Сонапакс

Сонапакс (Sonapax) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тиоридазина гидрохлорида 10 мг или 25 мг

вспомогательные вещества: таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, сахароза, лактоза, желатин, стеариновая кислота, тальк, гуммиарабик (Е 414), кошениль красная А (Е 124)

таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг: крахмал картофельный, сахароза, желатин, гуммиарабик (Е 414), магния стеарат, сахароза, тальк, хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки Сонапакс 10 м г - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, однородные по окраске. На рубеже белые.

Таблетки Сонапакс 25 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, однородные по окраске. На рубеже белые.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Пиперидин производные фенотиазина. Код АТХ N05A C02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тиоридазин относится к группе нейролептиков. Есть пиперидинового производным фенотиазина, что существенно влияет на нервную систему, как на центральную, так и на периферическую. Оказывает угнетающее действие преимущественно на ствол мозга, в меньшей степени - на кору головного мозга.Периферично оказывает α-адренолитическое, антигистаминное и холинолитическое действие, наиболее выраженная среди всех нейролептиков. Не вызывает противоблювальнои действия, вызывает меньше экстрапирамидных нарушений, чем другие нейролептики. Не подавляет внутреннюю моторную активность.

Тиоридазин имеет все характерные нейролептические свойства: оказывает слабое антипсихотическое, антиаутичну и слабое антидепрессивное действие; не оказывает активизирующего действия.

Фармакокинетика.

С пищеварительной системы тиоридазин всасывается быстро и полностью, достигая через 2-4 часа максимальной концентрации в крови. Около 95% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 1- час.

Тиоридазин метаболизируется в печени. На 35% выводится с мочой, остальное - с калом (в неизмененном виде и в виде метаболитов). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания

Психические и эмоциональные нарушения, сопровождающиеся страхом, тревожностью, возбуждением.

В психиатрической практике: острая и подострая шизофрения, органические психозы, психомоторное возбуждение, маниакально-депрессивные состояния, неврозы, синдром алкогольной абстиненции, психические расстройства поведения детей, возбужденное состояние у пациентов пожилого возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным фенотиазина или к любому компоненту препарата.

Тиоридазин противопоказан пациентам с такими состояниями: клинически важные нарушения сердца (сердечная недостаточность, стенокардия, кардиомиопатия или дисфункция левого желудочка) - синдром удлиненного интервала QTc, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QTc.Поскольку тиоридазин удлиняет интервал QTc, он также противопоказан при конкурентном использовании препаратов, которые также способны удлинять интервал QTc. Желудочковая аритмия, в т.ч. в анамнезе, брадикардия, СА или блокада проводимости II-III степени, нескорректированный гипокалиемия или гипомагниемия. Сердечная аритмия в анамнезе, тяжелая артериальная гипотензия, феохромоцитома, порфирия, заболевания крови (гипо- и апластические процессы), одновременное применение с флуоксетином, пароксетином, пропранололом, Пиндолол, флувоксамином, генетические нарушения, приводящие к снижению уровня активности 450 2D6.

Тяжелая светочувствительность, тяжелые депрессивные состояния, коматозное состояние любой этиологии, деменция, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении проявляет синергетический эффект с общими анестетиками, опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином.

При одновременном применении увеличивает гепатотоксическое действие противодиабетических препаратов.

При одновременном применении с амфетамином действует антагонистически.

При одновременном применении с леводопой ˗ ослабляет ее противопаркинсоническую действие.

Одновременное использование с адреналином может привести к внезапному и значительному снижению артериального давления.

При одновременном применении с гуанетидином снижает гипотензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных препаратов, повышает риск ортостатической гипотензии.

Антитиреоидные препараты повышают риск развития агранулоцитоза.

Хинидин потенцирует кардиодепрессивный эффект препарата.

Эфедрин способствует аномальному снижению артериального давления.

Симпатомиметики - увеличивают аритмогенное действие.

Уменьшает эффекты препаратов, снижающих аппетит (кроме фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного эффекта апоморфина, повышает его ингибирующее действие на ЦНС.

