Ко-діован

Ко-диован (CO-DIOVAN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида микронизированного или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида микронизированного, или 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида микронизированного, или 320 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида микронизированного, или 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида микронизированного;
вспомогательные вещества:
кремния диоксин коллоидный кросповидон; гипромеллоза / гидроксипропилметилцелю-лоза; магния стеарат целлюлоза микрокристаллическая макрогол 8000 / полиэтиленгликоль; тальк титана диоксид (Е 171) железа оксид красный (Е172) - только для таблеток по 80 / 12,5 мг, 160 / 12,5 мг, 160/25 мг, 320 / 12,5 мг железа оксид желтый (Е172) - только для таблеток по 80 / 12,5 мг, 160/25 мг, 320/25 мг железа оксид черный (Е172) - только для таблеток по 160/25 мг, 320 / 12,5 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Ко-Диован 80 / 12,5 мг светло-оранжевого цвета, овальные, слегка выпуклые, с надписями (тиснениями) «HGH» с одной стороны и «CG» - с другой;
• Ко-Диован 160 / 12,5 мг: темно-красного цвета, овальные, слегка выпуклые, с надписями (тиснениями) «HНH» с одной стороны и «CG» - с другой;
• Ко-Диован 160/25 мг коричнево-оранжевого, овальные, чуть выпуклые, с надписями (тиснениями) «HХH» с одной стороны и «NVR» - с другой.
• Ко-Диован 320 / 12,5 мг розового цвета, овальные, со скошенными краями, с надписями (тиснениями) «NVR» с одной стороны и «HIL» - с другой;
• Ко-Диован 320/25 мг желтого цвета, овальные, со скошенными краями, с надписями (тиснениями) «NVR» с одной стороны и «CTI» - с другой.

Фармакологическая группа

Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Валсартан и диуретики. Код АТС С09D А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-(РААС) является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ _1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличены уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ ₁ -рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АО ₂ рецепторы, что уравновешивает эффект АТ ₁ рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АО ₁рецепторов и обладает гораздо большей (примерно в 20000 раз) родство с АО ₁ рецепторами, чем с АО ₂рецепторами.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше (Р <0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 %, в соответствии). У пациентов, которые ранее лечились ингибиторами АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, в то время, как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Назначение препарата пациентам с гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после назначения внутреннего применения разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом эффективно снижает артериальное давление.

Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, и где происходит подавление транспортировки ионов Na i Cl. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na ⁺ Cl ^- , что, очевидно, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl ^- . В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренина и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Фармакокинетика.

Валсартан. После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности валсартана составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t _1/2 α <1:00 и t _1/2 β почти 9:00).

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительна. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94 - 97%), преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч), клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л / ч). Количество валсартана, что выводится с калом, составляет 70% (от величины, принятой внутрь дозы), а почти 30% выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

При назначении валсартана с пищей площадь по