Берлитион 600 мг капсулы №30

Инструкция берлитион (berlithion) капсулы

Состав

действующее вещество берлитион: тиоктовая кислота

1 капсула мягкая содержит тиоктовой кислоты 600 мг

вспомогательные вещества берлитион: твердый жир, триглицериды средней цепи

оболочка капсулы берлитион: сорбита раствор, который не кристаллизуется, 70% (E 420) глицерин (85%) желатин титана диоксид (Е 171) карминный лак (Е 120).

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства:

мягкая желатиновая удлиненная капсула берлитион розового цвета, содержащий желтую пастообразную массу.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тиоктовая кислота - это подобное витаминам вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию так называемых конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, что связано с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено обеднение в периферических нервах такого антиоксиданта, как глутатион.

В исследованиях на крысах берлитион влиял на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозоцином, что уменьшало образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшало эндоневральных кровоток, повышало физиологический содержание антиоксиданта глутатиона, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве, подобно действию антиоксиданта относительно свободных кислородных радикалов. Такие эффекты свидетельствуют о способности тиоктовой кислоты улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде дизестезий и парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания мурашек.

В 1995 году было проведено многоцентровое плацебо-контролируемых исследованиях эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятном влиянии тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы, как жжение, парестезии, чувство онемения и боли.

Фармакокинетика.

После перорального применения берлитион быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность (по сравнению с внутривенным введением) тиоктовой кислоты, принимается внутрь, составляет примерно 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевого раствора. Максимальная концентрация в плазме крови - около 4 мкг / мл - была измерена через 30 минут после приема внутрь 600 мг тиоктовой кислоты. В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось обнаружить преимущественное выведение почками (80 - 90%), а именно - в виде метаболитов. У человека в моче также обнаруживается только незначительное количество выводимой интактной вещества. Метаболизм происходит, главным образом, за счет окисления боковой цепи (&beta -окисления) и / или путем S-метилирования соответствующих тиолов.

Берлитион взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином). Берлитион образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахара.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к любому другому компоненту лекарственного средства берлитион.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатина снижается при одновременном лечении лекарственным средством Берлитион 600 капсулы.

Берлитион является хелатор металла и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например с пищевыми добавками, содержащими железо, магний, или с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства Берлитион 600 капсулы применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, можно принимать днем ​​или вечером.

Возможно усиление глюкозоснижающего действия инсулина или пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения тиоктовой кислоты, показан тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, также может препятствовать эффективности лечения лекарственным средством Берлитион 600 капсулы. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатии настоятельно рекомендуется отказаться от приема алкоголя. Это также касается периодов, когда терапия не проводится.

Особенности применения

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии - оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением ползания мурашек. При применении тиоктовой кислоты у больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Берлитион 600 капсулы содержит сорбитол, поэтому его не следует применять больным с таким редким наследственным заболеванием, как непереносимость фруктозы.

Сообщалось об одном случае аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) при лечении тиоктовой кислоты. Пациенты с определенным генотипом относительно HLA (система человеческих лейкоцитарных антигенов), например аллелями HLA-DRB1 * 04: 06 и HLA-DRB1 * 04: 03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислоты. Аллель HLA-DRB1 * 04: 03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС - 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространение в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1 * 04: 06 (соотношение относительно возможной склонности к АИС - 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Корее. Следует принимать во внимание возможность развития АИС в пациентов, принимающих тиоктовой кислоты, при дифференцированном диагнозе спонтанной гипогликемии (см. Раздел « Побочные реакции» ).

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность.

Исследования по токсического воздействия берлитион на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Беременность.

Берлитион 600 капсулы следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Лактация.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко нет. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или отмены лекарственного средства Берлитион 600 капсулы с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, работе с механизмами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия, головокружение и нарушение зрения.

Способ применения и дозы

Взрослые.

дозы

Суточная доза Берлитион составляет 1 капсулу лекарственного средства берлитион 600 капсулы (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты), которую следует принимать как разовую дозу примерно за 30 минут до первого приема пищи. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с применением инфузионной терапии тиоктовой кислоты.

Способ применения

Капсулы лекарственного средства берлитион 600 капсулы следует принимать натощак, глотая целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднять всасывание, поэтому пациентам, для которых характерен длительное время опорожнения желудка, особенно важно, чтобы лекарственное средство берлитион применялся за полчаса до завтрака. Поскольку диабетическая полинейропатия является хроническим заболеванием, длительная терапия может быть необходимой. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дети

берлитион 600 капсулы не предназначен для лечения детей и подростков из-за отсутствия опыта клинического применения.

Передозировка

При передозировке Берлитион могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации Берлитион может проявляться психомоторным возбуждением или нарушением сознания и обычно сопровождается последующим возникновением генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Кроме этого, как последствия интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже только при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Берлитион 600 капсулы (например прием более 10 капсул по 600 мг для взрослых или дозы 50 мг/кг массы тела для детей) показана немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами лечения отравлений (например индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть ориентировано на принципы современной интенсивной терапии и проводиться симптоматично. На сегодняшний день не подтверждено целесообразности применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в рамках форсированного вывода тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:

очень часто ³ 1/10

часто: ³ 1/100 - < 1/10

нечасто ³ 1/1000 - < 1/100

редко ³ 1/10000 - < 1/1000

очень редко < 1/10000

неизвестно: невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание.

Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. Раздел « Особенности применения» ), экзема.

Нарушение обмена веществ и питания.

Очень редко гипогликемия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Очень редко дисгевзия, головная боль, гипергидроз.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто тошнота.

Очень редко рвота, гастроинтестинальный боль, диарея.

Общие расстройства.

Очень редко: снижение уровня глюкозы в крови, что связано с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемических головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства Берлитион важны. Это позволяет наблюдение за соотношением польза / риск лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить берлитион при температуре не выше 25 ° С.

Хранить берлитион в недоступном для детей месте.

Упаковка

15 капсул в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.