Зодак

Зодак

Фармакологические свойства
Селективный ингибитор периферических Н1-рецепторов, не обладает выраженной антихолинэргической и антисеротониновой активностью. В терапевтических дозах препарат практически не выявляет седативной активности и не вызывает сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, угнетает высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.

Фармакокинетика
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции при этом снижается. Биодоступность цетиризина одинакова для любой формы препарата: капель, сиропа и таблеток. Цетиризин в диапазоне доз 5 60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 ч, а полный объем распределения 0,50 л/кг. После приема ежедневной дозы 10 мг в течение 10 дней эффекта кумуляции цетиризина не отмечено. В состоянии равновесной концентрации максимальный уровень препарата в плазме крови составляет 300 нг/мл достигается в течение 1,0 - 0,5 ч. Цетиризин связывается с протеинами плазмы крови в количестве 93 - 0,3%. При первичном прохождении через печень цетиризин не подвергается активному метаболизму. Около 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. При исследовании на добровольцах расхождения фармакокинетичних параметров, таких как максимальное значение концентрации и АUС не наблюдалось. Не отмечено разницы в кинетике цетиризина у взрослых в зависимости от расовой принадлежности

Показания к применению
симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и аллергического круглогодичного ринита, а также симптомов аллергического конъюнктивита. Лечение различных типов зуда и крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу (крапивницу, сопровождающуюся лихорадкой).

Способ применения и дозы
Дети в возрасте 1 года 2 лет: 1/2 мерной ложки (2,5 мг) 2 раза в сутки. Дети в возрасте 2 6 лет: 1/2 мерной ложки (2,5 мг) 2 раза в сутки утром и вечером или 1 мерная ложка (5 мг) 1 раз в сутки. Дети в возрасте 6 12 лет: 1 мерная ложка (5 мг) 2 раза в сутки утром и вечером или 2 мерных ложки (10 мг) 1 раз в сутки. Дети в возрасте старше 12 лет, подростки и взрослые: 2 мерные ложки (10 мг) 1 раз в сутки. Доза измеряется мерной ложкой с делениями 1/4 (1,25 мл) и 1/2 (2,5 мл); в ложке содержится 5 мл сиропа.

Побочные эффекты
при соблюдении рекомендованных доз побочные эффекты цетиризина со стороны ЦНС умеренно выражены, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС, единичные сообщения о случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту. Отмечены также случаи нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождающиеся повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.

Противопоказания
повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину в анамнезе либо любым другим компонентам препарата; пациентам с выраженными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин; в период беременности и кормления грудью. Возраст до 1 года (сироп). Возраст до 6 лет (таблетки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
фармакокинетические исследования не выявили какого-либо взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином и азитромицином. Неоднократный прием теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) влияет на клиренс цетиризина, вызывая его незначительное снижение (16%); при одновременном применении цетиризина и теофиллина элиминация теофиллина не изменялась. Исследования при совместном приеме цетиризина и циметидина, глипизида, диазепама и псевдоэфедрина не выявили каких-либо неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий. Совместный прием цетиризина и азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофилина и псевдоэфедрина не вызывает никаких неблагоприятных клинических взаимодействий. В частности, одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы. Прием пищи не уменьшает объем абсорбции цетиризина, однако снижается скорость абсорбции

Передозировка
симптомы, возникающие при значительной передозировке цетиризина, ассоциированы преимущественно с влиянием на ЦНС или с проявлениями антихолинэргического эффекта. Отрицательные симптомы, о которых сообщалось после пятикратного превышения дозы: волнение, диарея, головокружение, усталость, головная боль, тошнота, расширение зрачков, зуд, нервозность, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочевыделения. Лечение: специфический антидот цетиризина не известен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, необходимо как можно быстрее промыть желудок. Проведение гемодиализа неэффективно из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Особенности применения
Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек нет необходимости в снижении дозы. Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек: интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Корригирование дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в таблице: Группа Клиренс креатинина, мл/мин Доза и частота приема Норма ?80 10 мг 1 раз в день Легкая степень 50 79 10 мг 1 раз в день Средняя степень 30 49 5 мг 1 раз в день Тяжелая степень 30 10 мг 1 раз в 2 дня Терминальная стадия почечной недостаточности, необходимость проведения диализа 10 Противопоказано Детям с почечной недостаточностью дозу необходимо подбирать индивидуально, учитывая значение клиренса почек и массу тела ребенка. Пациенты с заболеваниями печени: пациентам, имеющим заболевание только печени, нет необходимости в коррекции дозы. Пациенты с заболеваниями печени и почечной недостаточностью: рекомендуется коррекция дозы (см. Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек ). В терапевтических дозах не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Зодак не оказывает седативного действия, характерного для многих антигистаминных средств, но лицам, работа которых связана с повышенным вниманием и быстротой реакции (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.п.) следует соблюдать осторжность и не превышать рекомендованной дозы.

Условия и сроки хранения
при обычных условиях