Бипролол 2,5 мг таблетки №30

Бипролол инструкция по применению

Состав

действующее вещество: bisoprolol   1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кросповидон кремния диоксид коллоидный магния стеарат сухая смесь « Opadry white» , содержащий титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, триацетин дополнительно для таблеток по 5 мг и 10 мг - желтый закат FCF, оранжево-желтый S (Е 110), тартразин (Е 102).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, с фаской, белого или почти белого цвета ( таблетки по 2,5 мг ), от светло-желтого до желтого цвета ( таблетки по 5 мг ), от светло-оранжевого до оранжевого с розовым оттенком цвета ( таблетки по 10 мг ).

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.  Код АТХ С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Бисопролол - высокоселективный ß 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с ß 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß 2 рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

Всасываемость. После приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после приема внутрь и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения - 10-12 ч.

Показания

• Артериальная гипертензия
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказания

• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии
• кардиогенный шок
• блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма)
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• симптоматическая брадикардия
• симптоматическая артериальная гипотензия
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно
• феохромоцитома, не лечилась
• метаболический ацидоз,
• повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема негативно влияют на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих ß -блокаторы.
Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин) могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью .

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.
Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
ß -блокаторы местного действия (например такие, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы) могут усиливать действие бисопролола.
Парасимпатомиметики могут увеличивать время AV проводимости и повышать риск брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных &beta -блокаторов.
Средства для анестезии повышают риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
ß -симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бипролола-Здоровье может привести к снижению терапевтического эффекта обоих лекарственных средств.
Симпатомиметики, которые активируют &alpha - и ß -адренорецепторы (например адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных &beta -блокаторов.
Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, возможны.

Мефлохин: может повышаться риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивное действие ß -блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты
• строгая диета
• проведение десенсибилизации
• блокада I степени
• стенокардия Принцметала
• нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб)
• общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов &beta -адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение &beta -блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение &beta -блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарственными средствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации падения артериального давления. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз ß 2 -симпатомиметикив.

Как и другие ß -блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях применение адреналина не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Пациентам с псориазом (в т. Ч. В анамнезе) следует применять &beta -блокаторы (например бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают только на фоне предшествующей терапии &alpha -адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата возможен положительный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг.

В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение &beta -блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был &beta 1 -селективного &beta -блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бипролола-Здоровье во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы

Таблетки Бипролола-Здоровье следует принимать не разжевывая, утром, натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка 5 мг) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. Ст.) Применяют дозу 2,5 мг.

При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корректировка дозы врач устанавливает индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бипролола-Здоровье обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы &beta -адренорецепторов, диуретики и в случае необходимости - сердечные гликозиды.

Препарат назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять препарат в соответствующей дозировке.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжают.

Курс лечения длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Передозировка

Наиболее частыми признаками передозировки препаратом является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина при необходимости - кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), &beta 2 адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и < 1/10), нечасто ( > 1/1000 и < 1/100), редко ( > 1 / 10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны сердца.

Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение *, головная боль *.

Редко обмороки.

Со стороны органов зрения.

Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко конъюнктивит.

Со стороны органов слуха.

Редко: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Редко аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей.

Редко реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь.

Очень редко алопеция. При лечении ß -блокаторами возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы.

Нечасто мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени.

Редко гепатит.

Со стороны сосудистой системы.

Часто ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Психические расстройства .

Нечасто депрессия, нарушение сна.

Редко ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства.

Часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость *.

Нечасто астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток по 2,5 мг или 5 мг или 10 мг в блистере, по 3 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.