Раунатин

Раунатин

Общая характеристика:

международное название: Rauwolfia alkaloids;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, светло-зеленого цвета, с двояковыпуклой  поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления. На поперечном разрезе видно три слоя;

состав: 1 таблетка содержит раунатина в пересчете на 100% содержание алкалоидов – 2 мг;

вспомогательные вещества: сахар-песок, крахмал картофельный или кукурузный, глюкоза, кальция стеарат, кислота стеариновая, масло вазелиновое, магния карбонат, титана диоксид, повидон, сиковит Green Z2755, тальк, кремния диоксид коллоидный, воск пчелиный. 

Форма выпуска.  

Таблетки, покрытые оболочкой. 

Фармакотерапевтическая группа. 

Гипотензивные средства. Алкалоиды раувольфии. Код АТС C02A A04. 

Фармакологические свойства. 

Фармакодинамика. Препарат содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной (Rauwolfia serpentina Benth.) или коры корней раувольфии рвотной (Rauwolfia vomitoria Afz) семейства куртовых (Apocynaceae). Алкалоиды представлены резерпином, серпентином, аймалином и др. Общее содержание алкалоидов – не менее 90%. 

Раунатин обладает гипотензивным эффектом, обусловленным снижением содержания биогенных моноаминов (норадреналин, дофамин, серотонин) в центральной нервной системе (кортико-гипоталамических структурах, особенно задней части гипоталамуса). Нарушая процессы депонирования медиатора в везикулах пресинаптической мембраны периферических адренергических нервных окончаний, сосудистой стенки, мозговом слое надпочечников, препарат блокирует адренергическую передачу, что приводит к постепенному снижению артериального давления. Гипотензивный эффект препарата развивается более постепенно, чем у резерпина, но по выраженности существенно не уступает резерпину. Особенностью препарата является усиление клубочковой фильтрации в почках, что приводит к увеличению почечного кровообращения.

Препарат обладает также антиаритмическим действием и успокаивающим влиянием на центральную нервную систему. Седативное действие препарата выражено в меньшей степени, чем у резерпина.

Терапевтический эффект препарата развивается постепенно к 10–14 дню после начала его применения и сохраняется на протяжении 2–3 мес.

В ряде случаев раунатин переносится лучше резерпина.

Фармакокинетика. Алкалоиды препарата хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–3 час после приема. Связывание с белками крови  – 40–50%. Период полувыведения – 50–170 час;  метаболизирование – в кишечнике и печени, выведение, главным образом, с калом, а также с мочой. 

Показания к применению. 

Артериальная гипертензия легкой и средней степени. 

Способ применения и дозы. 

Раунатин назначают взрослым внутрь после еды.

В 1-й  день начальная доза обычно составляет 1 таблетку на ночь, на 2-й день – по 1 таблетке  2 раза в сутки; на 3-й день – по 1 таблетке 3 раза в сутки, затем доводят общую дозу до 4–6 таблеток в сутки. После достижения устойчивого терапевтического эффекта (как правило, через 10–14 дней) дозу препарата постепенно уменьшают до 1–2 таблеток в сутки. Курс лечения – 3–4 недели, но в ряде случаев по показаниям препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). 

Побочное действие.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, сонливость, кожные высыпания, зуд, сухость слизистых оболочек, отек слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость, депрессия, брадикардия. У больных стенокардией возможно усиление болей в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1–3 дня) перерыва в приеме препарата.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени, появление кошмарных сновидений, развитие симптомов паркинсонизма, учащение приступов стенокардии. 

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к алкалоидам раувольфии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, органические поражения сердца, брадикардия, аортальные пороки, выраженный церебральный атеросклероз, депрессия, эпилепсия, паркинсонизм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нефросклероз, бронхиальная астма, беременность, лактация. 

Передозировка. 

Симптомы: потливость, общая слабость и выраженная гипотензия. В тяжелых случаях после короткого периода эйфории развивается сонливость, депрессия, гиподинамия, явления выраженного паркинсонизма, потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Показан форсированный диурез. При выраженном снижении артериального давления, при коллапсе больного уложить с приподнятыми ногами; при необходимости показано внутривенное введение реополиглюкина или мезатона с добавлением ангиотензинамида или 2% раствора норадреналина гидротартрата. Адреномиметические средства назначают с большой осторожностью из-за риска развития отека легких. Подкожно вводят 10% раствор кофеин-бензоата натрия. Наличие резкого угнетения дыхания или его задержка требуют отсасывания слизи из дыхательных путей, интубации и проведения искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии.

Специфических антидотов при отравлении раунатином и другими препаратами раувольфии нет. 

Особенности применения.

Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. У больных стенокардией возможно усиление боли в области сердца.

Перед плановыми оперативными вмешательствами прием препарата следует прекратить за несколько дней до операции. В случае необходимости экстренной операции под общим наркозом у больных, принимающих раунатин, необходима премедикация атропином.

Не следует применять препарат перед сеансом электроимпульсной терапии.

Данные о применении препарата у детей отсутствуют.

Беременность и лактация. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано, т. к. алкалоид резерпин проникает через плаценту и в грудное молоко. При необходимости применения препарата во время лактации кормление грудью следует прекратить. 

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. Препарат может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения, вследствие чего во время курса лечения препаратом пациентам следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Антигипертензивное действие раунатина усиливается при применении с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами ионов кальция и др.). Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, барбитуратов, антидепрессантов. Может усиливать токсическое действие сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков. 

Условия и срок хранения. 

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года. 

Условия отпуска.

По рецепту. 

Упаковка.  

Таблетки, покрытые оболочкой,  № 10, № 20 в контурной ячейковой  упаковке, № 10х5, № 20 в контурной ячейковой  упаковке в пачке.