Лекоптин

Лекоптин (верапамил)
Lekoptin (verapamil)

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг и 120 мг

Состав
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит 40 или 80 мг верапамила.

Фармакологическое действие
Лекоптин представляет собой блокатор медленных кальциевых каналов. Ингибирует проникновение ионов кальция из межклеточного пространства через клеточные мембраны в проводящие и сократимые волокна миокарда и клетки гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, без изменения концентрации ионов кальция в крови.
Верапамил вызывает дилатацию коронарных артерий и артериол в нормальных и ишемизированных участках сердечной мышцы; ингибирует спазм коронарных сосудов, что улучшает кровоснабжение сердечной мышцы. Путем влияния на поток ионов кальция уменьшается сократимость сердечной мышцы. Блокада переноса кальция через клеточные мембраны приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов. Таким образом, уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, увеличивается кровоснабжение сердечной мышцы при уменьшении потребности в кислороде.
Антиаритмический эффект верапамила заключается в продлении периода рефрактерности в атриовентрикулярном узле и замедлении атриовентрикулярной проводимости. Эффект дозозависим. Вследствие этого замедляется сократимость желудочков при трепетании или мерцании предсердий. Благодаря воздействию на атриовентрикулярный узел верапамил восстанавливает синусный ритм при пароксизмальной супрвавентрикулярной тахикардии. Уменьшается также частота приступов тахикардии.
При приёме обычной дозы верапамила уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов и, как следствие, снижается кровяное давление. Ортостатической гипотензии или рефлекторной тахикардии при этом обычно не наблюдается.

Фармакокинетика
Верапамил практически полностью всасывается после перорального приёма. Метаболизируется преимущественно в печени из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата невысокая и составляет 20-35%. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (около 90%). Выводиться преимущественно почками, частично через кишечник.

Показания
Стенокардия
Стенокардия напряжения
Комбинированная стенокардия
Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала)
Аритмии
Профилактика рецидивов пароксизмальной наджелудочковой тахикардрии
Контроль частоты сокращений желудочков у пациентов с хроническим мерцанием и/или трепетанием предсердий (в комбинации с дигиталисом).
Эссенциальная гипертензия (лёгкой и умеренной степени тяжести).

Противопоказания
Тяжелая дисфункция левого желудочка;
Гипотензия (систолическое давление 90 мм ртутного столба) или кардиогенный шок;
Синдром слабости синусного узла (Sick sinus syndrome);
Атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степеней тяжести (при отсутствии стимулятора сердца);
Трепетание или мерцание предсерий и дополнительные пути проведения (WPW и LGL-синдромы);
Желудочковая тахикардия с широкими QRS комплексами (парентеральное применение);
Брадикардия ( 50/мин)
Острый инфаркт миокарда
Нестабильная стенокардия
Порфирия
Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому из компонентов препарата

Меры предосторожности
Лекоптин обладает отрицательным инотропным действием, которое у большинства пациентов компенсируется уменьшением нагрузки желудочка. С особой осторожностью назначают его больным с тяжёлой дисфункцией левого желудочка (выброс составляет менее 30%) и/или с симптомами сердечной недостаточности или пациентам с сердечной недостаточностью, принимающим блокаторы бета-адренорецепторов. Сердечную недостаточность необходимо предварительно скомпенсировать перед назначением Лекоптина , например, назначением дигиталиса или других сердечных гликозидов. При одновременном назначении с сердечными гликозидами, необходимо учитывать возможное лекарственное взаимодействие и адекватно подобрать дозировки обоих препаратов. Верапамил может вызвать бессимптомную атриовентрикулярную блокаду степени или преходящую брадикардию. Редко возможно развитие атриовентрикулярной блокады более высоких степеней тяжести. В случае развития атриовентрикулярной блокады следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Для пациентов с ослабленной нейромышечной проводимостью (мышечной дистрофией Дюшена) требуется снижение дозировки препарата.
У пациентов с недостаточностью функции печени, эффект верапамила может усиливаться, а время действия увеличиваться вследствие замедленного метаболизма. Поэтому рекомендуется принимать только лишь 30% дозы препарата, назначаемой пациентам с нормальной функцией печени. Поскольку верапамил, в основном выводиться почками, особая осторожность необходима при назначении пациентам с недостаточностью функции почек.
Гемодиализ неэффективен при удалении верапамила из организма.

Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременное назначение Лекоптина с блокаторами бета-адренорецепторов может увеличиваться риск развития застойной сердечной недостаточности, аритмии (сильная брадикардия) и тяжёлой гипотензии, особенно при приёме больших доз блокаторов бета-адренорецепторов или внутривенном введении препарата. К группе высокого риска в этом случае относятся пациенты с симптомами застойной сердечной недостаточности, тяжелой кардиомиопатией или недавно перенёсшие инфаркт миокарда. Необходим строгий врачебный контроль за состоянием пациента.
Лекоптин обладает антигипертезивным действием и, следовательно, может увеличить антигипертезивный эффект других лекарственных препаратов. Одновременное назначение с сердечными гликозидами (препаратами наперстянки) приводит к повышению концентрации гликозидов в крови, поэтому требуется коррекция дозы гликозидов и сывороточные концентрации гликозидов должны контролироваться, особенно в начале терапии.

