Флоксіум

Действующее вещество: levofloxacin

АТС: J01M A12

Форма выпуска: Раствор для инфузий

Описание препарата

Состав:

действующее вещество: левофлоксацин;
1 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 5 мг;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Клинические характеристики.

Показания.
Воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Флоксиум следует применять немедленно (на протяжении 3 часов) после перфорации бутылки, для профилактики любого бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии не нужна.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально на протяжении 3-х суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

Показание	Суточная доза	Количество введений в сутки	Продолжительность лечения
Негоспитальные пневмонии	500 -1000 мг	1-2 раза	7-14 дней
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включая пиелонефрит	250 мг*	1 раз	7-10 дней
Простатит	500 мг**	1 раз	28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	500 -1000 мг	1-2 раза	7-14 дней
Септицемия/бактериемия	500 -1000 мг	1 - 2 рази	10 - 14 дней
Интраабдоминальные инфекции***	500 мг	1 раз	7 - 14 дней

* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции.

** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с той же дозировкой.

*** В комбинации с антибиотиками с воздействием на анаэробные возбудители.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:

Клиренс креатинина	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50-20 мл/мин	первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг последующие: 250 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг последующие: 250 мг/ 12 ч
19-10 мл/мин	первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/ 48 ч	первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/ 12 ч
10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД*)	первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/ 48 ч	первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/ 24 ч

Примечание: * после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Флоксиум вводят внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения одной бутылки Флоксиума (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Флоксиум по крайней мере на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные реакции.

Реакции со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: в некоторых случаях - зуд и покраснение кожи; редко общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими проявлениями, как крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье; очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки); очень редко - внезапное снижение артериального давления и шок, удлинение QT интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому облучению; в единичных случаях - тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.

Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, понос; в некоторых случаях - отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко кровавые поносы, которые иногда могут быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко - снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), имеющее, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенная потливость, дрожание конечностей.

Что касается других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с данным заболеванием. Это может касаться также и Флоксиума.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях - головная боль, головокружение/ступор, сонливость, нарушения сна; редко - неприятные ощущения, например, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко - расстройства зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, нарушение чувства прикосновения, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения; расстройства процессов движения, в том числе во время ходьбы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение артериального давления; очень редко коллапс, подобный шоку.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боли в суставах или мышцах; очень редко - разрыв сухожилия (например, разрыв ахиллового сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях - поражения мускулатуры (рабдомиолиз).

Со стороны печени: повышенные показатели печеночных энзимов (например, АЛТ, АСТ); в некоторых случаях - повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови; очень редко - печеночные реакции, такие как воспаление печени.

Со стороны почек: ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы крови: в некоторых случаях - повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения); редко - снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), что может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко - значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие); в единичных случаях - снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие: часто - боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит); в некоторых случаях - общая слабость (астения); очень редко - лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

Передозировка.

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, приступы судорог. При применении доз выше терапевтических наблюдается удлинение QT-интервала.

Лечение: терапия симптоматическая.

В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети.
Препарат не применяют детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особенности применения.
С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не меньше 48 - 78 часов. Длительность внутривенного вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения, во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). С появлением признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы риск развития гемолиза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения также во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Хотя в клинических исследованиях не установлены взаимодействия между левофлоксацином и теофилином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13 % выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34 %, а циметидина на 24 %. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полужизни циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ/ международное нормализированное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Поэтому пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается в результате угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н.pyloriи анаэробы.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureusметицилинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метицилинчуствительны, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci З, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие b-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticusметицилинрезистентные;грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia; анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus метицилинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен в отношении спирохет.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Несовместимость.
Флоксиум совместим с такими инфузионными растворами 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Флоксиум для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствор натрия гидрокарбоната).

Срок годности. 2 года от даты изготовления in bulk.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. &