Целанід

ЦЕЛАНИД

Описание препарата:
Международное и химическое названия: Lanatoside C; [3 -{(О- -D-глюкопиранозил-(1 4)-О-(О-3-ацетил-2,6-дидеокси- -D-рибо-гексопиранозил)-(1 4)-О-2,6-дидеокси- -D-рибо-гексопиранозил)-(1 4)-2,6-дидеокси- -D-рибо-гексопиранозил)окси}-12 ,14-дигидрокси-5 , 14 -кард-20(22)-енолид];
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит целанида - 0,00025 г;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сердеч-ные гликозиды. АТС С01А А06.
Фармакологические свойства. Целанид является гликозидом наперстянки шерстистой. Биологическая активность Целанида составляет 14000-16000 ЛЕД или 3200-3800 КЕД в 1 г. Основными фармакодинамическими эффектами Целанида являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Целанид обладает кардиотоническим действием (усиливает систолу, удлиняет диастолу), урежает ритм сердца, замедляет сердечную проводимость, повышает возбудимость миокарда. В основе механизма действия гликозида лежит его влияние на калий-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция и состояние циклического аденозинмонофосфата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Целанид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность препарата составляет 15-45% и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость Целанида в ЖКТ, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность целанида). При поступлении в системное кровообращение на 20-25% препарат связывается с белками плазмы крови. Начальный эффект препарата проявляется через 1,5-3 часа, максимальное действие - через 4-6 часов. Период полувыведения Целанида составляет 28-36 часов. Препарат биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и фекалиями.
Показания к применению. Целанид назначают при хронической сердечной недостаточности, хроническом легочном сердце, тахисистолической форме мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Способ применения и дозы.
Взрослым. Для проведения необходимой терапии перорально назначают, начиная с 0,00025-0,0005 г (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта (3-5 дней) суточную дозу уменьшают до поддерживающей - 0,0005-0,00025 г (2-1 таблетки).
Продолжительная поддерживающая терапия в зависимости от клинического состояния может продолжаться месяцы и годы, рекомендованный прием препарата по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг).
Детям. Доза насыщения Целанида при острой и хронической недостаточности кровообращения составляет 0,03 - 0,05 мг/кг массы тела (если масса тела больше 16 кг, она не должна превышать 0,02 - 0,03 мг/кг) на 3-5 день.
Доза насыщения для новорожденных составляет 0,03 - 0,05 мг/кг.
Практически доза насыщения для детей составляет по 1/4 - 1/2 таблетки 3 раза в день.
При достижении терапевтического эффекта (3 - 5 дней) от дозы насыщения переходят на прием поддерживающих доз:
для детей в возрасте 2-5 лет - по 1/4-1/5 таблетки в сутки;
для детей в возрасте свыше 6 лет - по 1/2 - 1/4 таблетки в сутки.
Побочное действие. При передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности, обусловленной применением Целанида возможно развитие политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокады, замедление предсердно-желудочковой проводимости. Иногда наблюдаются уменьшение диуреза, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, сонливость, спутанность сознания, снижение остроты зрения. Иногда может наблюдаться тромбоцитопения, кожная сыпь.
Противопоказания. Целанид противопоказан при гликозидной интоксикации, повышенной чувствительности к препарату, атриовентрикулярной блокаде различной степени, выраженной брадикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии, синдроме Адамса-Стокса-Морганьи, изолированном митральном стенозе, нестабильной стенокардии, при остром инфаркте миокарда, тампонаде сердца, экстрасистолии. Период беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Фармацевтическое. В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, серебра нитратом, сиропом малиновым, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и основаниями - неактивные продукты.
Фармакодинамическое. При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и ускорения метаболизма эффективность Целанида уменьшается.
Синергизмом с Целанидом обладают препараты кальция; внутривенное введение Целанида с кальция хлоридом, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановке сердца. Сочетание Целанида с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении Целанида с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием Целанида.
При введении Целанида с линкомицином развивается псевдомембранозный колит. Гипертензивные средства снижают экскрецию Целанида, усиливают его токсичность. Такие же явления наблюдаются при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулин ом, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагнеземии.
При одновременном применении с препаратами кальция, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целанида в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из ЖКТ, поэтому доза Целанида должна быть увеличена, после отмены приема антацида следует назначить первоначальную меньшую дозу препарата.
В то же время рекомендуется применять Целанид с некоторыми лекарственными препаратами. При введении Целанида с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.
Передозировка. В случае появления признаков передозировки необходимо снизить дозу или временно прекратить прием гликозида. Для уменьшения возникших побочных явлений рекомендуют промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, холестирамина, унитиола, препаратов калия; оксигенотерапию; при нарушениях ритма, которые не коррегируют препараты калия, назначают противоаритмические средства (дифенин, лидокаин).
Особенности применения. Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагнезиемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, легочном сердце, миокардите.
У детей до 12 лет чувствительность к сердечным гликозидам вообще ниже, чем у подростков и взрослых, что требует назначения более высоких доз (мг/кг массы тела) препарата для достижения терапевтического эффекта.
Беременность и период лактации
Во время беременности назначают только в случае необходимости. Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости длительного лечения или применения препарата в больших дозах рекомендуется прекратить кормление грудью.
Условия и срок хранения. Хранят в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 30 таблеток в пеналах.
Название и адрес производителя.
Филиал ООО "Опытный завод "ГНЦЛС".
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Регистрационное удостоверение UA/5533/01/01 от 28.11.2006 года.