Рантак

ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ

РАНТАК

(RANTAC )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ранітидин (ranitidine); N-[(2[[[5-диметиламіно)метил]фурфурил]-тіо]етил]-N"-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, від безбарвного до жовтого кольору;

склад Рантак амп. 50 мг. 2 мл. №10: 1 мл розчину містить ранітидину гідрохлориду в кількості еквівалентній 25 мг ранітидину;

допоміжні речовини: калію фосфат одноосновний, натрію фосфат двоосновний, фенол, вода для ін"єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін"єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н₂-рецепторів.

Код АТС А02ВА02.

Фармакологічні властивості. Активний компонент препарату - ранітидин - ефективний блокатор гістамінових Н₂-рецепторів.

Фармакодинаміка. Механізм дії ранітидину полягає в конкурентному оборотному інгібуванні дії гістаміну на Н₂-рецептори мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Ранітидин знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшує об"єм шлункового соку, спричинений подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин, кофеїн). Препарат знижує активність пепсину і посилює захисні механізми слизової оболонки шлунка. Він сприяє загоюванню пошкоджень слизової оболонки, спричинених дією соляної кислоти, шляхом зменшення шлункової секреції і збільшення утворення шлункового слизу. Під дією ранітидину у слизу збільшується вміст глікопротеїнів, відбувається стимуляція секреції гідрокарбонат іонів слизової оболонки шлунка та ендогенного синтезу в ній простагландинів, стимулюються процеси регенерації.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові при внутрішньом"язовому введенні 50 мг (2 мл) досягається через 15-30 хвилин і становить 565 нм/мл.

Ранітидин частково метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 2-3 години. При внутрішньовенному введенні 93% дози виводиться із сечею, а лишок з калом. Майже 70% ранітидину виводиться у незміненому вигляді.

Рантак проникає крізь плаценту, виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування.

Лікування у дорослих загострень пептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки (в разі відсутності Helicobacter pilori), у тому числі і виразок, пов"язаних із прийманням нестероїдних протизапальних засобів;

профілактика кровотеч із виразок шлунково-кишкового тракту (ШКТ);

гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);

синдром Золлінгера-Еллісона;

профілактика аспірації шлункового соку у хворих у період премедикації перед оперативними втручаннями;

невиразкова диспепсія.

Спосіб застосування та дози Рантак амп. 50 мг. 2 мл. №10.

Внутрішньом"язові ін"єкції: дорослим − по 50 мг (2 мл) кожні 6-8 годин.

Внутрішньовенні ін"єкції: дорослим − по 50 мг (2 мл) кожні 6-8 годин. Вміст ампули (50 мг) розводять 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином декстрози для ін"єкцій до отримання загального об"єму 20 мл і вводять протягом 5 хв. В разі необхідності роблять повторні ін"єкції кожні 6-8 годин.

Внутрішньовенні інфузії: краплинно, протягом 2 годин вводять зі швидкістю 25 мг/год. В разі необхідності введення повторюють через 6-8 годин.

Для профілактики кровотеч з верхніх ділянок ШКТ у тяжкохворих пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки перевагу слід віддавати внутрішньовенному повільному введенню Рантаку дорослим в початковій дозі 50 мг з наступим внутрішньовенним вливанням зі швидкістю 0,125 0,25 мг/кг за годину. Препарат застосовують парентерально доти, доки ін"єкції можна буде замінити пероральним прийомом препарату.

Дорослим пацієнтам з ризиком розвитку кислотної аспірації Рантак вводять у дозі 50 мг внутрішньом"язово або внутрішньовенно, повільно, за 45-60 хвилин до загальної анестезії.

Побічна дія. Рантак звичайно добре переноситься хворими. Проте можливі зазначені нижче побічні явища.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, запор, діарея, минущі та оборотні порушення функції печінки. Описані поодинокі випадки гострого панкреатиту, оборотного гепатиту (з жовтухою або без неї).

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість. У поодиноких випадках оборотна сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість. У пацієнтів літнього віку описані окремі випадки нечіткого зорового сприйняття, пов"язаного з порушенням акомодації.

З боку кровотворної системи: у поодиноких випадках оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, інколи з гіпоплазією або аплазією кісткового мозку.

З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки виникнення брадикардії, атріо-вентрикулярної блокади, асистолії.

Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка кропив"янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, артеріальна гіпотензія.

З боку ендокринної системи: дуже рідко набухання або відчуття дискомфорту в грудних залозах у чоловіків, гіперпролактинемія, гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція.

Іншіі реакції: зрідка артралгія і міалгія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ранітидину;

злоякісні хвороби шлунка;

вагітність і лактація.

Передозування. Передозування препарату не призводить до тяжких наслідків. У разі необхідності проводять адекватну симптоматичну і підтримуючу терапію. Препарат може бути видалений з крові шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування. Лікування антагоністами Н₂-рецепторів може маскувати клініку раку шлунка, тому у хворих на виразку шлунка та/або дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів середнього віку при зміні або появі нових симптомів диспепсії перед початком лікування Рантаком необхідно виключити можливість малігнізації процесу.

Швидке введення препарату в деяких випадках може спричинити брадикардію у пацієнтів, схильних до порушення серцевого ритму.

Слід уникати призначення Рантаку хворим з гострою порфірією в анамнезі.

З обережністю призначати хворим з порушенням функції нирок. Рекомендується зменшення доз, що призначаються.

Досвід використання Рантаку , розчин для ін"єкцій, у дітей відсутній.

Вагітність і лактація. Застосування препарату в період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями; жінкам, які годують груддю, за суворими показаннями, з одночасним припиненням годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рантак не пригнічує активності ферментної системи печінки, пов"язаної із цитохромом Р₄₅₀, тому він не посилює дію препаратів, що метаболізуються у печінці за участі цієї ферментної системи, таких як діазепам, фенітоїн, пропранолол, лігнокаїн, теофілін, варфарин.

При одночасному застосуванні Рантаку з метапрололом, концентрація останнього в сироватці крові збільшується на 80% - 50% і збільшується період його напіввиведення.

Рантак зменшує всмоктування інтраконазолу і кетоконазолу.

Паління знижує ефективність ранітидину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 С, в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Не заморожувати!

Термін придатності 3 роки.