Повышает концентрацию пролактина в плазме крови и снижает эффективность бромокриптина.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффекта.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками возможно увеличение гипонатриемии;

с препаратами лития ˗ более низкое поглощение в желудочно-кишечном тракте, ускоренное выведение ионов лития почками, усиление проявлений экстрапирамидных расстройств. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.

При одновременном применении с бета-блокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта.

Фармакокинетические взаимодействия.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют удлинению интервала QTS, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии

Метаболизм цитохрома Р450 2D6.

Тиоридазин усваивается цитохрома Р450 2D6 и одновременно является ингибитором фермента, метабилизуе препарат. Концентрация в плазме крови и эффективность тиоридазина могут быть увеличены и удлиненные препаратами, которые являются субстратами и / или ингибиторами изоформы 450, что может привести к тяжелой гипотензии, нарушений сердечного ритма или пообичних эффектов со стороны ЦНС. Примерами лекарств, которые являются субстратами или ингибиторами цитохрома Р450 2D6, включая антиаритмические препараты, есть некоторые антидепрессанты, в том числе SSRIs и трициклические соединения, некоторые нейролептики, β-блокаторы, ингибиторы протеаз, опиаты и «экстази» (MDMA).

Антиэпилептические препараты.

Под влиянием ттиоридазину уровень фенитоина в сыворотке крови может повышаться или снижаться, поэтому регулирование дозировка может оказаться крайне необходимыми. Не было установлено никакого влияния на уровень тиоридазина или карбамазепина в сыворотке крови при взаимодействии с карбамазепином.

барбитураты

Контаминуюча действие фенотиазинов уменьшает уровень обоих препаратов в сыворотке крови, также исключается возможность увеличения уровня одного из этих препаратов в сыворотке крови.

Антигипертензивные препараты и β-блокаторы

Вместе с другими фенотиазинами тиоридазин проявляет противодействие адреналина и другим симпатомиметическим агентам. Поскольку β-блокаторы являются субстратами цитохрома Р450 2D6, они могут вызвать брадикардию. Одновременное применение тиоридазина с β-блокаторами не рекомендуется. Кроме того, тиоридазин может блокировать действие адренергических блокаторов, снижающих давление крови, к которым относятся гуанетедин и клонидин.

Антикоагулянты.

Одновременное лечение с фенотиазинами может привести к увеличению эффекта антикоагулянтов.Фармакодинамическое взаимодействия.

Влияние тиоридазина на интервал QTc может быть усилен при одновременном применении других препаратов, которые также увеличивают интервал QTc. Таким образом, одновременное применение этих препаратов и тиоридазина противопоказано. Примеры включают в себя некоторые антиаритмические препараты, в частности, класса IA ​​(хинидин, дизопирамидин и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), а также некоторые из тетрациклических антидепрессантов (например, мепротилин ) определенные антипсихотические (например, фенотиазины и пимозид) и определенные антигистаминные средства (например, терфенадин), препараты лития, хинин, пентамидин и спарфлоксацин.

Электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия значительно увеличивает риск удлиненного интервала qtc. Таким образом следует избегать одновременного применения препаратов, вызывающих электролитный дисбаланс.

Депрессанты ЦНС

Тиоридазин может усилить угнетение центральной нервной системы, вызванное другими депрессантами ЦНС, такими как наркотики, алкоголь, седативные и наркотические анальгетики.

Ингибиторы МАО

Параллельное использование может увеличить седативный эффект, запоры, сухость во рту и гипотонию.

Литий

Серьезные осложнения, нейротоксические экстрапирамидные побочные эффекты и эпизоды лунатизма были описаны у больных при одновременном применении лития и фенотиазинов, в том числе и тиоридазина.

Антихолинергические средства

Нежелательные антихолинергические эффекты могут быть вызваны при одновременном применении антихолинергических препаратов и тиоридазина. В любом случае требуется строгий надзор и регулирование дозы при одновременном применении с такими средствами как антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты и атропинвмисни соединения.

