Бисопрол 5 мг таблетки №20

Инструкция бисопрол (Bisoprolol) 5 мг таблетки

Состав

действующее вещество: bisoprolol   1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность

таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления

таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Селективные блокаторы &beta -адренорецепторов. Код ATХ С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол &ndash высокоселективный ß 1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат Бисопрол имеет очень низкое сродство с ß 2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß 2-рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после одноразового приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения бисопрол составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и выведение.  Бисопрол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что  Бисопрол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс Бисопрола составляет 15 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания

• Артериальная гипертензия
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости &ndash сердечными гликозидами.

Противопоказания

• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии
• кардиогенный шок
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма)
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• симптоматическая брадикардия
• симптоматическая артериальная гипотензия
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно
• нелеченная феохромоцитома
• метаболический ацидоз
• повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата Бисопрол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендовано применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

• Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

• Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей мере &ndash дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, которые принимают ß -блокаторы.
• Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

• Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.
• ß -блокаторы местного действия (например те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие Бисопрола может усиливаться.
• Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышаться риск брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных &beta -блокаторов.
• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект Бисопрола.
• ß -симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
• Симпатомиметики, которые активируют &alpha - и ß -адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных &beta -блокаторов.
• Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии.
• Комбинации, которые следует учитывать.
• Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß -блокаторов. Существует риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Препарат бисопрол следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

• бронхоспазм (при бронхиальной астме или хронических обструктивных заболеваниях легких)
• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрытыми
• строгая диета
• проведение десенсибилизирующей терапии
• атриовентрикулярная блокада I степени
• стенокардия Принцметала
• нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб)
• общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов &beta -адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение &beta -блокаторов снижает частоту случаев аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение &beta -блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. В случае отмены Бисопрола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата Бисопрол за 48 часов до общей анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Комбинации Бисопрола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата Бисопрол пациентам с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы ß 2-симпатомиметиков.

Как и другие ß -блокаторы, Бисопролможет усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает позитивный терапевтический эффект.

Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять &beta -блокаторы (например, Бисопрол) после тщательного изучения соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопрол только на фоне предварительной терапии &alpha -адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата Бисопрол. При применении препарата Бисопрол возможен позитивный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения препаратом Бисопрол необходимо проводить регулярный мониторинг.

При необходимости терапию препаратом Бисопрол следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Лечение препаратом Бисопрол не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.

В состав таблеток Бисопрол 5 мг и 10 мг входит лактоза, поэтому этот препарат Бисопрол не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат бисопрол применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение &beta -блокатором необходимо, желательно чтобы это был &beta 1-селективный блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных относительно экскреции Бисопрола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисопрол во время кормления грудью.

Способность бисопрол влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях препарат Бисопрол может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата Бисопрол или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы

Таблетки бисопрол следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендованная доза бисопрол составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза бисопрол может быть повышена до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корригирование дозы бисопрол устанавливается врачем индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопрол обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, которая сопровождается сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости &ndash сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы &beta -адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопрол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности Бисопролом начинается в соответствии с нижеприведенной схемой титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (см. таблицу1).

&ndash 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

&ndash 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

&ndash 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

&ndash 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до

&ndash 7,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до

&ndash 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

Недели титрации                   Доза титрации (мг)

1-я неделя                                         1,25*                           

2-я неделя                                         2,5*

3-я неделя                                         3,75*

4-я неделя                                           5

5-я неделя                                           5

6-я неделя                                           5

7-я неделя                                           5

8-я неделя                                         7,5*

9-я неделя                                         7,5*

10-я неделя                                       7,5*

11-я неделя                                       7,5*

12-я неделя                                       10

*Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования.

Максимальная рекомендованная доза Бисопрола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корригирование дозы препарата Бисопрол: может требоваться временное снижение дозы Бисопрола или, возможно, приостановка лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом Бисопрол продолжать.

Курс лечения препаратом  Бисопрол длительный.

Не следует прекращать лечение Бисопрол внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом Бисопрол следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и для пациентов с тяжелой печеченочной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике Бисопрола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют корригирования дозы.

Дети.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата Бисопрол для лечения детей отсутствуют.

Передозировка

Наиболее частыми признаками передозировки препаратом Бисопрол являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе Бисопрола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату Бисопрол.

При передозировке Бисопрол также были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени и головокружение.

В случае передозировки Бисопрол необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки Бисопрол прекращают лечение препаратом Бисопрол и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют ограниченные данные о том, что  Бисопрол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат Бисопрол с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина при необходимости &ndash кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), &beta 2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции

Со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца) нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (нужно учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности &ndash зуд, покраснение, высыпания, алопеция. При лечении ß -блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ортостатическая гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

* Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

2 года (таблетки по 2,5 мг). 3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).Не применять препарат Бисопрол после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить Бисопрол в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток Бисопрол в блистере. По 2, 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.