Ангельмекс 400 мг таблетки №3

Ангельмекс (ANGELMEX) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: альбендазол   1 таблетка содержит 400 мг альбендазола в пересчете на 100% сухое вещество
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, сахарин натрия, ароматизатор порошкообразный « Апельсин» , магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства:

двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого, белого или белого с сероватым оттенком цвета, с насечкой, со специфическим запахом. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакологическая группа

Противогельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Альбендазол. Код АТХ Р02С А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Альбендазол - антипротозойный и антигельминтное препарат из группы бензимидазола карбомату. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность против таких кишечных паразитов: нематоды - Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans цестоды - Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata трематоды - Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis протозои - Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкоз, вызванных инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium , капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis , и гнатостомозе, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения цист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства - улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

Плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме крови, поскольку быстро превращается в печени в первичный метаболит - альбендазола сульфоксид, который также противогельминтные свойства. Биодоступность при приеме внутрь низкая (около 30%). Применение одновременно с жирной пищей усиливает всасывание и максимальную концентрацию (С max ) в 5 раз. С max альбендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме: проникает в значительных количествах в желчь, печень, СМЖ, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид в печени превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения (Т 1/2 ) альбендазола сульфоксида - 8-12 часов. Выводится в виде различных метаболитов.

При нарушении функции почек клиренс альбендазола и его основных метаболитов не меняется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, С max альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т 1/2 удлиняется.

Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450.

показания

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (кратковременное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоза, опистархоз, лямблиоз у детей.

Системные глистные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

• Цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus) :
• при невозможности хирургического вмешательства
• перед хирургическим вмешательством
• после операции, если предоперационное лечение было коротким, если наблюдается распространение гельминтов или во время операции были найдены живые формы
• после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью.

Альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis ):

• при неоперабельных заболевании, в частности в случаях местных или отдаленных метастазов
• после паллиативного хирургического вмешательства
• после радикального хирургического вмешательства или пересадки печени.

Нейроцистицеркозом (вызванный личинками Taenia solium):

• при наличии единичных или множественных цист или гранулематозного поражения мозга
• при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах
• при рацемозних цистах.

Капилляриоза (вызванный Capillaria philippinensis ), гнатостомозе (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и Т.pseudospiralis ), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).
Противопоказания

Повышенная чувствительность к альбендазола и другим компонентам препарата, другим производным бензимидазола.
Женщинам, планирующим беременность. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время и в течение 1 месяца после лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон: возможно повышение плазменного уровня метаболита альбендазола, отвечающий за системную активность препарата, что, в свою очередь, может привести к его передозировки.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Ритонавир, рифампицин, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, примидон, левамизол: возможно значительное снижение плазменной концентрации альбендазола и его активного метаболита альбендазола сульфоксида. Клиническая значимость этого неизвестна, но возможно снижение эффективности альбендазола, особенно для лечения системных гельминтних инфекций. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут понадобиться альтернативные дозовые режимы или терапия.

Пероральные контрацептивы, антикоагулянты, пероральные сахароснижающие средства, теофиллин: из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с этими препаратами. Следует проявлять осторожность при применении альбендазола пациентам, которые принимают эти лекарственные средства. При одновременном применении следует контролировать уровень теофиллина в крови. Системное действие увеличивается, если препарат принимать во время приема пищи.

Особенности применения

Краткосрочное лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома Larva Migrans.

Для предотвращения приема препарата на ранних сроках беременности женщин репродуктивного возраста следует лечить в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Во время лечения необходима надежная контрацепция.

У пациентов, получавших лечение альбендазолом по другим причинам, может проявиться уже существующий нейроцистицеркозом особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. Могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.

Длительное лечение системных гельминтних инфекций.

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, обычно нормализуется после прекращения лечения. Сообщалось о случаях гепатита и острой печеночной недостатноти неясного генеза. Уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого цикла лечения и минимум каждые 2 недели во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов и оценки польза / риск дальнейшего применения альбендазола, но состояние пациента следует тщательно контролировать учитывая возможность рецидива.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализ крови как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение каждого 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к развитию миелосупрессии, что может приводить к панцитопенией, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкопении. Это вызывает необходимость более тщательного мониторинга показателей крови. В случае клинически значимого снижения количества клеток крови лечение следует прекратить (см. Разделы « Способ применения и дозы» и « Побочные реакции» ).

