Джаз

Если у вас возникла проблема с подбором безопасного гормонального контрацептива, ознакомьтесь с Джаз инструкция для большего понимания особенностей данного лечебного средства. Если ваш врач-гинеколог назначил Вам Джазприменение, Вы можете легко узнать стоимость препарата и приобрести его на сайте нашей онлайн аптеки.

Джаз (YAZ) инструкция по применению

Состав

Одна активная таблетка содержит

активные вещества: дроспиренон 3 мг

 этинилэстрадиол 0,02 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, тальк, железа (III) оксид красный (E172), титана диоксид (E171).

Описание

Активные таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «DS» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Таблетки плацебо, покрытые пленочной оболочкой:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «DP» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации). Дроспиренон и эстрогены.

Код АТХ G03AA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная около 35 нг/мл, достигается примерно через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом вещества натощак, прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня дроспиренона в сыворотке, с периодами полувыведения, соответственно, 1,6±0,7 часа и 27,0±7,5 часа. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного стероида. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона с белками сыворотки. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг.

Метаболизм

После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, которая образуется при открытии лактонового кольца и 4,5-дигидро-дроспиренон -3 – сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Дроспиренон в минимальной степени метаболизируется с помощью фермента 3А4 системы цитохрома Р450 и показал способность ингибировать указанный фермент, также как и ферменты 1А1, 2С9 и 2С19.

Выведение из организма

Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения при экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 часов.

Равновесная концентрация

Во время циклового лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в сыворотке примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением периода полувыведения в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается между 1 и 6 циклами приёма, после чего увеличения концентрации не наблюдается.