Тетрациклін

Общая характеристика:
международное и химическое названия: tetracycline; (4S,4аS,5аS,6S,12аS)-4-диметиламино-1,4,4a,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксонафтацен-2-карбокса-мида гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой от красного до красно-коричневого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видно ядро, окруженное слоем оболочки;
состав: 1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество;
вспомогательные вещества: крахмал картофельний, сахар, желатин, тальк, кальция стеарат, метилцеллюлоза, титана диоксид, полисорбат 80, понсо 4R, воск пчелиный, масло вазелиновое.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Код ATC J01АА07.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует за счет угнетения синтеза белка вследствие блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК)-рибосома”.
Активен по отношению к грамположительным (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae,); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis) и грамотрицательным микроорганизмам (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также Ricketsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp. Устойчивы к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбируется 75 80% препарата, с белками плазмы крови связывается 55 65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2 3 ч и составляет 1,5 3,5 мг/л. В следующие 8 ч концентрация постепенно снижается.
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и органах, содержащих много элементов РЭС (селезенке, лимфоузлах).
Концентрация Тетрациклина в желчи в 5 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такое же, как и в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60 100% его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Проникает сквозь плацентарный барьер и поступает в кровь плода.
В печени метаболизируется 30 50%. В моче определяется в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется на протяжении 6 12 ч; за первые 12 ч почками экскретируется 10 20% дозы.
5 10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме.
Экскреция через кишечник при приеме внутрь 20 50%.
Период полувыведения составляет 8 ч.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситтакоз, орнитоз, инфекционные заболевания мочевыводящих путей, хронические холециститы, гнойные менингиты, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.
Профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы. Тетрациклин принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая водой.
Разовая доза для взрослых составляет 250 мг каждые 6 часов. Высшая суточная доза 2 г.
Детям от 8 до 12 лет по 10 15 (до 25) мг/кг в сутки за 3 4 приема; старше 12 лет дозы взрослых, то есть по 250 мг 3 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 7 дней. После нормализации температуры тела и исчезновения клинических признаков заболевания препарат принимают еще 1 3 дня.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, окрашивание зубов, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, креатинина.
Со стороны ЦНС: обмороки, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
При длительном использовании препарата могут возникать осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызванные дрожжеподобным грибом Candida albicans). Для лечения кандидоза используют противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация (на время лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.

Передозировка. Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений. Лечение симптоматическая терапия.

Особенности применения. При нарушении функции почек возможны кумуляция и развитие побочных эффектов.
С осторожностью назначают Тетрациклин при лейкопении.
Тетрациклин не назначают детям до 8 лет, так как он вызывает долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета.
Тетрациклин не принимают одновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку при этом нарушается абсорбция препарата.
Во время лечения Тетрациклином необходимо тщательно наблюдать за состоянием больного. В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных явлений делают перерыв в лечении, в случае необходимости назначают другой антибиотик (не группы тетрациклинов); в случае появления симптомов кандидоза назначают противогрибковые антибиотики, витамины.
Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг в сутки нецелесообразно, так как кроме недостаточного терапевтического эффекта возможно развитие стойких форм микроорганизмов.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации требуется ограничение инсоляции.
В случае длительного использования необходимо проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать признаки сифилиса, в связи с чем необходимо ежемесячно проводить серологический анализ на протяжении 4 месяцев.
Для профилактики гиповитаминоза необходимо назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Препарат содержит краситель понсо 4R, который может вызывать реакции аллергического типа, включая астму. Аллергия чаще всего проявляется у больных, которые страдают аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты железа, магния, кальция), образуют с Тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем следует избегать их одновременного назначения.
Следует избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, которые имеют бактерицидное действие и являются антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе Тетрациклина).
При одновременном использовании с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии. При одновременном использовании с холестирамином нарушается всасывание Тетрациклина.
Комбинация Тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической.
В связи с угнетением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что вызывает необходимость коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Химотрипсин повышает концентрацию и длительность циркуляции Тетрациклина.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.