У пациентов с нейроцистицеркозе, получающих лечение альбендазолом, могут возникнуть симптомы, ассоциированные с воспалительной реакцией вследствие гибели паразитов (например, судороги, повышение внутричерепного давления, очаговая симптоматика). Эти состояния следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для предотвращения эпизодам повышения церебрального давления рекомендуется применять пероральные или ГКС в течение первой недели лечения.

При цистицеркозе возможна локализация цистицерка в сетчатке глаза. До начала терапии необходимо обследовать пациента на наличие повреждений сетчатки. Если такие повреждения визуализируются, следует взвесить преимущества антицистицеркознои терапии против возможного повреждения сетчатки в результате воспалительного процесса, вызванного альбендазол-индуцированной гибелью паразита.

Для того, чтобы избежать применения альбендазола на ранних сроках беременности, женщинам репродуктивного возраста следует:

начинать лечение только после негативного теста на беременность. Этот тест следует повторить по крайней мере один раз перед началом следующего цикла
применять эффективные негормональные контрацептивные средства при лечении и в течение одного месяца после завершения лечения альбендазолом системного гельминтоза.
Системное действие альбендазола увеличивается, если препарат принимать с жирной пищей (увеличение абсорбции в 5 раз).

Препарат содержит сахарин натрия, следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью, или для лечения женщин, планирующих беременность (см. Раздел « Противопоказания» ).

В период лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая наличие такой побочной реакции как головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans.

Препарат следует принимать вместе с пищей.  Таблетку разжевать или раскрошить, запивая небольшим количеством воды.  Желательно применять в одно и то же время суток.  Если не наступает выздоровление через три недели, следует назначать второй курс лечения.

Системные глистные инфекции (длительное лечение высокими дозами).

Препарат принимать вместе с пищей.  Таблетку разжевать или раскрошить, запивая небольшим количеством воды.

Детям до 6 лет назначать препарат в высоких дозах не рекомендуется.  Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Пациентам с массой тела  менее 60 кг  назначать из расчета 15 мг / кг / сут, распределив дозу на 2 приема.

Пациентам с массой тела  более 60 кг  - по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 800 мг (2 таблетки).

* При лечении пациентов с нейроцистицеркозе следует назначать соответствующую ГКС и противосудорожное терапию.  Пероральные и ГКС рекомендуются для предупреждения возникновения церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

** Обычно достаточно одного курса лечения, но могут понадобиться повторные курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Пациенты пожилого возраста.  Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен.  Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность.  Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Печеночная недостаточность.  Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику.  Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) на начало применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением врача.  В случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня во время приема препарата лечение следует прекратить.

Дети.

В данной лекарственной форме не применять детям до 3 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, тахикардия, сонливость, нарушение зрения, зрительные галлюцинации, нарушение речи, головокружение, потеря сознания, увеличение печени, повышение уровня трансаминаз, желтуха респираторный дистресс, окраска кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала в коричнево-красный или оранжевый цвет пропорционально дозы препарата.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов. При необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Пищеварительный тракт: боль в животе, тошнота, рвота, стоматит, сухость во рту, изжога, метеоризм, диарея, запор.

Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных ферментов, гепатит. При длительной терапии высокими дозами альбендазола сообщалось о случаях печеночной патологии, в т.ч. желтухи и гепатоцеллюлярных повреждений, острой печеночной недостаточности, могут быть необратимыми.

Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

При применении высоких доз (> 400 мг / сут) и более длительном сроке лечения (> 10 дней) сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления, появления менингеальных симптомов (менингизма).

Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, в т.ч. апластическая анемия, депрессия костного мозга, в которой более склонны пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, кожные высыпания, зуд, крапивницу.

Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, алопеция (истончение волос, умеренная потеря волос), отек, дерматит, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия.

Мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия.

Прочее: боль в костях, горле, повышение температуры (лихорадка), астения, рабдомиолиз.

Срок годности

3 года.  Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 3 таблетки в блистере, по 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.