Новокаїнамід

Новокаинамид-Дарница

Фармакологические свойства
Новокаинамид, подобно хинидину, содержит в молекуле третичную амидную группу, что обусловливает механизм его мембрано-депрессивного действия. Удлиняет эффективный рефрактерный период больше, чем потенциал действия в предсердиях и желудочках. Замедляет проводимость в предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочке, угнетает возбудимость и, в незначительной мере, сократительную способность миокарда. Оказывает сосудорасши-ряющее действие, вызывая артериальную гипотензию. Блокирует парасимпатические реакции (антихолинэргическое действие).

Фармакокинетика
При внутривенном введении и концентрации в плазме 2 - 4 мг/л новокаинамид в определенной степени нормализует ритм сердца, 4 - 10 мг/л - эффективен, более 8 мг/л - токсичен. При терапевтической концентрации около 15% новокаинамида связывается с макромолекулярными соединениями плазмы. Относительно мало гидролизуется эстеразами плазмы. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация новокаинамида выше, чем в плазме. При внутривенном введении через 1-1,5 ч максимальный уровень препарата в крови понижается на 50%. Кривая концентрации препарата при этом пути введения имеет 2 фазы: быструю (средняя константа - 6,4 мин, период полувыведения - 4,4 мин), обусловленную быстрым переходом новокаинамида в кровь, и медленную, не зависящую от концентрации препарата в крови (средняя константа - 5,1 ч, период полувыведения - 3,5 ч). Биотрансформируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамида (при медленном ацетилировании - лишь 7-12%, при быстром около 23%). N-ацетилновокаинамид действует подобно новокаинамиду, вызывая антиаритмический эффект. Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; 50 - 60% - в неизмененном виде. Около 15% принятой дозы появляется в моче в виде N-ацетилновокаинамида; 2 - 10% - в виде ПАБК. Период полужизни новокаинамида в плазме крови - 3 - 4 ч, а его ацетилрегулированной формы - около 4 ч. Обычно новокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедлена и при длительном применении может наступить кумуляция. При почечной недостаточности период полужизни удлиняется до 7 - 17 ч (а ацетилированного препарата - до 40 ч). При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм новокаинамида уменьшается на 1/3. При щелочной моче экскреция новокаинамида снижается. При гемодиализе новокаинамид и его ацетилированный метаболит диализируют.

Показания к применению
При различных расстройствах сердечного ритма, пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий, пароксизмальных расстройствах сердечного ритма, желудочковой тахикардии, желудочковой экстра-систолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Способ применения и дозы
При пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят внутривенно 0,2 - 0,5 г за 10 мин под контролем ЭКГ и артериального давления. В случае снижения давления более чем на 2 кПа (15 мм рт.ст.) вводят симпатомиметики (мезатон, норадреналин) или введение Новокаинамида-Дарница прекращают. После прекращения приступа назначают внутрь по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При пароксизме мерцательной аритмии или трепетании предсердий - по 0,5 - 1 г внутримышечно 4 раза в день до прекращения приступа, но не более 72 ч. После восстановления ритма продолжают вводить по 0,5 г 4 раза в день в течение 2 дней или назначают внутрь по 0,25-0,5 г 4 раза в день под контролем ЭКГ и артериального давления. При этом виде аритмии вначале можно ввести внутрь в ударной дозе 1,25 г, при отсутствии эффекта через 1 ч - 0,75 г, а затем каждые 2 часа по 0,5 - 1 г, но не более 4 г в сутки (высшая доза !).

Побочные эффекты
Аллергические реакции, тошнота, рвота, бессонница, возбуждение, головная боль, гранулоцитопения, понижение артериального давления, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков.

Противопоказания
Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, блокады ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность, сосудистая гипотензия, почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Новокаинамид-Дарница не следует назначать в сочетании с ксикаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять Новокаинамид-Дарница с сердечными гликозидами из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия.

Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности указан на упаковке.