Пропанорм

Пропанорм табл. 150мг

Фармакологические свойства
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Пропанорм (пропафенона гидрохлорид) - антиаритмический препарат Ис класса с умеренным?-Адреноблокирующее эффектом. Имеет прямую мембраностабилизирующим действием на миокардиоциты, угнетает быстрые натриевые каналы, уменьшает максимальную скорость деполяризации клеток миокарда и таким образом снижает возбудимость сердечной мышцы. Замедляет проведение в предсердиях, AV-узле, особенно в системе волокон Гиса-Пуркинье.Пропафенон удлиняет интервал PR и незначительно удлиняет продолжительность интервала QRS. При наличии дополнительных путей удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антеградном, так и ретроградном направлении. Препарат увеличивает эффективный рефрактерный период AV-узла и желудочков.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь почти полная (95%).Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 часа. Пропанорм проявляет дозозависимое биодоступность. В крови почти полностью (85 - 97%) связывается белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.)..
Подвергается биотрансформации (R) в печени при помощи 450-цитохромной системы, активность которой детерминирована генетически. Существуют два основных фенотипа: у большинства людей (90%) преобразования происходит быстро с образованием активных метаболитов: 5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др.. Период полувыведения у таких пациентов составляет 2 - 10 часов (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект первого прохождения через печень значительно менее выражен, период половинного вывода удлиняется до 10 - 32 часов (в среднем 17,2 ч).
В Эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2 - 3 часа и длится 8 - 12 часов. Терапевтический диапазон концентраций пропафенона в плазме составляет 0,5 - 2,0 мг / л.
Пропанорм (R) выводится почками и с калом в виде метаболитов 10%. Большая часть дозы (87%) выводится с желчью (пропафенон-глюкуронидов и сульфатов).

Показания
Показания. Предупреждение и лечение всех видов желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий, суправентрикулярных тахиритмий, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдрома, синдрома Клерка-Леви-Кристеско).

ПРИМЕНЕНИЕ:
ПРИМЕНЕНИЕ. Взрослым дозу и кратность приема устанавливают индивидуально и корригируют под контролем АД и ЭКГ. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала Q-Т более чем на 20% необходимо уменьшить дозу или временно отменить препарат до нормализации показателей. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг составляет 450 - 600 мг в сутки (по 150 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки). Максимальная суточная доза 900 мг. Пациентам с меньшей массой тела соответственно снижают дозу.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Препарат принимают после еды.

Побочные эффекты
Побочные эффекты. При приеме Пропанорма в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, расстройство вкусовых ощущений, сухость во рту, в единичных случаях наблюдается головокружение, головная боль, слабость, снижение остроты зрения, нарушения сна, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти. Иногда наблюдаются аллергические реакции. У больных, особенно у пациентов пожилого возраста, могут возникать ортостатические реакции, иногда брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, расширение комплекса QRS), желудочковая экстрасистолия и тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусового узла, остановка сердца , приступы стенокардии; могут появиться и усиливаться симптомы сердечной недостаточности. Очень редко наблюдаются холестаз, снижение потенции, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, увеличение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется после отмены препарата.

Противопоказания
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пропафенона гидрохлорида.Кардиогенный шок (кроме шока, обусловленного аритмией), сердечная недостаточность, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 в 1 минуту), слабость синусового узла, артериальная гипотензия (АД 100/70 мм рт. Ст.), Нарушение проводимости (синоатриальная , AV-блокада II - III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени и почек, беременность, лактация (пропафенон проникает в грудное молоко). Препарат противопоказан в первые 3 месяца после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов со сниженным сердечным выбросом (кроме пациентов с предсердной аритмией, угрожающей жизни).

Взаимодействие с транспортными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном использовании местных анестетиков, а также препаратов, снижающих ЧСС и подавляют сократимость миокарда (блокаторы?-Адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления кардиодепрессивного действия. Одновременный прием ритонавира повышает частоту побочных явлений Пропанорма. Комбинированное применение с другими антиаритмическими средствами нежелательно. Описаны случаи повышения уровня пропранолола, метопролола в плазме крови при одновременном назначении пропафенона. Хинидин вызывает повышение плазматического уровня прпафенону при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенон.
Имеются сообщения о повышении уровня пропафенона в крови при его одновременном назначении с циметидином, увеличении протромбинового времени при одновременном назначении с антикоагулянтами непрямого действия. Пропанорм повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (повышается риск гликозидной интоксикации), а также теофиллина и дилтиазема. Потенцирует эффект варфарина, блокирует его биотрансформацию. Рифампицин снижает действие Пропанорма .

Передозировка
Передозировка. Признаками передозировки могут быть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, расстройство вкусовой чувствительности, головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти. Возможны ортостатические нарушения, брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусового узла, остановка сердца; могут появиться и усиливаться симптомы сердечной недостаточности, наблюдаться судороги.
При появлении признаков передозировки необходимо снизить дозу или отменить препарат.
Лечение передозировки заключается в введении лактата натрия и хлорида калия.Иногда возникает необходимость во введении глюкагона, адреналина (епинерфину), а также в применении кардиостимуляции.

Особенности применения
Особенности применения. Наличие у пациента электрокардиостимулятора требует особого внимания. При лечении Пропанормом необходим постоянный ЭКГ-контроль. Соотношение риска и лечебного эффекта следует взвесить у пациентов с AV-блокадой I степени, тяжелыми формами обструкционной бронхопульмональные болезни, с бронхиальной астмой, с электролитным дисбалансом, недостаточностью печени, с миастенией гравис. У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона повышается на 70%, поэтому таким пациентам следует снизить дозу и постоянно проводить мониторинг лабораторных параметров. За больными, которые длительно лечатся антикоагулянтами и противодиабетическими средствами, нужно вести как клинический, так и лабораторный контроль. С осторожностью следует назначать пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе, и не назначать в первые 3 мес после острого инфаркта миокарда. В случае, если во время терапии возникнет синоаурикулярная блокада или атриовентрикуляна блокада тяжелой степени, или экстрасистолия (частая или полиморфная), лечение Пропанормом следует прекратить.
Клинического опыта применения препарата у детей нет.
Во время лечения следует избегать управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. При необходимости хирургического вмешательства следует принять во внимание, что введение локальных анестетиков может усилить действие пропафенона. Не рекомендуется применять препарат в период лактации. Также не рекомендуется принимать детям до 15 лет.

Условия и сроки хранения
Условия и срок годности. Хранить в недоступном для детей месте, во внутренней упаковке и коробке при температуре 15 - 25 C.
Срок придатносты - 2 года.