Пенталгін ic

Характеристики товара

шт.	1
Название (рус)	Пенталгин ic

Инструкция

Пенталгин ICN (РENTALGIN-ICN) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: метамизол натрия, парацетамол, кофеин, кодеин фосфат, фенобарбитал;1 таблетка содержит метамизола натрия 300 мг, парацетамола 300 мг, кофеина в пересчете на сухое вещество 50 мг, кодеина фосфата в пересчете на сухое вещество 8 мг, фенобарбитала 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В В72.

Показания

Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в том числе при боли в суставах, мышцах, при радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной и зубной болях, при мигрени).

Простудные и лихорадочные состояния, сопровождающиеся болевыми симптомами и гипертермией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, подозрение на острую хирургическую патологию, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, бронхиальная астма в стадии обострения, легочная недостаточность, обструктивные заболевания дыхательных путей, гипертиреоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, лейкопения, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, врожденная гипербилирубинемия, черепно-мозговая гипертензия, при черепно-мозговых травмах; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия, острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензия, тяжелая сердечная недостаточность, миастении, при медикаментозной и наркотической зависимости, порфирия; алкогольное опьянение, глаукома, выраженная артериальная гипотензия, сахарный диабет, депрессия, алкоголизм, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом. Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Обычно принимают по 1 таблетке 1 - 3 раза в сутки. Препарат принимать с интервалами не менее 4:00 между приемами и не применять более 3 дней. Максимальная суточная доза - 4 таблетки.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, аллергический дерматит, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, снижение скорости психомоторных реакций, седативный состояние, психомоторное возбуждение, психотические состояния, чувство страха, эйфория, беспокойство, раздражительность, бессонница, нарушение сна, сонливость, спутанность сознания, депрессивные состояния, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (у детей), пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, ухудшение процессов мышления , утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения.

грудной клетки и средостения: гиповентиляция, одышка, бронхоспазм.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения и аккомодации, повышения внутриглазного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастральной области, гиперсаливация, снижение аппетита.

Гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), геморрагический синдром, при длительном применении в высоких дозах - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.

Со стороны дыхательной системы, органов

С стороны мочевыделительной системы: при применении высоких доз - острая почечная недостаточность, нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, одышка, боли в сердце, синкопальные состояния.

Другие: общая слабость, усиленное потоотделение, повышение температуры тела, гипогликемия, лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены. При длительном бесконтрольном применении в высоких дозах - привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), зависимость от препарата (кодеин), печеночная и / или почечная недостаточность.

При проявлении каких-либо побочных эффектов пациент должен немедленно сообщить об этом врачу!

Передозировка

Передозировка, как правило, обусловлено действием парацетамола и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Симптомы поражения печени наблюдаются через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с расстройством сознания, в отдельных случаях - с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Может также наблюдаться сердечная аритмия. Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. Также может наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, расстройство сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомами передозировки фенобарбитала - симптомы угнетения дыхания, вплоть до его остановки;угнетение ЦНС, вплоть до комы; угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния; тошнота, слабость, снижение температуры тела, уменьшение диуреза. Лечение симптоматическое.

Передозировка кофеином может вызвать нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, мочегонный эффект, учащенное дыхание, приливы крови к лицу, судороги, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, эпигастральной боль, рвота, тахикардия или сердечную аритмию , экстрасистолия, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, судороги, "бессвязность" мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды гиперактивности. Клинически значимые симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксия, реже -отек легких. Возможно возникновение одышки, апноэ, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судом, коллапса, задержки мочеиспускания. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; при возможности - гемодиализ.

Антидот парацетамола - ацетилцистеин и метионин. Применение метионина перорально или ацетилцистеина является эффективным в течение 48 часов после передозировки. В случае необходимости применяют альфа-адреноблокаторы. Необходимы в-поддерживающие мероприятия.

При условии появления комы или угнетение дыхания применяют специфический антидот кодеина - налоксон - и наблюдают за больным не менее 4:00 после применения или менее 8:00 до полного освобождения препарата. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведение искусственной вентиляции легких.

Специфического антидота кофеина нет, назначают оксигенотерапию, при судорогах - диазепам, в случае возникновения кардиотоксического действия - антагонисты бета-адренорецепторов.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности и кормления грудью прием препарата противопоказан.

