Аген 10 мг таблетки №30

Аген 10 (AGEN 10) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: амлодипин
Аген 5: 1 таблетка содержит амлодипина (в форме амлодипина бесилат) 5 мг
Аген 10: 1 таблетка содержит амлодипина (в форме амлодипина бесилат) 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Показания

• артериальная гипертензия.
• хроническая стабильная стенокардия.
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к дигидропиридина, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
• Артериальная гипотензия тяжелой степени.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Взрослым. Начальная доза при лечении артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Есть опыт применения амлодипина в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

При стенокардии амлодипин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами для лечения пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Нет необходимости в коррекции дозы при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки. Применение препарата в дозах, превышающих 5 мг, для данной категории пациентов не исследовались.

Дозу 2,5 мг можно получить из таблетки Аген 5, разделив ее пополам по распределительной риске.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Таким пациентам можно применять обычное дозирования. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью снижения функции почек. Амлодипин не выводится путем диализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Рекомендации по дозированию для пациентов с легкой или умеренным нарушением функции печени не установлены, поэтому выбор дозы требует осторожности, а начинать лечение следует с низкой дозы (см. Раздел « Особенности применения» ). Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени лечение следует начинать с низкой дозы, медленно повышая ее путем титрования.

Побочные реакции

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы крови, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (&ge 1/10), часто (от &ge 1/100 до < 1/10), нечасто (от &ge 1/1000 до &le 1/100), редко (от &ge 1/10000 до &le 1/1000), очень редко (&le 1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень редко лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.
Очень редко аллергические реакции.
Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства.
Очень редко гипергликемия.

Психические нарушения.
Нечасто депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница..
Редко спутанность сознания.

Со стороны нервной системы.
Часто сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии.
Очень редко гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения.
Часто нарушения зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта.
Нечасто звон в ушах.

Со стороны сердца.
Часто усиленное сердцебиение.
Нечасто аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Очень редко: инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов.
Часто приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.
Часто одышка.
Нечасто кашель, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор).
Нечасто рвота, сухость во рту.
Очень редко панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы.
Очень редко гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани.
Нечасто алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, крапивница.
Очень редко ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей.
Часто набухания голеней, судороги мышц.
Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Нечасто импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения.
Очень часто отеки.
Часто утомляемость, астения.
Нечасто боль в груди, боль, недомогание.

Исследование.
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщалось об исключительных случаях развития ектрапирамидного синдрома.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Передозировка

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки: доступные данные свидетельствуют, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и, вероятно, длительную системную гипотензию, в том числе включая развитие шока с летальным исходом.

Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активного сердечно-сосудистой поддержки, в том числе частого мониторинга функций сердечной и дыхательной функций, предоставления конечностям возвышенное положение, а также контроля объема циркулирующей жидкости и диуреза.

Сосудосуживающие средства могут способствовать восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления, при отсутствии противопоказаний к их применению. Внутривенное введение глюконата кальция может быть полезным за счет противодействия эффекта блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях целесообразно промывание желудка. У здоровых добровольцев при применении активированного угля в промежутке времени до 2:00 после приема 10 мг амлодипина отмечалось уменьшение скорости всасывания амлодипина.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, польза от диализа маловероятно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения в головках сперматозоидов у некоторых пациентов, которые принимали блокаторы кальциевых каналов. Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность не достаточны.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестен.

Особенности применения

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан со случаями обострения сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени. Подобно всем блокаторов кальциевых каналов, период полувыведения амлодипина из плазмы крови у пациентов с нарушенной функцией печени удлиняется рекомендации по дозировке таким пациентам не установлены. Таким образом, лечение амлодипином следует начинать с низких доз и проявлять осторожность как в начале лечения, так и при повышении дозы. Медленное титрование дозы и тщательный мониторинг могут потребоваться при лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Таким пациентам амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может оказывать незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует быть осторожным, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Такролимус.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин.

Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Амлодипин - ингибитор притока ионов кальция, относится к группе дигидропиридинов (блокаторы медленных каналов или антагонисты ионов кальция) и ингибирует трансмембранный приток ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудистой стенки. Точный механизм, за счет которого амлодипин устраняет стенокардию, полностью не установлен, но амлодипин уменьшает общее ишемическое нагрузки путем следующих двух действий:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом уменьшает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, такую разгрузку сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, да и в ишемизированных участках. За счет такого расширения увеличивается снабжение миокарда кислородом у пациентов с спазмированными коронарными артериями (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и стоя, что сохраняется в течение 24-часового интервала. Благодаря медленному началу действия, после приема амлодипина не возникает острой артериальной гипотензии.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки увеличивает общее время работоспособности, время до появления приступа стенокардии и время до снижения сегмента ST на 1 мм, а также уменьшает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциировался ни с какими нежелательными метаболическими эффектами или изменениями со стороны липидов плазмы крови, поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывания / распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Связывания амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Пища не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько пониженным, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой « концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции печени. Доступны только очень ограниченные клинические данные по применению амлодипина пациентам с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, результатом чего является удлиненный период полувыведения и повышению AUC примерно на 40-60%.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков, и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

Основные физико-химические свойства

• Аген 5: белого или почти белого цвета продолговатые таблетки, имеющие с одной стороны распределительную черту и маркировку « A» и « 5» соответственно слева и справа от распределительной риски
• Аген 10: белого или почти белого цвета продолговатые таблетки, имеющие с одной стороны распределительную черту и маркировку « A» и « 10» соответственно слева и справа от распределительной риска.

Несовместимость

Нет.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№30 (10 × 3): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
№30 (15 × 2): по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.