Тамсулід

Тамсулид (Tamsulosin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 0,4 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, содержащая полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк;
покрытие пеллет: метакрилатного сополимера дисперсия, содержащая полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат;

Состав капсул:

железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172), шеллак, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в урологии. Код АТС G04C A02.

Клинические характеристики

Показания

Лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• выраженная печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целой, запивая молоком или водой (примерно 150 мл), сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Побочные реакции

Нервная система: головокружение, головная боль, обморок.

Органы зрения: затуманивание зрения, нарушение зрения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия.

Респираторные нарушения: ринит, носовое кровотечение.

Репродуктивная система: нарушение эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточнось еякуляции, приапизм.

Пищеварительный тракт: запор, диарея, тошнота, рвота.

Кожа, подкожная клетчатка, слизистые оболочки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Другие: астения, диспноэ.

Существуют спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, диспноэ в пострегистрационном периоде.

Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

Передозировка

Данных о случаях острой передозировки нет. Проявлениями передозировки препарата может быть рвота, диарея, также существует возможность возникновения острой артериальной гипотензии. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа является нецелесообразным.

Чтобы предотвратить абсорбцию вызывают рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тамсулид не показан для применения у женщин.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрацинном периоде.

Дети

Препарат не назначать детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не оценивалась.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулида возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулид, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.

Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) связана с блокировкой α1-рецепотров во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодня точно не установлены. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Тамсулид не следует назначать пациентам при: приеме антагонистов α1-адренорецепторов (доксазозин, индорамин, празозин, теразозин), верапамила без предварительной консультации с врачом; постуральной гипотензии в анамнезе; болезнях сердца, почек или печени, неконтролируемом диабете, недержании мочи; хирургических вмешательствах на простате в анамнезе; симптомах, которые длятся менее 3 месяцев; дизурии, гематурии, помутнении мочи в течение последних 3 месяцев или лихорадке (может быть связано с инфекцией мочевыводящих путей).

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Следует предупредить пациента, если в течение 14 дней с начала приема препарата симптомы не начнут исчезать или состояние здоровья ухудшится, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Пациентам рекомендуется каждые 12 месяцев обращаться к врачу для клинического осмотра.

Препарат следует принимать по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом − снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Следует применять с осторожностью тамсулозина гидрохлорид с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 – это может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению концентрации Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению концентрации Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с анестетиками и другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Фармакокинетика.

Всасывание. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Всасывание замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если всегда принимать тамсулозин после завтрака. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 часов после однократной дозы тамсулозина, которую приняли после еды. Равновесное состояние достигается на 5-й день применения, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после приема разовой дозы. Хотя такие данные установлены только для пациентов пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат для пациентов младшего возраста.

Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличатся как после разовой дозы, так и после многократного применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвержен эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых ниже активности тамсулозина.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно

9 % дозы выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов при применении после еды и 13 часов – в равновесном состоянии.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. На крышечке и корпусе содержится полоска черного цвета. На крышечке указан код TSL 0.4 черным цветом. В капсуле содержатся пеллеты белого или почти белого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.