Люксфен

Люксфен (Brimonidine) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: brimonidine;1 мл раствора содержит бримонидину тартрата 2 мг, что эквивалентно бримонидину 1,3 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; 1 M раствор хлористоводородной кислоты (для коррекции рН); 1 М раствор натрия гидроксида (для коррекции рН), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Симпатомиметики для лечения глаукомы. Код АТС S01E A05.

Показания

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).

• Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
• В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.

Детский возраст.

Период беременности и кормления грудью

Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, воздействующих на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

Способ применения и дозы

По 1 капле бримонидину закапывают в пораженный глаз дважды в день через равные промежутки времени (примерно через 12 часов). Коррекция дозы для людей пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендовано в течение 1 мин нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (крапчатая окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 минут.

Побочные реакции

В каждой группе частоты побочные эффекты расположены в порядке уменьшения их серьезности. Частота возникновения побочных эффектов класификувалась таким образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от>1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия); очень редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: очень часто − головная боль, сонливость; часто − головокружение, дисгевзия; очень редко − синкопе.

Со стороны органов зрения: очень часто − раздражение глаз, в том числе аллергические реакции (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение инородного тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое видение; часто − местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатии, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко − ирит (передний увеит), миоз.

Со стороны дыхательной системы: часто − симптомы заболевания верхних дыхательных путей; не часто − сухость слизистой оболочки носа; редко − диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто − сухость во рту; часто − гастроинтестинальные симптомы.

Общие расстройства: очень часто − усталость; часто – астения.

Со стороны иммунной системы: нечасто − системные аллергические реакции.

Со стороны психики: нечасто – депрессия; очень редко – бессонница.

Передозировка

Передозировка при офтальмологическом применении.

У взрослых случаев местного передозировки не отмечалось.

Системное передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидину взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидину. У них наблюдались такие симптомы: угнетение ЦНС, недолговременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, поэтому Люксфен не применяют в период беременности. Не известно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения бримонидину детям не исследованы.

Особенности применения

Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидину на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.

Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивание мягких контактных линз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Бримонидин может вызвать усталость и/или сонливость, что, в свою очередь, может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Применение бримонидину может вызвать помрачение и/или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Хотя специфическое взаимодействие бримонидину с лекарственными средствами не исследовалась, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидину отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидину у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления. С осторожностью назначают одновременно бримонидин и гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов − изопреналином, празозином).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бримонидин – это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренорецепторов, чем к альфа-1-адренорецепторов. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидину тартрата приводит к уменьшению внутриглазного давления у людей при незначительном воздействии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные по поводу безопасного применения препарата при бронхиальной астме ограничены.

ВГД начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2 часа. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и незначительного увеличения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

Общая характеристика.

После закапывания 0,2 % раствора препарата дважды в день на протяжении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее Cmax составило 0,06 нг/мл). После многократного применения (дважды в день в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в стационарной фазе (AUC - 0-12 часов) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 часов.

Связывание бримонидину с протеинами плазмы крови после местного применения составляет приблизительно 29 %.

Бримонидин обратно связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидину в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Кумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После перорального приема бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (примерно 75 %) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней. В моче отсутствует бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизируется главным образом под воздействием альдегидоксидази и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.

После однократного применения препарата в дозах 0,08 %, 0,2 % и 0,5 % не отмечалось значительного отклонения Cmax плазмы и AUC пропорционально дозе.

Особенности применения у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

После применения разовой дозы Cmax плазмы, AUC и период полувыведения бримонидину у пожилых пациентов (65 лет и старше) не отличаются от таковых показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор, слегка зеленовато-желтого цвета.

Срок годности

2 года. После первого открытия – 28 дней.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Упаковка

По 5 мл раствора в бутылке. Каждая бутылка упакована в индивидуальную картонную коробку.

Категория отпуска

По рецепту.