Бисопрол 5 мг таблетки №50

Бисопрол (Bisoprolol) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: bisoprolol 1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность

таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления

таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Селективные блокаторы &beta -адренорецепторов. Код ATХ С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол &ndash высокоселективный ß 1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство с ß 2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß 2-рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после одноразового приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания

• Артериальная гипертензия
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости &ndash сердечными гликозидами.

Противопоказания

• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии
• кардиогенный шок
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма)
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• симптоматическая брадикардия
• симптоматическая артериальная гипотензия
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно
• нелеченная феохромоцитома
• метаболический ацидоз
• повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендовано применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

&ndash Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

&ndash Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей мере &ndash дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, которые принимают ß -блокаторы.

&ndash Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

&ndash Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

&ndash Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

&ndash Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.

&ndash ß -блокаторы местного действия (например те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

&ndash Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышаться риск брадикардии.

&ndash Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных &beta -блокаторов.

&ndash Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

&ndash Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

&ndash Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

&ndash ß -симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

&ndash Симпатомиметики, которые активируют &alpha - и ß -адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных &beta -блокаторов.

&ndash Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, которые следует учитывать.

&ndash Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.

&ndash Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß -блокаторов. Существует риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

&ndash бронхоспазм (при бронхиальной астме или хронических обструктивных заболеваниях легких)

&ndash сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрытыми

&ndash строгая диета

&ndash проведение десенсибилизирующей терапии

&ndash атриовентрикулярная блокада I степени

&ndash стенокардия Принцметала

&ndash нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб)

&ndash общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов &beta -адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение &beta -блокаторов снижает частоту случаев аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение &beta -блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы ß 2-симпатомиметиков.

Как и другие ß -блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает позитивный терапевтический эффект.

Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять &beta -блокаторы (например, бисопролол) после тщательного изучения соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопрол только на фоне предварительной терапии &alpha -адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол возможен позитивный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения препаратом необходимо проводить регулярный мониторинг.

При необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Лечение препаратом Бисопрол не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.

В состав таблеток Бисопрол 5 мг и 10 мг входит лактоза, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение &beta -блокатором необходимо, желательно чтобы это был &beta 1-селективный блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисопрол во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендованная доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корригирование дозы устанавливается врачем индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопрол обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, которая сопровождается сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости &ndash сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы &beta -адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопрол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности Бисопролом начинается в соответствии с нижеприведенной схемой титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (см. таблицу1).

&ndash 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

&ndash 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

&ndash 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

&ndash 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до

&ndash 7,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до

&ndash 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

Недели титрации                   Доза титрации (мг)

1-я неделя                                         1,25*                           

2-я неделя                                         2,5*

3-я неделя                                         3,75*

4-я неделя                                           5

5-я неделя                                           5

6-я неделя                                           5

7-я неделя                                           5

8-я неделя                                         7,5*

9-я неделя                                         7,5*

10-я неделя                                       7,5*

11-я неделя                                       7,5*

12-я неделя                                       10

*Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корригирование дозы препарата: может требоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановка лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжать.

Курс лечения препаратом Бисопрол длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и для пациентов с тяжелой печеченочной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют корригирования дозы.

Дети.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка

Наиболее частыми признаками передозировки препаратом являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

При передозировке также были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени и головокружение.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина при необходимости &ndash кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), &beta 2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции

Со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца) нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (нужно учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности &ndash зуд, покраснение, высыпания, алопеция. При лечении ß -блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ортостатическая гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

* Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

2 года (таблетки по 2,5 мг). 3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2, 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.