Нормодипін

НОРМОДИПИН (NORMODIPIN)

AMLODIPINUM C08C A01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 30

Прочие ингредиенты: магния стеарат, крахмалгликолят натрия типа А, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/2777/01/01 от 03.11.2009 до 03.11.2014

табл. 10 мг, № 30

Прочие ингредиенты: магния стеарат, натрия карбоксиметиламилопектин А, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/2777/01/02 от 03.11.2009 до 03.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

амлодипин (3-этил-5-метиловый эфир ( - )-2-[аминометокси)метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоновой кислоты) антагонист ионов кальция группы дигидропиридина. Путем блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается тонус гладких мышц сосудов (артериол), уменьшается ОПСС, что приводит к снижению АД.
При стенокардии препарат повышает переносимость физической нагрузки, снижает частоту ангинозных приступов и потребность в нитроглицерине. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен прежде всего расширением периферических артериол, уменьшением постнагрузки на сердце. Учитывая то, что амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, работа сердца и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Амлодипин расширяет коронарные сосуды как в нормальных, так и в ишемизированных участках, что улучшает перфузию миокарда и его снабжение кислородом. У больных с АГ амлодипин при приеме 1 раз в сутки достоверно снижает АД в положении лежа и стоя на протяжении 24 ч. Эффект развивается постепенно и не сопровождается развитием симптоматической гипотензии.
Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови, может применяться у больных с сахарным диабетом, подагрой, а также у пациентов с БА.
При приеме внутрь амлодипин медленно и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Концентрация амлодипина в плазме крови достигает максимального уровня через 6 12 ч после применения. Биодоступность составляет 64 80%. Объем распределения около 20 л/кг массы тела, 95 98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. В печени амлодипин биотрансформируется до неактивных метаболитов. С мочой в неизмененном виде выводится 10% препарата, 60% в виде неактивных метаболитов. Элиминация двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35 50 ч. Равновесное состояние достигается на 7 8-й день непрерывного применения амлодипина. Особенности фармакокинетики позволяют применять препарат 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ (в качестве монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами -адренорецепторов или ингибиторами АПФ); стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе при рефрактерности к нитратам и/или блокаторам -адренорецепторов).

ПРИМЕНЕНИЕ:

при АГ и стенокардии начальная доза Нормодипина обычно составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости препарата дозу повышают до максимальной 10 мг/сут. Коррекции дозы Нормодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, блокаторов -адренорецепторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

отмечают головную боль, отеки, повышенную утомляемость, сонливость, тошноту, боль в животе, гиперемию кожи лица, тахикардию и головокружение. Редко нарушения функции кишечника, артралгию, астению, одышку, диспепсию, гиперплазию десен, гинекомастию, импотенцию, учащенное мочеиспускание, лабильность настроения, миалгию, кожный зуд, сыпь, нарушение зрения. Крайне редко полиморфную эритему, желтуху, изменение активности печеночных ферментов, обусловленное в большинстве случаев холестазом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в период беременности и кормления грудью применение Нормодипина возможно только по абсолютным показаниям. При этом необходимо оценить соотношение польза/риск, поскольку безопасность применения Нормодипина в период беременности и кормления грудью не установлена.
У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.
При сердечной недостаточности повышение AUC и периода полувыведения соответствует возрастной группе. Лицам пожилого возраста и пациентам с сердечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах.
У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендации относительно дозирования препарата в этом случае не разработаны, поэтому у этих пациентов препарат следует применять с осторожностью.
У больных с почечной недостаточностью Нормодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится при проведении диализа.
Амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных с сердечной недостаточностью (II IV функциональный класс по классификации NYHA) по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Вопрос о способности пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами в период лечения Нормодипином решают индивидуально, в зависимости от реакции больного на препарат.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Нормодипин можно безопасно применять с тиазидными диуретиками, блокаторами -адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими средствами. Одновременное применение Нормодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровень дигоксина в сыворотке крови и его клиренс. Одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Нормодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение Нормодипина с варфарином не оказывало существенного влияния на протромбиновое время. Нормодипин не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данные ограничены. Учитывая медленное всасывание препарата, целесообразно промыть желудок. Значительная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации с существенным и продолжительным снижением АД. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения неотложных мер, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, включая мониторинг жизненно важных показателей, приподнятое положение нижних конечностей, восполнение ОЦК и контроль диуреза, при необходимости симптоматическое лечение. Для восстановления тонуса сосудов и повышения АД можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения блокады кальциевых каналов показано в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15 30 C.