Бикалутамид-Виста 50 мг таблетки №30

Бикалутамид-Виста (BICALUTAMIDE-VISTA) инструкция по применению

Cостав

действующее вещество: bicalutamide 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, оболочка: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол (ПЭГ 4000).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой на одной стороне таблеток гравировка « ВСМ 50» .

Фармакологическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене бикалутамида в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Бикалутамид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленный почти исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном применении бикалутамида (R) -энантиомер за его длительный период полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг бикалутамида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, наличия поражения почек или легкого или умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.

Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96% (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

В ходе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, получавших бикалутамид в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Противопоказания

Бикалутамид противопоказан женщинам и детям.

Бикалутамид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия бикалутамида и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исследование иn vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и оказывает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с бикалутамидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с бикалутамидом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь большое значение. Поэтому одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом.

С осторожностью следует назначать бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме может привести усиление побочных эффектов препарата.

Исследование иn vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении бикалутамида пациентам, которые уже получают антикоагулянты кумаринового, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Особенности применения

Лечение препаратом Бикалутамид-Виста следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида.

Изредка при применении бикалутамида наблюдают тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторинга уровня глюкозы в крови пациентов, которые получают бикалутамид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р 450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначения с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью. Бикалутамид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных, бикалутамид нарушает эту способность.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети

Бикалутамид противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции

Побочные реакции указано по частоте: очень часто (&ge 1 / 10), часто (&ge 1 / 100, < 1/10), нечастые (&ge 1 / 1000, &le 1 / 100), жидкие (&ge 1 / 10000, &le 1/1000), очень редко (&le 1 / 10 000), частота неизвестна (на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения).

система органов	частота	побочная реакция
Со стороны крови и лимфатической системы	очень часто	анемия
Со стороны иммунной системы	редкие	Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница
Нарушение метаболизма и питания	частые	уменьшение аппетита
психические расстройства	частые	Снижение либидо, депрессия
Со стороны нервной системы	очень часто	головокружение
	частые	сонливость
Со стороны сердца	частые	Инфаркт миокарда (есть сообщения о летальный исход)  4  , сердечная недостаточность  4
сосудистые нарушения	очень часто	приливы
Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы	редкие	Интерстициальная легочная болезнь.  Имеются сообщения о летальных случаях.
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	Боль в животе, запор, тошнота
	частые	Диспепсия, метеоризм
гепатобилиарной системы	частые	Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз  1
	жидкие	Печеночная недостаточность  2  .  Имеются сообщения о летальных случаях.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	частые	Алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь
Со стороны почек и мочевыделительной системы	очень часто	гематурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	очень часто	Гинекомастия и болезненность молочных желез  3
	частые	эректильная дисфункция
Общие нарушения и состояние места введения	очень часто	Астения, отек
	частые	Боль в груди
обследование	частые	Увеличение массы тела

¹  Изменения со стороны печени редко тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

²  печеночной недостаточностью изредка отмечалось у пациентов, принимавших бикалутамид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен.  Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

³  Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

⁴  Наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы.  Риск увеличивался, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении бикалутамида 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере,  по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.