Калумід

Калумид (CALUMID) инструкция по применению

Состав

действующее вещество : бикалутамид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 мг бикалутамида;

вспомогательные вещества :

ядро: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия крахмала, тип «А»; лактоза;

оболочка: опадрай II 33G 28523 белый (глицерин триацетат, макрогол 3000, лактоза, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «ХL» с одной стороны и «RG» - с другой.

Фармакологическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТХ L02В B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бикалутамид является антиандрогенным нестероидным средством, лишен иного воздействия на эндокринную систему. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенным стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. Есть рацемической соединением, антиандрогенов активность проявляет исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего из плазмы составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном назначении Калумид 150 мг (R) -энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме крови в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомер на уровне примерно 22 мкг / мл наблюдается при назначении суточной дозы 150 мг Калумид. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96% (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

Известно, что средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, которые получали Калумид в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания

Калумид 150 мг показан как препарат для монотерапии или адъювантной при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местнораспространенного раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Калумид 150 мг показан для лечения пациентов с местнораспространенного неметастатического раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Противопоказания

Калумид 150 мг противопоказан женщинам и детям.

Калумид 150 мг не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Показано, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и оказывает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Хотя в настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о потенциальном взаимодействии Калумид и антипирина как маркера активности цитохрома Р450 (CYP), средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его назначения в течение 28 дней с Калумид.

Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Калумид следует с осторожностью применять с такими соединениями как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательный надзор за его концентрацией в плазме крови и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Калумид.

С осторожностью следует назначать Калумид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Это может привести к повышению концентрации Калумид в плазме крови, что теоретически может привести усиление побочных эффектов препарата.

Показано, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Калумид 150 мг пациентам, которые уже получают антикоагулянты кумаринового, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Особенности применения

Лечение препаратом бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид 150 мг следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида.

Изредка при назначении бикалутамида 150 мг наблюдают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения, лечение бикалутамидом 150 мг следует прекратить.

При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатспецифического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.

Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его применении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Калумид противопоказан женщинам. Применение Калумид противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Калумид не обладает способностью влиять на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты мужского пола , включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.

Калумид 150 мг следует принимать непрерывно, в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Данных о передозировке у людей нет. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде с мочой. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции

¹ Изменения со стороны печени редко тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.
² Большинство пациентов, которые получают бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечают гинекомастии или болезненность молочных желез. Очень редко гинекомастия может спонтанно НЕ исчезнуть после отмены терапии, особенно после длительного лечения.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ⁰ С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.