Лінезолідин
шт. | 1 |
---|---|
Название (рус) | Линезолидин |
Линезолидин (LINEZOLIDIN) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: linezolid;1 таблетка содержит линезолида в пересчете на 100% вещество 600 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмала (тип А) магния стеарат смесь для покрытия «Aquarius Preferred HSP BPP218011», содержащий гидроксипропилметилцеллюлозу, титана диоксин (Е 171), кополивидон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с фаской.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01X X08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Линезолидин является синтетическим антибактериальным средством, принадлежащим к новому классу противомикробных препаратов - оксазолидинонами. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции.
К линезолида чувствительны такие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium , Staphylococcus aureus ; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , стрептококки группы C, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens , Peptostreptococcus anaerobius , Peptostreptococcus sp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Neisseria species
Enterobacteriaceae , Pseudomonas sp.
Фармакокинетика.
Средние показатели фармакокинетики линезолида у взрослых после однократного и многократного приема и внутривенного применения препарата представлены в таблице 1.
Таблица 1
Средние (стандартное отклонение) показатели фармакокинетики линезолида у взрослых
Доза линезолида
|
С max,
мкг / мл
|
С min,
мкг / мл
|
T max,
мкг / мл
|
AUC, *
мкг · ч /
мл
|
t 1/2 ,
ч
|
СL,
мл / мин
|
таблетки
400 мг,
однократно †
каждые 12:00
|
8,1
(1,83)
11
(4,37)
|
3,08
(2,25)
|
1,52
(1,01)
1,12
(0,47)
|
55,1
(25)
73,4
(33,5)
|
5,2
(1,5)
4,69
(1,7)
|
146
(67)
110
(49)
|
таблетки
600 мг,
однократно
каждые 12:00
|
12,7
(3,96)
21,2
(5,78)
|
6,15
(2,94)
|
1,28
(0,66)
1,03
(0,62)
|
91,4
(39,3)
138
(42,1)
|
4,26
(1,65)
5,4
(2,06)
|
127
(48)
80
(29)
|
600 мг, внутривенная
инъекция ‡
однократно
каждые 12:00
|
12,9
(1,6)
15,1
(2,52)
|
3,68
(2,36)
|
0,5
(0,1)
0,51
(0,03)
|
80,2
(33,3)
89,7
(31)
|
4,4
(2,4)
4,8
(1,7)
|
138
(39)
123
(40)
|
600 мг, оральная суспензия,
однократно
|
11
(2,76)
|
|
0,97
(0,88)
|
80,8
(35,1)
|
4,6
(1,71)
|
141
(45)
|
* AUC для однократной дозы - АUC 0-∞ ; многократной дозы - АUC 0-τ .
† Данные, нормализованы дозе 375 мг.
‡ Данные, нормализованы дозе 625 мг, внутривенную дозу вводили с помощью инфузии прод