Бисопролол таблетки 10мг №30

Бисопролол

Фармакологические свойства:

селективный блокатор ₁-адренорецепторов без ВСА. Блокирует ₁-адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой ₁-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.
Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен весьма незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность около 90%. Период полувыведения составляет 10 12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки. Более 95% активного вещества выделяется почками, 50% в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.

Показания:

АГ, ИБС (стабильная стенокардия).

Применение:

внутрь, терапевтическая доза 5 10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две).
У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы.
При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада II степени, брадикардия (ЧСС 50 уд./мин), склонность к бронхоспазмам (БА, обструктивные заболевания дыхательных путей), артериальная гипотензия (систолическое АД 90 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В), возраст до 12 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), редко замедление AV-проводимости или усиление имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности с ухудшением периферического кровообращения, течения болезни Рейно, с усилением имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны цнс:

повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), яркие сны, угнетенное состояние.

Со стороны жкт:

тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит.

Со стороны дыхательной системы:

ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у больных с БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе)

Кожные реакции:

сыпь.

Со стороны органа слуха:

снижение слуха.

Со стороны органа зрения:

сухость глаз, боль в глазах, конъюнктивит.

Метаболические нарушения:

повышение уровня ТГ, гипогликемия. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или манифестацией этого заболевания возможно снижение толерантности к глюкозе, маскирование проявлений гипогликемии.
Имеются сообщения об усилении симптомов псориаза или возникновении псориазоподобной сыпи.
В единичных случаях при лечении блокаторами -адренорецепторов наблюдались алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, эмоциональная лабильность, временная потеря памяти, аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности, аутоиммунные нарушения по типу системной волчанки, снижение половой функции, дизурия, нарушение вкуса, неспецифические нарушения мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах.

Особые указания:

применяют с осторожностью у больных с AV-блокадой I степени, нарушениями сердечной деятельности и периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно и метаболическом ацидозе.
Блокаторы -адренорецепторов могут провоцировать или увеличивать частоту и длительность приступов вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала.
Пациентам с ХОБЛ препарат назначать не рекомендуется или при необходимости применять в более низких дозах (начальная доза 2,5 мг/сут) в комбинации с бронходилататорами.
С осторожностью применяют препарат у больных сахарным диабетом при значительных колебаниях уровня гликемии и при метаболическом ацидозе.Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только сочетанно с блокаторами -адренорецепторов. Бисопролол-ратиофарм может маскировать симптомы тиреотоксикоза или гипогликемии.
При ЧСС 50 55 уд./мин в 1 мин дозу препарата следует снизить.
При застойной сердечной недостаточности необходимо оценить соотношение польза/риск ввиду возможного угнетения сократимости миокарда. Лечение начинают с минимальной дозы 2,5 мг.
Бисопролол-ратиофарм следует с осторожностью применять у больных с псориазом, в том числе в анамнезе.
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.
У пациентов с ИБС при внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмену препарата и снижение дозы следует производить постепенно.
Каждая таблетка содержит около 130 мг лактозы, в каждой рекомендованной дозе содержится 130 260 мг лактозы, о чем необходимо предупредить пациентов с галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.
В период беременности возможно применение препарата только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Учитывая отсутствие информации относительно содержания препарата в грудном молоке, его применение в период кормления грудью не рекомендовано.
Препарат не следует назначать детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия опыта применения.
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но из-за возможных индивидуальных реакций при применении препарата (особенно вначале лечения) следует соблюдать осторожность.

Взаимодействия:

противопоказаны комбинации (из-за возможности снижения активности) с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (кроме МАО-В).
Аллергены, использующиеся для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с блокаторами -адренорецепторов могут провоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций.
Не рекомендованы/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) в связи с повышением негативного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.
Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует назначать одновременно с бисопрололом из-за возможного замедления ЧСС.
Клонидин, дигиталис, гуанфацин могут угнетать AV-проводимость.
Если отменяют комбинированную терапию бисопролола с клонидином, то после прекращения приема клонидина лечение бисопрололом необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинское наблюдение за состоянием пациента.
Комбинации, требующие осторожности применения:
антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон)
антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол)
антагонисты кальция (производные дигидропиридина) из-за повышения риска развитий артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.
Действие инсулин а и пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бисопрололом.
Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.
Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
Контрастные препараты, содержащие йод: блокаторы -адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций.
Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП): снижение антигипертензивного эффекта.
Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
Симпатомиметические средства: комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты: усиление эффекта снижения АД.
Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы -адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.
Кортикостероиды: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.
Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводорода (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифуран и др.) при одновременном применении с блокаторами -адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие деполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием блокаторов -адренорецепторов.
Циметидин может снизить клиренс блокаторов -адренорецепторов, которые метаболизируются в печени и соответственно увеличить их биодоступность.
Одновременное применение рифампицина несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако в такой ситуации корректировать дозу препарата нет необходимости.
Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимоснижать терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами -адренорецепторов.

Передозировка:

проявляется брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, аритмией, бронхоспазмом, нарушением дыхания, акроцианозом, судорогами.

Лечение:

прекращение применения препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), слабительные средства (натрия сульфат). Если симптомы передозировки не исчезают, необходима госпитализация и лечение в условиях стационара.

Условия хранения:

при температуре до 25 С.