Диклокаїн

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость; 
состав: 1 мл препарата содержит диклофенака натрия (в пересчете на 100 % вещество) 37,5 мг, лидокаина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 10 мг; 
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96 % или спирт этиловый ректификованный, пиросульфита натрия - 1 мг, динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б) - 0,5 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные и противоревматические средства. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, диклофенак. Код АТС МО1А В05. 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Диклокаин оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов и других медиаторов воспаления и боли, уменьшением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Вызывает замедление образования протеогликана в хрящевой ткани. Лидокаин в составе препарата ослабляет боль в месте инъекции. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную, так и боль при движении, воспалительный отек на месте раны.
Фармакокинетика. При внутримышечном применении быстро и полностью всасывается. Сmax – 1,5 мкг/мл, время наступления Сmax при в/м введении – 10-30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Биотрансформация происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования или конъюгирования с глюкуроновой кислотой исходной молекулы. Диклофенак натрия выводится из плазмы при системном клиренсе, 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению.

Диклокаин применяют как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство в остром периоде при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, острых подагрических, инфекционных, псориатических и травматических артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагинитах, радикулитах, тромбофлебитах, невралгиях, миалгиях, аднекситах, почечной и печеночной колике и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.

Способ применения и дозы.

Диклокаин вводят внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) по 2 мл 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 3-5 дней, после чего следует переходить на лечение таблетками или свечами диклофенака натрия.
Инъекции диклокаина можно совмещать с приемом таблеток диклофенака натрия, при этом его общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочное действие.

У отдельных больных возможны тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, головокружение, головная боль, аллергические реакции. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Другие побочные реакции, характерные для нестероидных противовоспалительных средств - расстройства функции печени и почек, нарушения кроветворения при лечении Диклокаином наблюдаются крайне редко.

Противопоказания.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма, нарушения кроветворения, индивидуальная непереносимость диклофенака натрия или лидокаина, беременность, период лактации у женщин.
Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к нестероидным противовоспалительным средствам, Диклокаин назначают только в неотложных случаях.
С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, а также в пожилом возрасте.
Во время лечения рекомендуется систематический контроль за состоянием печени, почек, периферической крови.

Передозировка.

Симптомы передозировки: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, тошнота, рвота, боль в области живота. Лечение: симптоматическое. 

Особенности применения.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначается Диклокаин, в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать функцию почек.
При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
Опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Диклокаин может ослаблять действие мочегонных средств и салуретиков группы тиазида и фуросемида, повышать концентрацию дигоксина, лития и циклоспорина в крови. На фоне применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечения. При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль выраженности антикоагуляционного эффекта. Уменьшает эффект диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВС и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25оС. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10.