Барвитон 5 мг/мл раствор 2 мл ампулы №10

Барвитон (Barviton) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: винпоцетин

1 мл раствора содержит 5 мг винпоцетина

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком цвета прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа

Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Барвитон представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Барвитон проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ - каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Барвитон стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и О 2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути избирательно ингибирует Са 2+ - кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге стимулирует восходящую норадренергическую систему обладает антиоксидантной активностью в результате действия всех указанных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Барвитон улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку В 2 в тканях путем снижения афинитет В 2 к эритроцитам.

Барвитон селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает « эффекта обкрадывания» . Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( « обратный эффект обкрадывания» ).

Фармакокинетика.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / час) превышает значение в плазме и в печени (50 л / час), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( « концентрация-время» ) АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделяется в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие к накоплению.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку Барвитон показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозное) поражении или поражении другого характера (идиопатического, в результате шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с &beta -блокаторами (клоранололом, Пиндолол), Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении винпоцетина и &alpha -метилдопы, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, противоаритмические, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.

Особенности применения

Из-за содержания бензилового спирта (20 мг в 2 мл), могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Из-за содержания натрия метабисульфита препарат может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.

В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время курса терапии.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество поступающей в молоко в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применения винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как головокружение, слабость или других нарушений со стороны центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

Способ применения и дозы

Применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должен превышать 80 капель / мин).

Запрещается вводить препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно в концентрированном виде.

Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.

Барвитон раствор для инъекций можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, содержащие глюкозу. Готовый раствор Барвитона необходимо использовать в течение 3:00 после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети

Препарат не применять детям.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.

При передозировке препарата возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Обмен веществ, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, слабость, чувство жара.

Со стороны органа зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница зуд, дерматит.

Общие расстройства: ощущение жара астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Исследование: снижение артериального давления повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30° С.

Несовместимость

Не использовать растворители, которые не указаны в разделе « Способ применения и дозы» . Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введения в одном шприце. В то же время допустимо одновременное применение антикоагулянтов и винпоцетина.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.

Упаковка

По 5 или 10 или 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.