Ципралекс

Увеличение содержания серотонина, а также усиление его действия на рецепторные участки после Ципралекс применение повсеместно используется в лечении депрессивных расстройств. Если Вы хотите приобрести препарат по доступной Ципралекс цена, рекомендуем сделать заказ на сайте нашей онлайн аптеки, которая гарантирует качество продукции и своевременную доставку!

ЦИПРАЛЕКС (CIPRALEX) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

Табл. П/о 10 мг, № 28

 Эсциталопрам 10 мг

№ UA/8760/01/01 от 07.08.2008 до 07.08.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Обладает высокой афинностью к основному связывающему сайту и сопредельному с ним аллостерическому сайту транспортера серотонина и не обладает совсем или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови <80%. Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T½ препарата составляет около 30 ч. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов T½ длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с/без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Применение:

Применяют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут с последующим повышением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента можно повышать суточную дозу до 20 мг. Ослабление симптомов, как правило, происходит через 2–4 нед лечения. Рекомендуется продолжить лечение на протяжении 3 мес. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 20 мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, лечение может проводиться длительно (несколько месяцев или более) для обеспечения полного устранения симптомов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза составляет половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для лиц пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут.

Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Нарушение функции печени

Рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Сниженная активность цитохрома CYP 2C19

Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

При прекращении лечения Ципралексом дозу необходимо постепенно снижать на протяжении 1–2 нед во избежание возникновения реакции на отмену препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами МАО или пимозидом, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты:

Как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются на протяжении 1–2-й недели лечения и постепенно исчезают.

Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдали в плацебо-контролируемых исследованиях и при применении в клинической практике перечислены по системам органов и частоте в таблице. Частота определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

1О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось на протяжении лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

О случаях пролонгации интервала Q–T сообщалось при клиническом применении преимущественно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В одном из исследований среди здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала Q–T от начального уровня составляло 4,3 мс при применении 10 мг/сут и 10,7 мс при применении 30 мг/сут. Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении трициклических антидепрессантов или препаратов класса СИОЗС. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены обычно возникают на протяжении первых нескольких суток после внезапного прекращения применения препарата и минуют в большинстве случаев на протяжении 2 нед. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдали приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения наблюдали чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелое и/или продолжительное течение у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата на протяжении 1–2 нед.

Особые указания:

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление чувства тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Судорожные приступы

Необходимо отменить препарат в случае возникновения или учащения (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии) судорожных приступов. Не рекомендуется применение СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролированной эпилепией следует обеспечить тщательное наблюдение.

Мании

СИОЗС с осторожностью применяются для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния препарат необходимо отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может обусловить гипогликемию или гипергликемию. Дозирование инсулин а и/или перорального гипогликемического препарата требует коррекции.

Суицид

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Такая угроза существует вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не состояться на протяжении первых недель лечения или больше, необходимо тщательно наблюдать за состоянием больных до его улучшения. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством.

Поэтому такие предостережения уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения имеют наивысший риск суицидальных мыслей или попыток и требуют тщательного наблюдения на протяжении лечения. Метаанализ исследований определил более высокий риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, которые принимали антидепрессанты, чем у принимавших плацебо. Внимательное наблюдение пациентов с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозирования.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения относительно любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и непривычного поведения.

Акатизия

Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию).

Кровоизлияния

При приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кро