -рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β ₂ -рецепторами, участвующими в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2- опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола по отношению к β ₁ -адренорецепторам распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не оказывает выраженного отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 ч после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 ч, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.

При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта -блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме крови.

Бисопролол ингибирует реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя кардио
-β1- рецепторы . Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика.

После приема внутрь более 90% бисопролола адсорбируется из пищеварительного тракта. Абсорбция не зависит от еды. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности – примерно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.

Бисопролол выводится из организма двумя путями: примерно 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 ч) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч при применении 1 раз в сутки.

Из-за примерно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

Клинические свойства.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая заболевание сердца (стенокардия);
• Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – с сердечными гликозидами.

Противопоказания Бисопролола-Астрафарм

• Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
• метаболический ацидоз;
• нелеченая феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не рекомендуется применять комбинации.

Лечение хронической сердечной недостаточности

• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Все показания

• Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема). Негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила у пациентов с β-блокаторами может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
• Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Возможно ухудшение протекания сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Все показания

• Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например нифедипин, фелодипин, амлодипин). Возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон). Возможно воздействие на атриовентрикулярную проводимость.
• β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы). Возможно усиление системных эффектов бисопролола.
• Парасимпатомиметики. Возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства. Усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
• Средства для анестезии. Повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).
• Сердечные гликозиды. Снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.
• β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин). Применение в сочетании с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.
• Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин). Возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β‑блокаторов.
• При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, обладающими гипотензивным действием (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Возможны композиции.

• Мефлохин. Возможно повышение риска развития брадикардии.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В). Повышение гипотензивного эффекта -блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.
• Рифампицин. Слабое снижение периода полувыведения бисопропола, возможно, благодаря индукции ферментов печени, метаболизирующих лекарственные средства. Обычно корректировка дозы не требуется.
• Производные эрготамина. Обострение нарушения периферического кровообращения.

Особенности применения препарата

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца, за последние 3 месяца.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:

• бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);
• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизационной терапии Как и другие -блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
• общая анестезия.

В состав препарата входит лактоза. Больным с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данное лекарственное средство.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда во время введения в наркоз, интубацию и послеоперационный период. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β ₁ ) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и наблюдать за пациентами по поводу новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β ₂ -симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначать после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначать бисопролол только после назначения α-адреноблокаторами.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне применения бисопролола.

При применении бисопролола может быть отмечен положительный результат при проведении допинг-контроля.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1 _- селективный адреноблокатор.

В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плода следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период кормления грудью. Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Бисопролол-Астрафарм в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Известно, что у пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол не влиял на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

В редких случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы Бисопролол-Астрафарм

Таблетки Бисопролол-Астрафарм следует глотать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролол-Астрафарм по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка Бисопролол-Астрафарм по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Корректировка дозы устанавливается индивидуально, в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензивных рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол-Астрафарм начинается согласно нижеприведенной схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

• 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели; если хорошо переносится, повысить до
• 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели; если хорошо переносится, повысить до
• 3,75 мг** бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели; если хорошо переносится, повысить до
• 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до
• 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до
• 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в дозировке 2,5 мг;

** Применять в соответствующей дозировке.

Максимальная рекомендованная доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль над показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня лечения.

Модификация лечения.

Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента следует всегда рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.

Не следует прекращать лечение внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.

Курс лечения бисопрололом длительный и зависит от природы и тяжести заболевания.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью.

• Артериальная гипертензия; 
• ишемическая болезнь сердца.

Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно производить не нужно. 

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата Бисопролол-Астрафарм. Имеются ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозировки нет.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Дети.

Клинические данные по эффективности и безопасности применения бисопролола для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы.

При передозировке (например, суточной дозе 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки β-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки (максимальная доза – 2000 мг) бисопролола. Отмечалась брадикардия или артериальная гипотензия. Все пациенты поправились. Есть широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. Способ применения и дозы).

Лечение.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

При передозировке прекратить лечение и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть следующие общие мероприятия.

При брадикардии внутривенное введение атропина. Если отсутствует реакция, следует с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2- адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии внутривенное введение глюкозы. 

Побочные реакции Бисопролола-Астрафарм

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе/обморок.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь; алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны гепатобилиарной системы гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Со стороны психики: депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные характеристики: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*; нечасто – астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2, 3, 6 или по 9 блистеров в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.