Флоксимед

1 шт.

на странице

Сетка  Список 

Сортируется по убыванию. Установить по возрастанию

1 шт.

на странице

Сетка  Список 

Сортируется по убыванию. Установить по возрастанию

Флоксимед (Ciprofloxacin) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: ciprofloxacin;1 мл розчину містить ципрофлоксацину (у формі гідрохлориду) 3 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат, маніт (Е 421), кислота оцтова льодяна, натрію ацетат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні та вушні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозора рідина від безбарвного до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби для застосування в офтальмології та отології; протимікробні засоби. Код АТХ S0ЗА А07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Флоксимед містить ципрофлоксацину гідрохлорид з класу хінолонів. Бактерицидна дія хінолонів, що головним чином впливає на синтез ДНК бактерій, спрямована на пригнічення ДНК-гірази.

Ципрофлоксацин має високу активність in vitro відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Він також ефективний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів, таких як стафілококи і стрептококи.

Чутливість до мікроорганізмів

Застосування в офтальмології

Як було доведено, ципрофлоксацин активний відносно більшості штамів нижченаведених організмів, при очних інфекціях як in vitro, так і при клінічному застосуванні.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі або резистентні до метициліну); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp., інші коагулазо-негативні види Staphylococcus spp., включаючи S. Haemolyticus та S. hominis; Corynebacterium spp.; Streptococcus pneumonіае; Streptococcus групи Viridans.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp.; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включаючи M. catarrhalis).

Застосування в отології

Ципрофлоксацин проявляє високу активність in vitro відносно більшості аеробних грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Він також ефективний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів, таких як стафілококи і стрептококи. Як показано у нижченаведеній таблиці, ципрофлоксацин має широкий спектр дії in vivo (МПК90S ≤ 2,0 мкг/мл) щодо патогенних мікроорганізмів, виділених у пацієнтів з гострим зовнішнім отитом, в останніх клінічних дослідженнях:

Вид бактерій
Ізоляти
N=
МПКmin
(мкг/мл)
МПК50
(мкг/мл)
МПК90
(мкг/мл)
МПКmax
(мкг/мл)
Pseudomonas aeruginosa
1089
0,03
0,13
0,25
16
Staphylococcus aureus
221
0,13
0,5
1
128
Staphylococcus epidermidis
257
0,06
0,25
0,5
128
Staphylococcus caprae
75
0,13
0,5
0,5
2
Enterococcus faecalis
53
0,5
1
2
4
Enterobacter cloacae
45
0,004
0,016
0,032
0,25

Ципрофлоксацин є також активним щодо патогенних мікроорганізмів, виділених у пацієнтів з гострим отитом середнього вуха з застосуванням тимпаностомічних трубок.

Вид бактерій
Ізоляти
N=
МПКmin
(мкг/мл)
МПК50
(мкг/мл)
МПК90
(мкг/мл)
МПКmax
(мкг/мл)
Streptococcus pneumonіае
197
0,25
1
2
8
Staphylococcus aureus
134
0,06
0,25
1
>128
Pseudomonas aeruginosa
132
0,03
0,25
0,5
128
Haemophilus influenzae
122
0,004
0,008
0,016
0,25
Staphylococcus epidermidis
103
0,06
1
64
64
Moraxella catarrhalis
37
0,008
0,03
0,06
0,06
Escherichia coli
15
0,008
0,03
128
>128

Межові значення діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів

Застосування в офтальмології

Ципрофлоксацин виявився активним in vitro відносно більшості штамів нижченаведених мікроорганізмів; однак клінічна значущість цих даних при офтальмологічних інфекціях не відома. Безпека та ефективність ципрофлоксацину при лікуванні виразок рогівки або кон’юнктивітів, спричинених цими мікроорганізмами, в адекватних та добре контрольованих клінічних дослідженнях не встановлювалась.

Нижченаведені бактерії вважаються чутливими при оцінці з застосуванням системних межових значень діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів. Однак взаємозв’язок між системними межовими значеннями діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів in vitro та офтальмологічною ефективністю не встановлений. Ципрофлоксацин in vitro демонструє мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) 1 мкг/мл або менше (системні межові значення діаметрів зон чутливості щодо пригнічення росту мікроорганізмів) відносно більшості (90 %) штамів нижченаведених очних патогенних мікроорганізмів.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: види Bacillus.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae;Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis;Proteus vulgaris; Serratia marcescens.

Інші: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes та Clostridium perfringens є чутливими мікроорганізмами.