Одновременное применение с другими антиаритмическими препаратами
Не допускается одновременное назначение верапамила с дисопирамидом. Назначение дисопирамида следует отменить по крайней мере, за 48 часов перед приёмом верапамила. Перерыв между приёмом верапамила и назначением дисопирамида должен составлять 24 часа.
Одновременное назначение Лекоптина и флекаинида может существенно увеличить подавляющий эффект на сократимость миокарда и дополнительно оказывает воздействие на атриовентрикулярную проводимость.
Пациентам с гипертрофической кардиомиопатией не рекомендуется одновременное назначение Лекоптина с хинидином, поскольку увеличивается риск развития сильной гипотензии.

Осторожность необходима при одновременном назначении верапамила и пероральных антикоагулянтов, гидантоина, салицилатов, сульфаниламидов и производных сульфанилмочевины, так как перечисленные препараты, как и верапамил, характеризуются высокой степенью связывания с белками плазмы. Одновременное назначение верапамила и солей кальция, витамина D может уменьшать фармакологический эффект верапамила. Следует избегать одновременного назначения кальция и верапамила, из-за возможного проявления антагонистического действия (потенциальная гиперкальциемия).
Лекоптин может влиять на концентрацию лития в сыворотке, поэтому необходимо тщательно наблюдать пациентов, принимающих оба препарата одновременно.
Верапамил может увеличить концентрацию карбамазепина в сыворотке.
Одновременное назначение верапамила и рифампина уменьшает биодоступность верапамила.
Одновременное назначение верапамила и теофиллина может приводить к увеличению сывороточных концентраций теофиллина, необходим строгий контроль пациентов получающих эти препараты одновременно.
Фенобарбитал может увеличить клиренс Лекоптина .
Лекоптин увеличивает концентрацию циклоспорина в сыворотке.
Во избежание угнетения сердечно-сосудистой функции при одновременном назначении Лекоптина с ингаляционными анестетиками следует тщательно подобрать дозы обоих препаратов.
Лекоптин может увеличить эффективность нейромышечных блокаторов, поэтому при одновременном назначении следует тщательно скорректировать дозы обоих препаратов.

Беременность и лактация
Не отмечено каких-либо нежелательных эффектов верапамила в периоды беременности и лактации. Но, поскольку, безопасность применения верапамила в периоды беременности и лактации не исследовалась, препарат назначают только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза превышает возможный риск применения.

Специальные предосторожности
Влияние на физические и психические способности: у чувствительных пациентов верапамил может оказывать влияние на способности к концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами), особенно в начале лечения и при одновременном приёме алкоголя. Хранить в недоступном для детей месте.

Режим дозирования
Дозировка Лекоптин таблетки 40мг предназначается для пожилых пациентов или пациентов с возможно высоким ответом на терапию.
Стенокардия: Обычная суточная доза составляет 80-120мг трёхкратно. Пожилых пациентов или пациентов с возможно высоким ответом на терапию средняя суточная доза составляет 40 мг трёхкратно.
Аритмия: Обычная суточная доза для пациентов с хроническим трепетанием предсердий, принимающих сердечные гликозиды, составляет 240 мг, разделённые на три приёма. Пациентам, не принимающим препараты наперстняки для предотвращения приступов рецидивирующих пароксизмальных суправентрикулярных тахикардий назначают по 240 до 480 мг Лекоптина в сутки, разделённых на три четыре приёма.
Эссенциальная гипертензия: начальная дозировка составляет 80 мг, три раза в сутки. Пожилым пациентам или пациентам с возможно высоким ответом на терапию начальная суточная дозировка препарата составляет 40 мг трёхкратно.

Передозировка
Передозировка верапамила может вызвать первичную гипотензию, сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду любой степени тяжести и асистолию. В случая передозировки следует отменить приём препарата, необходим строгий контроль состояния пациента кровяное давление, дыхательная функция и ЭКГ). В случае если пациент принял чрезмерное количество таблеток, показано промывание желудка, активированный уголь, слабительное. Гипотензия может быть скорректирована внутривенным введением растворов электролитов, плазмозаменителей, кардиотоников и агонистов бета-адренорецепторов. Пациентам с тяжёлой брадикардией и нарушениями атриовентрикулярной проводимости вводят атропин, в особо тяжёлых случаях применияют временные стимуляторы сердца. Симптомы сердечной недостаточности компенсируются назначением хлорида кальция или глюконата кальция, кардиотоников, симпатомиметиков и глюкагона. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты
Высокие дозы препарата могут вызвать атриовентрикулярную блокаду любой степени тяжести, асистолию или преходящее снижение кровяного давления. В качестве редко возникающих побочных эффектов были отмечены запор, головокружение, тошнота, головная боль, периферические отеки, усталость, затрудненное дыхание, брадикардия, покраснение лица, аллергические реакции, гинекомастия, гипертрофия десен и повышение уровня печеночных ферментов.
При тяжелой гипотензии или полной артиовентикулярной блокаде, возникающих вследствие перорального приема препарата, внутривенно назначают изопротенерол, норэпинефрин битартарат, атропин (в обычных дозировках), глюканат кальция (10% раствор). Пациентам с гипертрофической кардиомиопатией для стабилизации кровяного давления назначают альфа-адренэргические препараты (фенилэфрин, метараминол тартрат или метоксамин). Назначение изопротенерола и норадреналина не рекомендуется. При необходимости дальнейшей поддержки возможно назначение инотропных препаратов (допамин или добутамин). Выбор действенного лечения и режима дозирования на усмотрение лечащего врача, в зависимости от симптомов и тяжести клинического состояния пациента.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25С.

Срок годности
Указан на упаковке. (5лет)

Форма отпуска из аптек
Отпускается только по рецепту врача