Стоперан

Стоперан-US Pharmacia

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. 2 мг, № 8

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Капсула: желатин, хинолиновый желтый (E 104), эритрозин (E 127), патентованный синий V (E 131), титана диоксид (E 171).

№ UA/4685/01/01 от 21.03.2011 до 21.03.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

лоперамид оказывает сильное и продолжительное антидиарейное действие. Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, вследствие чего уменьшается выделение ацетилхолина и простагландинов, таким образом снижая пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишкам, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, проявляющую максимальный эффект против диареи.
Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется в кишечнике. Но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.
T лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 ч (9 14 ч). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования основным путем метаболических преобразований лоперамида. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, преимущественно с альбуминами. Выводится в основном с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическая терапия острой и хронической диареи.
Стоперан можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника ( туриста ). При наличии этого показания достаточный период лечения должен составлять 2 сут. Только в случае появления крови в испражнениях применение следует отложить до выяснения причины этого явления.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Острая диарея: начальная доза 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения.
Хроническая диарея: начальная доза для взрослых 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей 1 капсула (2 мг) ежедневно; эта доза корригируется в дальнейшем так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1 2 раза в сутки, которая обычно достигается при поддерживающей дозе 1 6 капсул (2 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее для взрослых 8 капсул (16 мг); для детей ее следует рассчитывать, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).
При острой диарее, если на протяжении 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Уже после приема одной дозы может прекратиться диарея. В таких случаях после нормализации испражений или при отсутствии дефекаций на протяжении 12 ч применение препарата прекращают.
Применение для лечения больных пожилого возраста. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение при нарушении функции почек. Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Применение при нарушении функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функций печени отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления у них метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к лоперамида гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.
Не применять у пациентов с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.
Не применять для первичной терапии пациентов с:
острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и повышенной температурой тела;
острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами родаSalmonella, Shigella, Campylobacter;
нарушением функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.
Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Не применять лекарственное средство для лечения детей в возрасте до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей, возникающие с частотой 1%:
‒ запор ‒ одинаково часто у больных, которые принимали лоперамида гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо;
‒ сухость во рту, метеоризм, спазмы и колики в животе чаще у пациентов, которые принимали плацебо, по сравнению с пациентами, принимавшими лоперамида гидрохлорид.
Побочные эффекты у пациентов с хронической диареей, возникающие с частотой 1%:
‒ запор и головокружение одинаково часто у больных, которые принимали лоперамида гидрохлорид, и у принимавших плацебо;
‒ головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы и колики в животе чаще у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид.
Побочные эффекты, которые выявляли в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, возникавшие с частотой 1%: тошнота, запор и спазмы в животе.
Постмаркетинговый опыт
О следующих побочных эффектах поступили спонтанные сообщения (по частоте возникновения): очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, 1/10); нечасто ( 1/1000, 1/100); редко ( 1/10 000, 1/1000); очень редко ( 1/10 000).
Нарушения со стороны кожи: очень редко сыпь, крапивница, зуд.
В отдельных случаях сообщалось о возникновении во время лечения лоперамида гидрохлоридом ангионевротического отека, буллезных высыпаний, включая синдром Стивенса Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие расстройства. Во время применения лоперамида гидрохлорида сообщалось об отдельных случаях аллергических реакций, иногда о тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко абдоминальная боль, кишечная непроходимость, вздутие живота, тошнота, запор, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон, метеоризм, диспепсия.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: очень редко (в отдельных случаях) задержка мочи.
Психические расстройства: очень редко тремор.
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы:очень редко потеря сознания, угнетение сознания, головокружение.
Из перечня побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в постмаркетинговый период, чаще всего отмечали симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень тяжело отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение диареи носит симптоматический характер. Но если можно определить этиологию заболевания, то следует проводить специфическое лечение.
У больных диареей, особенно у детей, могут развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимо применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов.
Больным СПИДом, которые принимают Стоперан при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Получены отдельные сообщения о случаях возникновения токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функций печени отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, которые удлиняют время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется, и лоперамид, и его метаболиты выводятся с калом, зачастую не следует корректировать дозу препарата для пациентов с нарушением функции почек.
Применение в период беременности или кормления грудью. Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид оказывает тератогенное или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначить его в период беременности, особенно на протяжении I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было выявлено в молоке, прием препарата при кормлении ребенка грудью рекомендуется прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Дети. Препарат в форме капсул противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2 3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (2 16 мг) неизвестна.
Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, которые стимулируют моторику кишечника, поэтому одновременное их применение не рекомендуется.
Лекарственные препараты, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС, не следует применять у детей одновременно с приемом лоперамида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы. В случае передозировки (а также относительной передозировки вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, угнетение дыхания), задержка мочеиспускания и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети более чувствительны к влиянию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.
Лечение. В случае появления симптомов передозировки как антидот применяют налоксон. Время действия лоперамида больше, чем налоксона (1 3 ч), поэтому пациентам необходимо находиться под медицинским наблюдением не менее 48 ч. В случае появления симптомов угнетения ЦНС повторно назначают налоксон. Также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 С.