Нечутливі: деякі штами Burkholderia cepacia та Stenotrophomonas maltophilia є резистентними до ципрофлоксацину, як і деякі анаеробні бактерії, особливо Bacteroides fragilis.

Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК), як правило, не перевищує мінімальну пригнічувальну концентрацію (МПК) більш ніж на коефіцієнт 2.

Застосування в отології

Ципрофлоксацин демонструє in vitro мінімальну пригнічуючу концентрацію (МПК) 1 мкг/мл або менше (системні межові значення діаметрів зон чутливості щодо пригнічення росту мікроорганізмів) щодо більшості (90 %) штамів нижченаведених патогенних мікроорганізмів.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: види Bacillus; види Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumonіае; Streptococcus групи Viridans.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; Геновиди Acinetobacter 3; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.

Також ципрофлоксацин виявився активним in vitro відносно більшості штамів нижченаведених мікроорганізмів, які спричиняють отит середнього вуха.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.

Резистентність до ципрофлоксацину, як правило, розвивається повільно. Однак у цієї групи інгібіторів гірази спостерігається паралельна резистентність.

У результаті досліджень чутливості бактерій виявлено, що більшість мікроорганізмів, резистентних до ципрофлоксацину, є резистентними також до інших фторхінолонів.

Завдяки специфічному способу дії не існує перехресної резистентності між ципрофлоксацином та іншими антибактеріальними засобами з різними хімічними структурами, такими як бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, тетрацикліни, макроліди та пептиди, а також сульфонаміди, похідні триметоприму та нітрофурану. Таким чином, мікроорганізми, резистентні до цих лікарських засобів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.

Фармакокінетика.

Після місцевого застосування в око людини ципрофлоксацин добре всмоктується. Концентрація ципрофлоксацину, виявлена у слізній плівці, рогівці та передній камері ока від десяти до декількох сотень разів вище за МПК90 для чутливих очних патогенних мікроорганізмів.

Системна абсорбція ципрофлоксацину після інстиляції в око низька. Рівні ципрофлоксацину у плазмі після семиденного місцевого застосування коливалися від рівнів, що не піддаються кількісному визначенню (< 1,25 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Середнє значення максимальної концентрації ципрофлоксацину у плазмі, отримане після місцевого застосування в око, було приблизно у 450 разів менше за значення, що спостерігалося після перорального застосування одноразової дози ципрофлоксацину, що становила 250 мг.

Системна абсорбція ципрофлоксацину після інстиляції у вухо низька. У дітей з отореєю із застосуванням тимпаностомічної трубки або з перфорацією барабанної перетинки місцеве застосування ципрофлоксацину у вухо призводило до утворення рівнів концентрації ципрофлоксацину у плазмі, що не піддаються кількісному визначенню при межі виявлення 5 нг/мл.

Системні фармакокінетичні властивості ципрофлоксацину добре вивчені.

Ципрофлоксацин швидко розподіляється у тканинах тіла з рівнями вмісту у тканинах, як правило, вищими за рівні вмісту у плазмі. Об’єм розподілу у стабільному стані становить 1,7-2,71 л/кг. Зв’язування з білком сироватки становить 16-43 %. Період напіввиведення ципрофлоксацину з сироватки крові становить 3-5 годин. Після перорального застосування одноразової дози, що коливається від 250 до 750 мг, у дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок 15-50 % дози виділяється у сечу у вигляді незміненої лікарської речовини та 10-15 % у вигляді метаболітів протягом 24 годин. Як ципрофлоксацин, так і його чотири первинні метаболіти виділяються у сечу та кал. Нирковий кліренс ципрофлоксацину, як правило, становить 300-479 мл/хв. Приблизно 20-40 % дози виводиться з калом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 днів.

Показання

Виразки рогівки та поверхневі інфекції ока (очей) та його придатків, спричинені штамами бактерій, чутливими до ципрофлоксацину.

Гострий отит зовнішнього вуха, а також гострий отит середнього вуха з дренажем через тимпаностомічну трубку, спричинені штамами бактерій, чутливими до ципрофлоксацину.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до інших хінолонів, або до будь-якого з компонентів препарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Оскільки ципрофлоксацин при місцевому застосуванні має низьку системну концентрацію, взаємодія з іншими лікарськими засобами є малоймовірною. Якщо одночасно застосовують кілька лікарських засобів для місцевого застосування в око, необхідно зачекати щонайменше 10-15 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Особливості застосування

Слід припинити застосування препарату Флоксимед при появі перших ознак висипань на шкірі або інших ознак реакції підвищеної чутливості.