Риспетрил

Риспетрил (RispeTRIL) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: рисперидон (risperidone);1 таблетка содержит рисперидона 1 мг 2 мг 4 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

состав оболочек:

1 мг: титана диоксид (Е 171), полидекстроза (Е 1200), гипромеллоза (Е 464), триэтилцитрат (Е 1505), макрогол.
2 мг: спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, краситель желтый закат FCF (Е 110).
4 мг: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк красители: хинолин желтый (Е 104), индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 1 мг белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой из видбитком «R 1» с обеих сторон таблетки.
таблетки 2 мг розово-оранжевые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с обеих сторон отпечаток «R» и «2» с насечкой между ними.
таблетки 4 мг светло-зеленые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны отпечаток «R» и «4» с насечкой между ними, второй - гладкий;

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Рисперидон. Код АТХ N05A X08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 адренорецепторов и с меньшей аффинностью - с Н 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Риспетрил в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, и раствор для приема внутрь является биоэквивалентными к таблеток, покрытых оболочкой.

Риспетрил метаболизируется до 9 гидроксириперидону, который имеет подобную рисперидона фармакологическое действие (см. «Метаболизм и выведение»).

Всасывания.

После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах от одного до двух часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%.

Метаболизм и выведение.

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, который оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. В быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как в медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем в медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз в быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 похожа.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов.

Линейность.

Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени.

Исследование однократного приема препарата выявило в среднем на 43% выше уровень концентрации рисперидона в плазме, на 38% длиннее период полувыведения и снижение клиренса рисперидона на 30% у пациентов пожилого возраста. Высокая концентрация рисперидона в плазме и снижение клиренса рисперидона в среднем на 60% наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фрак