Противопаркинсонические

Эффективность обоих лекарственных средств может снижаться при одновременном применении этих средств с тиоридазином.

Адренергические вазоконстрикторы

Из-за способности снижать артериальное давление фенотиазин может уменьшить вазопрессорную активность адренергических вазоконстрикторов (например, эфедрин, фенилэфрин).

Фенилпропаноламин

Были сведения, что желудочковые аритмии могут возникать при одновременном применении фенилпропаноламин и тиоридазина.

Тиазидные диуретики

Одновременное применение фенотиазина и тиазидных диуретиков может привести к тяжелой гипотензии и мочегонное-индуцированной гипокалиемии, которая может усиливать тиоридазин-индуцированной кардиотоксичность.

Антациды, противодиарейные средства

Эти препараты могут уменьшить желудочно-кишечное всасывание фенотиазинов, которые применяются перорально. Антациды не следует применять в 2:00 после приема фенотиазинов.

Противодиабетические лекарственные средства

Фенотиазин влияет на углеводный обмен и поэтому мешает контролировать уровень сахара в крови больных сахарным диабетом.

Особенности применения

Удлинение интервала QT: из-за риска развития аритмий вследствие удлинения интервала QT тиоридазин следует применять только после оценки фактора риска удлинения интервала QT у тех пациентов, которые прошли ЭКГ и имеют средний допустимый уровень концентрации калия в сыворотке крови. Пациентам со средним уровнем интервала QTc (500 мс) нельзя назначать тиоридазин. Во время лечения Сонапакс содержание электролитов в сыворотке крови необходимо периодически контролировать и корректировать возможные аномалии содержания электролитов.Сопутствующее лечение должно быть тщательно оценено в случае применения лекарств, которые тормозят CYP 2D6, тормозят метаболизм тиоридазина другими путями или приводят к удлинению интервала QT. Применение тиоридазина противопоказано с такими лекарствами. Следует проявлять осторожность, если пациент принимает лекарства, которые могут приводить к гипокалиемии.

Поскольку тиоридазин метаболизируется CYP 2D6, пациенты, у которых медленно проходит процесс метаболизма этим ферментом, также подвергаются повышенному риску удлинение интервала QT.Можно ожидать замедления процесса метаболизма у некоторых пациентов на основании опыта использования других агентов, которые метаболизируются CYP 2D6. Методики проверки возможности медленного метаболизма не получили широкого распространения. Пациентам, в отношении которых уже известный факт медленного метаболизма, тиоридазин не следует назначать.

Антихолинергические свойства: по известным антихолинергические свойства тиоридазин применять с осторожностью пациентам с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой, задержкой мочи (например, гипертрофия предстательной железы) и хроническим запором.

Заболевания печени: для пациентов с заболеваниями печени необходим регулярный контроль функции печени.

Дискразия крови: даже если были зарегистрированы только редкие случаи лейкопении или агранулоцитоза, анализ крови следует проводить регулярно в течение первых 3-4 месяцев лечения. При появлении клинических признаков дискразии анализ крови следует провести немедленно.

Артериальное давление: часто наблюдается ортостатическая гипотензия у пациентов, принимающих тиоридазин. После начала лечения тиоридазином целесообразно проверить давление крови, особенно у пациентов пожилого возраста с ортостатической артериальной гипотензии или с лабильным кровообращением.

Алкоголь: поскольку алкоголь может повышать риск гепатотоксического реакции, теплового удара, акатизии, дистонии или других расстройств центральной нервной системы, его употребление во время лечения тиоридазином следует избегать.

Толерантность: были обнаружены случаи толерантности к седативного действия фенотиазина и перекрестной толерантности к антипсихотических средств. Толерантность может также обусловить повышение риска появления клинического явления абстиненции.

Злокачественный нейролептический синдром.

