Глибенкламид 5 мг таблетки №30

Глибенкламид (Glibenclamidum) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: глибенкламид 1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, натрия кроскармелоза, повидон 25, магния стеарат, кремния диоксид колоидный, индигокармин  Е 132.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Глибенкламид. Код АТС А10В В01.

Клинические характеристики.

Показания.

Инсулиннезависимый сахарный диабет ІІ типа (диабет взрослых), если соответствующей диетой и физической активностью обмен веществ не компенсируется и если нет необходимости в проведении инсулинтерапии.

Противопоказания.

При инсулиннезависимом сахарном диабете І типа при прекоме или диабетической коме декомпенсации диабета при инфекционных заболеваниях и при операциях, а также при резекции поджелудочной железы тяжкие расстройства функции печени и почек снижение функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. известная повышенная чувствительность к глибенкламиду или к одному с других ингредиентов препарата. Повышенная чувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфонамидов, диуретиков, производных сульфонамиду и к пробенециду. Полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете ІІ типа, метаболизм с тенденцией к ацидозу. Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Препарат должен назначаться лишь за указанием врача и обязательно с коррекцией диеты. Дозирование зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень сахара у крови и моче).

Первое и последующие назначения. Терапию начинают, по возможности, с минимальных доз, прежде всего это касается пациентов с повышенной склонностью к гипогликемии и массой тела меньше 50 кг. Первое назначение составляет от 1/2 до 1 таблетки препарата (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточности коррекции обмена веществ дозу можно постепенно повышать с интервалом от нескольких дней к 1 недели, пока не будет достигнута терапевтическая доза, что составляет 3 таблетки препарата (что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.

Переведение пациента с применения других противодиабетических препаратов. Переведение на препарат Глибенкламид следует осуществлять очень осторожно и начинать с 1/2 до 1 таблетки препарата (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки.

Подбор дозы.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушением функции почек или печени начальную или поддерживающую дозу необходимо снизить через возможность развития гипогликемии. При уменьшении массы тела больного или при изменении образа жизни необходимо решить вопрос о коррекции дозы.

Комбинация с другими противодиабетическими средствами. В отдельных случаях больным при непереносимости метформина может быть показано дополнительное применение препаратов группы глитазона (розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид также можно комбинировать с пероральными противодиабетическими препаратами, которые не стимулируют выброс бета-клетками эндогенного инсулина (гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения бета-клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показанная монотерапия инсулином.

Способ применения и длительность лечения.

Таблетки необходимо принимать перед едой, не разжевывая и запивать достаточным количеством жидкости (лучше стаканом воды). При суточной дозе, что составляет более 2 таблеток препарата, рекомендуется все количество разделить на один утренний и один вечерний прием в соотношении 2:1. Очень важно принимать препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда нельзя это дополнять приемом более высокой дозы. Длительность лечения зависит от течения болезни. На протяжении лечения необходимо проводить регулярный контроль состояние обмена веществ.

Побочные реакции.

При оценке побочных действий за основу принятые следующие значения частоты возникновения: очень часто (&ge 10 %), часто (&le 10 %, но &ge 1 %), иногда (&le 1 %, но &ge 0,1 %), редко (&le 0,1 % и, но &ge 0,01 %), очень редко (&le 0,01 % или случаи неизвестны).
Нарушение обмена веществ и питания. Часто: гипогликемия (детальная информация приведена в разделе &rdquo Передозировка&ldquo ), увеличение массы тела.

Нарушение со стороны органа зрения. Очень редко: нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.

Нарушение со стороны травного тракта. Иногда: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы имеют минующий характер и не требуют отмены препарата.

Нарушение функции печени и желчного пузыря. Очень редко: преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, что возможно, вызванные аллергической реакцией гиперергического типа клеток печени. Эти нарушения имеют обратимый характер после отмены препарата, но могут привести к печеночной недостаточности, что угрожают жизни.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки. Иногда: зуд, эксфолиативный дерматит, эритродермия, уртикарная сыпь, erythema nоdоsum, коревидная или макулопапулезная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности имеют обратимый характер, но очень редко могут перейти к угрожающим жизни состояниям, что сопровождаются одышкой и снижением артериального давления, вплоть до развития шока. Очень редко: генерализированные реакции повышенной чувствительности, которые сопровождаются кожной сыпью, артралгией, ознобом, протеинурией и желтухой аллергический васкулит, что составляет угрозу для жизни, тяжелые реакции гиперчувствительности &ndash синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. При появлении кожных реакций необходимо обратится к врачу.

Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы. Редко: тромбоцитопения. Очень редко: лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до развития агранулоцитоза. В отдельных случаях: панцитопения, гемолитическая анемия, васкулиты. Перечисленные изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но очень редко могут представлять угрозу для жизни.

Другие побочные действия. Очень редко: слабое диуретическое действие, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподобная реакция. После длительного применения возможно развитие гипофункции щитовидной железы. Необходимо учитывать возможность появления перекрестной аллергии с другими производными сульфонилмочевины, с производными сульфонамидов и пробенецидом.

Передозировка.

Острая передозировка глибенкламида, как и прием незначительно повышенных доз на протяжении длительного времени может привести к тяжелой пролонгированной и опасной для жизни гипогликемии. Гипогликемия может произойти и через пропуск приемов пищи, исполнение необычного физического труда и взаимодействия между лекарственными средствами.

Симптомы гипогликемии:

• ощущение сильного голода, тошнота, рвота, слабость
• беспокойствие, потливость, бледность кожных покровов, парестезии в области рта, тахикардия, тремор, мидриаз, гипертонус
• головные боли, расстройства сна, эндокринный психосиндром (явная смена поведения): как, например, раздражительность, агрессивность, угнетение воли, депрессивное настроение, слабая концентрация, спутанность сознания, расстройства координации (неуверенность движения, неуверенность при вождении машинами), примитивный автоматизм (кривляние, хватальные движения, чавканье), конвульсии, фокальные симптомы (гемиплегии, афазии, диплопия зрения), сонливость, кома, церебральные расстройства дыхания и сосудистой системы. При прогрессировании гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознания (гипогликемический шок). У таких случаях кожа стает на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.

Лечение. Легкую гипогликемию (без потери сознания) пациент может убрать самостоятельно, приняв приблизительно 20 г глюкозы, сахара или богатую на сахар пищу (фруктовый сок, колу и т.д.). после акарбозы возможное только пероральное лечение гипогликемии глюкозой! При тяжелой форме гипогликемии (с потерей сознания) необходимо немедленно произвести катетеризацию вены. Терапия: внутривенная инъекция 40 &ndash 100 мл 20 % раствора глюкозы и/или (и у тех случаях, когда катетеризация вены невозможна) внутримышечная или подкожная инъекции 1&ndash 2 мл глюкагону. Для профилактики рецидивов после восстановления сознания на протяжении следующих 24 &ndash 48 часов дают перорально углеводы (20 &ndash 30 углеводов сразу и через каждые 2 &ndash 3 часа) или проводят длительное вливание глюкозы (5 &ndash 20 %). Можно вводить на протяжении 48 часов через каждые 6 часов по 1 мл глюкагону внутримышечно. Регулярный контроль содержания сахара в крови на протяжении не менее 48 часов после окончания тяжелого гипогликемического состояния. У тех случаях, когда при наличии интоксикации высокой степени (как у случаях суицидальных намерений) сохраняется потеря сознания, проводят длительное вливание 5 &ndash 10 % глюкозы, желаемая концентрация глюкозы в крови должна составлять приблизительно 200 мг/дл. После окончания 20 мин возможно повторное введение раствора 40 % глюкозы. Если клиническая картина не изменяется необходимо искать другие причины потери сознания, кроме этого проводить терапию отека мозга (дексаметазон, сорбит), интенсивное наблюдение за больным и терапию. При острых отравлениях могут проводиться вместе с вышенаведенными мероприятиями, также общие меры по устранению отравления (промывание желудка, вызывание рвоты), а также назначают активированный уголь. Глибенкламид не выводится с организма гемодиализом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата во время беременности и кормления грудью противопоказанное.

Дети.

Препарат не принимают в педиатрической практике.

Особенности применения.

Терапия Глибенкламидом требует регулярного медицинского контроля. При применении препарата в высоких дозах или при повторном применении через короткие промежутки времени необходимо учитывать более продолжительное действие препарата, чем при использовании в низких дозах.

Необходимо помнить, что при одновременном применении препарата с клонидином, бета-адреноблокаторами, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие пациентом симптомов-предвестников гипогликемии. При применении препарата больными с нарушением функции почек или печени или сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечных желез требуется особая осторожность. У пациентов пожилого возраста существует опасность развития пролонгированной гипогликемии, поэтому им глибенкламид назначается с особой осторожностью и тщательно контролируется их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе в определенных условиях целесообразнее принимать препараты сульфонилмочевины с более коротким периодом действия.