дети

Препарат применяется детям до 12 лет.

Особенности применения.

В связи с содержанием парацетамола, а также возможность развития привыкания (ослабление анальгетического эффекта) и формирования лекарственной зависимости от таких компонентов как кодеин и фенобарбитал не следует назначать препарат длительными курсами (более 3 дней).

При длительном (более 1 недели) лечении необходимо контролировать картину периферической крови и функционального состояния печени.

Не рекомендуется одновременно принимать другие препараты, содержащие парацетамол и / или метамизол натрия.

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек и / или печени, сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), людям пожилого возраста, при депрессивных состояниях.

Больные атопической бронхиальной астмой и поллинозом, имеют повышенный риск развития реакции гиперчувствительности.

3 осторожностью применяют у пациентов при лечении цитостатиками.

Препарат может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов. Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности метамизола.

Не применять одновременно препараты, содержащие кодеин, фенобарбитал, кофеин.

В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла является крупнейшим в первые недели лечения. В случаях, когда боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, при остром и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период применения Пенталгина-ИСN не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую быстрой психической и физической реакции, поскольку препарат замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении средств, вызывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (в том числе седативные средства и транквилизаторы), возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр.

Усиливает влияние этанола на психомоторную реакцию.

Одновременное применение с хлорпропазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии.

Длительное применение противосудорожных препаратов может уменьшить активность парацетамола.Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает активность диуретиков. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усилиться длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться колестирамином Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама.

Метамизол снижает концентрацию циклоспорина.

Метамизол, вытесняя из мест связывания с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, повышает их активность.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его активность.

Одновременное применение препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные заменители не должны применяться во время лечения метамизола.

Одновременное применение препарата с этанолом и препаратами, его содержащие, значительно повышает риск нарушения функции печени усиления гепатотоксического действия.

Лекарства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония) усиливают действие препарата. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек.

Эффект препарата усиливают гистаминовые Н2-блокаторы, пропранолол, ослабляют барбитураты.

Обезболивающее действие усиливают седативные средства и транквилизаторы.

Необходима осторожность при одновременном применении с диуретиками (фуросемид).

Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, которые метаболизируются этими ферментами (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные сахароснижающие, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства и т.д.).

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При одновременном применении фенобарбитала с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении фенобарбитала с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность этих препаратов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат проявляет анальгезирующее, жаропонижающее, вазодилатирующее, противомигренозными и противокашлевое действия. Устраняет симптомы простуды и гриппа.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в центральной нервной системе, действуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее действие.

Метамизол - НПВП, производное пиразолона. Имеет анальгезирующее и жаропонижающее действие, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей, мускулатуру матки. Терапевтическое действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2:00.

Кофеин - стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает анальгезирующее действие, облегчает проникновение анальгетиков через гематоэнцефалический барьер и предотвращает коллапса, возбуждая сосудодвигательный центр, устраняет седативные эффекты других компонентов и сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль сосудистого генеза (в том числе мигрень).

Кодеин - противокашлевое средство центрального действия, алкалоид фенантренового ряда, относится к группе наркотических анальгетиков. Уменьшает возбудимость кашлевого центра, оказывает анальгезирующее действие. В небольших дозах не спричинняе угнетение дыхательного центра, не нарушает ли функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. Проявляет обезболивающее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, что приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Частое необоснованное применение кодеина и применение его в больших дозах вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фенобарбитал - противосудорожное средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие, потенцирует активность анальгетических компонентов.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-2 часа. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% выводится в неизмененном виде.

Кофеин хорошо абсорбируется во всех отделах кишечника. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).

Фенобарбитал всасывается полностью, медленно. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения составляет 3-4 суток. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% - в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени - в тканях с высоким уровнем перфузии (легких, печени, почках и селезенке). Кодеин в организме гидролизуется тканевыми эстеразами (происходит отщепление метильной группы) с последующей конъюгацией в печени с глюкуроновой кислотой.Метаболиты кодеина имеют собственную анальгетической активностью. Кодеин выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой, значительно меньшая часть метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что приводит к длительной действия препарата.

Основные физико-химические свойства

таблетки от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета, двояковыпуклые, в форме капсулы с плоскими боковыми поверхностями, с риской с одной стороны и гравировкой PENTАLGIN с другой.