Пенталгін

Пенталгин ІС

Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской, на поверхности одной из сторон таблетки нанесен товарный знак предприятия;
состав: 1 таблетка содержит 0,3 г метамизола натрия (анальгина) , 0,2 г парацетамола, 0,05 г кофеин-бензоата натрия, 0,01 г фенобарбитала, 0,0095 г кодеина фосфата;
крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин пищевой

Лекарственная форма.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B B72.

Фармакологические свойства.
Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, противовоспалительное, а также жаропонижающее действие.
Фармакодинамика.
Метамизол натрия (анальгин) - нестероидный противовоспалительный препарат, обладает анальгезирующим, спазмолитическое действия на желчные пути и гладкую мускулатуру, что выводит мочу.
Действие наступает через 20-40 мин. и достигает максимума через 2 часа. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в ЦНС, влияет на центры боли и терморегуляции; имеет анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости , повышает физическую и умственную работоспособность.
Фенобарбитал - противоэпилептическое средство, оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действия.
Кодеин - противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда; относится к группе наркотических анальгетиков, агонист опиоидных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазма всех сфинктеров.
Имеет анальгетическое действие, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту и запоры. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию, усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Частое необоснованное применение кодеина и использование его в больших дозах способствует появлению побочных симптомов со стороны ЖКТ.

Фармакокинетика.
Метамизол натрия (анальгин) хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизменный метаболит в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками.
Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками плазмы. Период полувыведения (Т?) Из плазмы 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Кофеин хорошо абсорбируется вдоль всего кишечника. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).
​​Фенобарбитал всасывается полностью, медленно. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Кумулирует. Период полувыведения составляет 3-4 суток. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.
Кодеин хорошо всасывается в ЖКТ. Благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и меньше в тканях с высоким уровнем перфузии, таких как легкие, печень, почки и селезенка.Кодеин в организме сначала гидролизуется тканевыми эстеразами - происходит отщепление метильной группы, а затем в печени легко конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина также обладают анальгетическим и другие виды активности.
Метаболиты кодеина экскретируются преимущественно с мочой, значительно меньшая часть метаболитов, ассоциированных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что приводит к более длительного действия препарата.

Показания.
Препарат применяют при выраженном болевом синдроме различного генеза.
Особенно эффективен при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгии, а также эффективен при головной и зубной боли, мигрени.
Пенталгин IC может применяться при простудных и лихорадочных состояниях, сопровождающихся болевыми симптомами и явлениями воспаления.

ПРИМЕНЕНИЕ.
Назначают Пенталгин IC внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 6 таблеток. Курс лечения - 5 дней.Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство без назначения и наблюдения врача.

Побочные эффекты.
Иногда возможны кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, сонливость, сердцебиение, тахикардия, тошнота и рвота, запор.
Редко - нарушения системы крови (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз ).
При длительном применении в больших дозах возможно привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), больничная зависимость (кодеин), нарушение функций печени и почек.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженные нарушения функции почек и печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитические анемии).
Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма, острый инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма , повышенное артериальное давление, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, беременность и период лактации.
Дети до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременный прием препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия (анальгина).
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия (анальгина). Одновременный прием анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в плазме крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Пенталгин IC .

Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, тахикардия, аритмия, угнетение дыхательного центра.

Особенности применения.
При длительном приеме Пенталгин IC (более 1 недели) необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.
Применение препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозы, существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами, машинами и механизмами).
С осторожностью следует принимать больным с нарушенной функцией почек и печени , с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, людям пожилого возраста.

Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 0С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска.
Без рецепта.

Упаковка.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.