При применении нейролептиков наблюдался злокачественный нейролептический синдром, клинические проявления которого является гиперпирексия, ригидность мышц, нарушение мышления, сознания, вегетативные расстройства (аритмичный пульс, изменение артериального давления, тахикардия, гипергидроз, аритмия сердца). Диагностика данного синдрома является усложненной. При установлении данного диагноза важно учитывать такие серьезные заболевания как пневмония, системные инфекции, несоответствующее лечение экстрапирамидных расстройств, симптомы токсичности антихолинергических средств, сердечные приступы, лекарственная лихорадка, первичная патология центральной нервной системы. Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, интенсивное лечение, лечение сопутствующих заболеваний. Специфическое лечение отсутствует. Следует с осторожностью принимать нейролептики при необходимости их дальнейшего применения.

Угнетение центральной нервной системы.

Как и другие фенотиазины, тиоридазин способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС (алкоголь, анестетики, барбитураты, наркотические средства, опиаты, другие психоактивные вещества), а также атропин, препараты фосфора. При одновременном приеме высоких доз барбитуратов может развиться тяжелое угнетение дыхания.

С осторожностью назначать препарат при алкоголизме (склонность к гепатотоксических реакций), рака молочной железы (вследствие индуцированной фенотиазиды секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования заболевания и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), при печеночный и / или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); при эпилепсии микседеме; при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей); синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей); при кахексии, рвоте (Противорвотное действие фенотиазина может маскировать рвоту, связанное с передозировкой других препаратов), лицам пожилого возраста, больным с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, миастенией, эпилепсией. При заболевании печени необходим регулярный контроль ее функций. При лечении пациентов с шизофренией и судорогами в анамнезе одновременно с тиоридазином применять противосудорожное терапию. При применении тиоридазина в дозах выше рекомендованных может возникать пигментная ретинопатия, характеризующаяся снижением остроты зрения и нарушением зрения ночью, изменения цветовосприятия. В данных случаях следует уменьшить дозу. Ортостатическая гипотензия возникает чаще у женщин, чем у мужчин.

Следует избегать применения эпинефрина для лечения медикаментозной гипотензии учитывая, что фенотиазины могут провоцировать развитие обратной силы. При необходимости применения вазоконстрикторов рекомендуется применять левартеренол и фенилэфрин. Нкейролептикы при хроническом применении повышают уровень пролактина в крови. Сообщалось о развитии галакторее, аменореи, гинекомастии и импотенции. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, также следует ограничить пребывание на солнце.

У пациентов, у которых в анамнезе возникали симптомы, которые могут быть симптомами проявленияtorsade de pointes (головокружение, сердцебиение, обмороки), необходимо проводить ЭКГ-мониторинг, в том числе и холтеровское мониторирование.

Назначая нейролептики, по возможности следует минимизировать возникновение поздней дискинезии.При длительном применении нейролептиков следует учитывать ответ на лечение, при необходимости следует применять альтернативные, менее токсичные препараты; нейролептики следует применять в меньшей дозе или короткими курсами.

При установлении диагноза «злокачественный нейролептический синдром» важно учитывать такие серьезные заболевания как пневмония, системные инфекции, несоответствующее лечение экстра пирамидных расстройств, симптомы токсичности антихолинергических средств, сердечные приступы, лекарственная лихорадка, первичная патология центральной нервной системы. Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, интенсивное лечение, лечение сопутствующих заболеваний. Специфическое лечение отсутствует. Следует с осторожностью принимать нейролептики в случае необходимости их дальнейшего применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Действие на плод тиоридазина неизвестна.

В период беременности препарат не применять.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

.

Тиоридазин ухудшает координацию движений и снижает способность к реакции, особенно в начале лечения. Во время терапии пациенты не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливает врач индивидуально, наименьшую терапевтически эффективную дозу определять для каждого пациента отдельно. Суточную дозу распределять на 2-4 приема.

Взрослые и подростки.

Психические и эмоциональные расстройства, такие как шизофрения, маниакальные психозы и подобные состояния: 150-600 мг в сутки. Начальную дозу можно увеличить до 200 мг для боль