Моносан

Моносан табл.

Фармакологические свойства
Повышает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, снижает концентрацию ионов кальция в гладкомышечных клетках. Антиангинальное действие обусловлено непосредственным вазодилатирующим влиянием на крупные коронарные сосуды, а также снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения пред- и постнагрузки на сердце. Увеличение объема крови, депонированной в расширенных периферических венах, приводит к значительному уменьшению преднагрузки на сердце, снижению конечно-диастолического и систолического АД в левом желудочке, уменьшению его объема и периода изгнания. Снижение напряжения стенок левого желудочка приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока. Уменьшение постнагрузки на сердце обусловлено расширением артериол и снижением ОПСС. Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий и усиление коллатерального кровообращения, вызванное применением препарата, приводит к улучшению перфузии области ишемии и ишемического повреждения, что способствует восстановлению жизнеспособности "оглушенного" миокарда и ограничивает зону некроза. Возможно также прямое метаболическое влияние препарата на миокард. У больных с сердечной недостаточностью снижение ОПСС и постнагрузки на сердце способствует увеличению сердечного выброса; при неизмененной гемодинамике сердечный выброс не изменяется или может даже несколько снижаться. Препарат снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана и тормозит агрегацию тромбоцитов. Изосорбида мононитрат хорошо всасывается при сублингвальном, пероральном и транскутанном применении. Биодоступность изосорбид-5-мононитрата составляет практически 100%; максимальная концентрация в крови после перорального приема Моносана отмечается в течение 1ч; препарат не связывается с белками плазмы крови. Период биологической полутрансформации 4-6ч. Фармакокинетика существенно не изменяется у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100нг/мг. Изосорбида-5-мононитрат метаболизируется в почках с образованием неактивных метаболитов изосорбида и глюкуронидов, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 ч. Экскретируется преимущественно с мочой, большая часть в виде метаболитов, 2% в неизмененном виде.

Показания к применению
Профилактика приступов стенокардии и эпизодов безболевой ишемии у пациентов с ИБС; хроническая сердечная недостаточность, легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы
Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В большинстве случаев эффективно применение по 20 или по 40 мг 2 раза в сутки. Начинают с минимальных эффективных доз 10-20 мг 1-3 раза в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта дозу препарата можно повысить до 40-60 мг (в особых случаях до 80 мг) при той же кратности приема. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты
Головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, брадикардия. метгемоглобинемия, обострение глаукомы, повышение внутричерепного давления, снижение скорости психических реакций, ощущение сухости во рту, тошнота, гиперемия кожи лица, общая слабость, повышенная утомляемость.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитратам, выраженная артериальная гипотензия и некорригированная гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), кардиогенный шок, левожелудочковая недостаточность с низким конечно-диастолическим АД, острый период инфаркта миокарда с низким конечно-диастолическим АД, тампонада сердца, недостаточность мозгового кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, употреблением алкоголя может усиливаться гипотензивный эффект препарата. Не рекомендуется назначать одновременно с силденафилом в связи с риском развития выраженной артериальной гипотензии.

Передозировка
Отмечается крайне редко. Проявляется гиперемией кожи, головной болью, чувством страха, ортостатической гипотензией, в тяжелых случаях цианозом. Лечение симптоматическое.

Особенности применения
Возможно замедление психических и двигательных реакций, что следует учитывать при назначении препарата лицам, которые управляют транспортными средствами или занимаются потенциально опасными видами деятельности. Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью назначают больным с нарушениями мозгового кровообращения, при повышенном внутричерепном давлении и закрытоугольной форме глаукомы. В I триместре беременности и в период кормления грудью препарат назначают по строгим показаниям. Серьезной проблемой терапии органическими нитратами является развитие толерантности к этим препаратам, которая возникает при длительном применении пероральных форм или транскутанных пластырей и мазей. Толерантность развивается относительно быстро в течение 3-5 дней, и после прекращения лечения так же быстро исчезает. Возникает она, прежде всего в тех случаях, когда в результате лечения создаются стабильные и высокие концентрации нитратов в плазме крови, причем возможно развитие перекрестной толерантности между различными видами нитратов для перорального применения. Предупредить ее развитие можно, назначая минимально эффективные дозы препарата с достаточно длительными перерывами между приемами.

Условия и сроки хранения
В сухом, темном месте при комнатной температуре.