Кардикет

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием этого является повышение уровня цГМФ, медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, к препарату развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Начало действия после приема внутрь препарата в форме капсул ретард - 15-40 мин, максимум действия 8 ч, длительность действия 18 ч.

Капсулы после приема внутрь растворяются в желудке в течение нескольких минут. Содержимое гранул с активным веществом, высвобождается постепенно на протяжении нескольких часов.

Всасывание и распределение

Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность 22% (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения терапевтической концентрации 30 мин, C_max - 1 ч.

Связывание с белками плазмы крови 30%.

Метаболизм и выведение

Т_1/2 составляет 12 ч.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (Т_1/2составляет 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (Т_1/2 2.5 ч). Выводится с мочой (в основном в виде метаболитов).

длительное лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комбинированной терапии);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками);

последующее лечение инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии.

Кардикет не применяют с целью купирования приступов стенокардии, он обеспечивает профилактическое действие.

Таблетки ретард 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки ретард 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате, дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки ретард 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Лечение следует начинать с наименьшей дозы и постепенно повышать ее до необходимого уровня.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения определяет врач.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД (в т.ч. при первом применении или повышении дозы препарата, особенно при переходе в вертикальное положение, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, головокружением, слабостью); редко парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: возможны скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.

Таблетки ретард

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);

выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);

повышенная чувствительность к органическим нитратам.

С осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять при аортальном или митральном стенозе, склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения); гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца); констриктивном перикардите; тампонаде сердца; заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления; токсическом отеке легких; закрытоугольной глаукоме.

Капсулы пролонгированного действия

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

повышенная чувствительность к органическим нитратам.

С осторожностью назначают препарат при геморрагическом инсульте, выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД менее - 90 мм рт.ст., диастолическое АД - менее 60 мм рт.ст.), шоке, коллапсе, остром инфаркте миокарда с выраженной артериальной гипотензией, при повышенном внутричерепном давлении, при токсическом отеке легких, закрытоугольной глаукоме, черепно-мозговой травме, гипертрофической кардиомиопатии, констриктивном перикардите, при тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, выраженной печеночной недостаточности (из-за риска развития метгемоглобинемии), при выраженной почечной недостаточности, при остром инфаркте миокарда (из-за риска снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), выраженной анемии, тиреотоксикозе, пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилым пациентам, при повышенной перистальтике ЖКТ, синдроме мальабсорбции.

Категория действия на плод С. При беременности применять с крайней осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Неизвестно, выделяется ли изосорбид динитрат с грудным молоком, поэтому в период лактации препарат назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности Кардикет следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата. Пациент не должен прекращать прием препарата самостоятельно без рекомендации врача.

При применении Кардикета у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда.

На фоне лечения Кардикетом в случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата. На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде; возможно также ухудшение течения стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции").

Выраженность головной боли на фоне терапии Кардикетом может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств (валидола).

При частом непрерывном применении возможно развитие толерантности к Кардикету (может потребоваться повышение дозы) и перекрестной толерантности к другим нитратам.

С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной интервал (в течение 8-12 ч), в течение которого пациент не принимает нитраты. В большинстве случаев такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Если на фоне приема Кардикета нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кардикет может влиять на психомоторные реакции пациента, вплоть до нарушения способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Это действие значительно усиливается при сочетании с приемом алкоголя. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в/в 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленового синего), 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Фармакодинамическое взаимодействие

Под влиянием альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамина) возможно уменьшение выраженности антиангинального эффекта Кардикета (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как пропранолол, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамила, нифедипина) и Кардикета является рациональной для лечения ИБС.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Кардикета способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении Кардикета с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно более выраженное снижение АД.

При комбинированном применении Кардикета с м-холиноблокаторами (в т.ч. с атропином) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении Кардикета с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (в т.ч. с сильденафилом) возможно выраженное снижение АД.

Фармакокинетическое взаимодействие

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата из ЖКТ.

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25 C в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.