Бронхіал плюс

ГАБАЛЕПТ (GABALEPT)

GABAPENTINUM N03A X12

Micro Labs

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 300 мг, № 30

№ UA/7053/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Габапентин по структуре имеет сходство с ГАМК, но механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами мозга, например, такими как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы. В исследованиях in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, учитывая гипокамп. Именно он может быть связан с противоэпилептической и анальгетической активностью габапентина и его структурных производных. В клинических концентрациях габапентин не связывается ни с ГАМК_А, ни с ГАМК_В-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.
Фармакокинетика
Абсорбция. После применения внутрь С_max габапентина достигается через 2 3 ч. Биодоступность снижается при повышении дозы. Абсолютная биодоступность при дозе 300 мг составляет около 60%. Фармакокинетика габапентина не меняется после повторных введений.
Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 57,7 л. Проходит через ГЭБ: у пациентов, больных эпилепсией, концентрация габапентина в цереброспинальной жидкости составляет около 20% от установленных плазменных концентраций препарата. Экскретируется в грудное молоко.
Выделяется почками в неизменном состоянии. Т в среднем составляет 5 7 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

Габалепт назначают при эпилепсии: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет (монотерапия или средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте 8 12 лет (как средство дополнительной терапии). Невропатическая боль у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Габалепт применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: начальная доза составляет 300 мг/сут. Дозу ежедневно повышают: 2-й день 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день 300 мг 3 раза в сутки. Эффективная доза составляет 900 1800 мг/сут, равномерно распределенная на 3 приема. Максимальная суточная доза 3600 мг. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 ч.
Детям в возрасте 8 12 лет возможно назначение Габалепта по такой схеме: при массе тела 26 36 кг 900 мг/сут; при 37 50 кг 1200 мг/сут; при 51 72 кг 1800 мг/сут.
Периферическая невропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг/сут. Дозу можно повышать на 300 мг для достижения оптимального эффекта. В дальнейшем, учитывая индивидуальную переносимость пациента, дозу можно повышать на 300 мг/сут каждые 2 3 дня до максимальной 3600 мг/сут.
Некоторые пациенты нуждаются в более медленном повышении суточной дозы габапентина. В таком случае минимальное время для достижения суточной дозы 1800 мг составляет 1 нед, для повышения дозы до 2400 мг/сут 2 нед и дозы 3600 мг/сут 3 нед.
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 60 мл/мин назначают по 300 мг 3 раза в сутки; клиренсе креатинина 30 60 мл/мин по 300 мг 2 раза в сутки; клиренсе креатинина 15 30 мл/мин по 300 мг 1 раз в сутки; клиренсе креатинина 15 мл/мин по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуют назначать по 300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, дизартрия, тремор, головная боль, бессонница, амнезия, парестезия, гиперестезия, повышенное нервное возбуждение; редко тревожность, нарушение мышления, спутанность сознания, тики, дистония, дискинезия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, бронхит, фарингит, ринит.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гингивит, боль в животе, очень редко запор, диарея, сухость во рту и глотке, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, вазодилатация.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, вертиго, диплопия, амблиопия.
Со стороны мочевыводящей системы: недержание мочи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине.
Аллергические реакции: очень редко лихорадка, кожная сыпь, зуд, отек лица, мультиформная эритема, алопеция, синдром Стивенса Джонсона.
Прочие: пурпура, гипо-/гипергликемия у больных сахарным диабетом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае необходимости замены препарата альтернативным или его отмены, дозу габапентина следует снижать постепенно на протяжении 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических приступов.
При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат не применяют. Назначают Габалепт только в тех случаях, если польза для матери превышает риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в качестве монотерапии эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлена. Принимая во внимание высокое содержимое габапентина в капсулах, препарат в этом дозировании не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 8 лет или с массой тела 26 кг (как средство дополнительной терапии эпилепсии).
Безопасность и эффективность применения препарата для лечения невропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от работы с механизмами и управления транспортными средствами. Препарат влияет на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие побочные реакции. Побочные действия чаще возникают в начале лечения и при повышении дозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Габалепт можно применять совместно с другими противоэпилептическими средствами (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, вальпроат), а также с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и/или этинилэстрадиол. При сочетании с антацидами снижается биодоступность препарата на 24%, поэтому рекомендуется применять препарат через 2 ч после приема антацидов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

могут возникнуть головокружение, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея, двоение в глазах. Проводят симптоматическое лечение. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре не выше 25 С.