Больные на диабет с признаками церебрального склероза и больные, с которыми утрудненный контакт в целом, склонные к большой угрозе развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное количество потребляемых углеводов, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут повышать риск развития гипогликемии. Пациентам пожилого возраста Глибенкламид назначают у более низких дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипоголикемии намного выше. Во время лечения необходимо ограничить пребывание на солнце. Алкоголь при неоднократном приеме в значительном количестве и при его постоянном приеме может непредвиденным образом усилить или ослабить действие препарата. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ. При несоблюдении плана лечения, при недостаточном сахаропонижающем действии препарата или во время стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. При необычных стрессовых ситуациях (травма, тяжелая сердечно-сосудистая патология, операция, инфекционное заболевание, которое сопровождается повышением температуры тела) может ухудшиться обмен веществ, что может привести к гипергликемии, иногда настолько значительной, что может возникнуть необходимость временного переведения пациента на инсулин. Больной должен быть проинформирован о том, что при появлении других заболеваний во время лечения препаратом он должен немедленно проконсультироваться с врачом. У больных при недостаточности в организме глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может вызвать гемолитическую анемию, поэтому необходимо решить вопрос об их переведении на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Гипогликемия может снижать способность к концентрации внимания и реакции больного, что может составлять риск у тех случаях, когда бдительное внимание и быстрая реакция необходимы. Больным следует принимать меры безопасности для избегания гипогликемии во время управления автотранспортом и во время работы с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, у которых бывают случаи гипогликемии или отсутствие восприятия симптомов-предвестников гипогликемии. У таких случаях необходимо решить вопрос о целесообразности управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами его действие может повышаться или снижаться, поэтому нужно проконсультироваться с врачом о применении других препаратов.

Повышение действия глибенкламида (возможно развитие гипогликемических реакций) возможно при одновременном применении с: другими пероральными противодиабетическими препаратами и инсулином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, антидепрессантными средствами (флуоксетин, ингибиторы МАО), бета-адреноблокаторами, производными хинолона, хлорамфениколом, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, миконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высокой дозе), пергексилином, производными пиразолона, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, препаратами тетрациклинового ряда, тритоквалином, цитостатиками по типу циклофосфамида. Снижение действия глибенкламида (возможно появление гипергликемических реакций) возможно при одновременном применении с: ацетазоламидом, бета-адреноблокаторами, барбитуратами, диазоксидом, диуретиками, глюкагоном, изониазидом, кортикостероидами, никотинатами, производными фенотиазина, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами (гестагены, эстрогены), симпатомиметиками. Блокаторы Н2-рецепторов клонидин и резерпин могут, как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата. Злоупотребление алкоголем может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие глибенкламида. В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабляться.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Глибенкламид оказывает гипогликемизирующее действие как у больных на сахарный диабет ІІ типа, так и у здоровых людей, поскольку он повышает секрецию инсулина с &beta -клеток поджелудочной железы за счет их стимуляции. Этот эффект усиливается под воздействием глюкозы.
Фармакокинетика. После перорального приема наступает быстрое и практическое полное всасывание Глибенкламида в травном тракте. Тесты на освобождение in vitro показали, что у действующего вещества Глибенкламида происходит освобождение приблизительно 63 % от количества активного вещества на протяжении 15 минут, 72 % - на протяжении 60 минут. Одновременно прием пищи может привести к снижению его концентрации в плазме крови сравнительно с применением на голодный желудок. Связывание глибенкламида с альбумином плазмы крови составляет больше 98 %. В печенке глибенкламид практически полностью превращается на два основных метаболиты: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид. Два метаболита в одинаковой мере выводятся с организма через почки и печенку. Средний период полувыведения глибенкламида с плазмы крови составляет 1,5-3,5 часов. Продолжительность действия, зато, не соответствует периоду полувыведения с плазмы крови. У пациентов с ограниченной функцией печени выведение с плазмы крови снижается. При умеренной недостаточности почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение глибенкламида и двоих основных метаболитов остается без изменений при тяжелой почечной недостаточности &ndash возможна кумуляция.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки светло-голубого или голубого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 0С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток в контейнерах.

Категория отпуска.

По рецепту.