Бетагіс

Бетагис (Betagis) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;1 таблетка содержит: бетагистина дигидрохлорида 16 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (E 421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, тальк

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения вестибулярных нарушений.Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.Бетагистин − синтетический аналог гистамина. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-рецепторов.

Препарат активизирует органную микроциркуляцию, в частности увеличивает кровоток во внутреннем ухе и в базилярных артериях. Бетагистин угнетает диаминоксидазу, блокируя распад эндогенного гистамина, и стимулирует Н₁-рецепторы внутреннего уха. Результатом является воздействие на прекапиллярные сфинктеры и увеличение прекапиллярного кровотока в лабиринте и улитке. При стабилизации лабиринтного кровотока происходит нормализация эндолимфатического давления как в лабиринте, так и в улитковом аппарате внутреннего уха, вследствие чего уменьшается субъективное ощущение головокружения. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Препарат купирует острые приступы вестибулярного головокружения различной этиологии, устраняет кохлеарные расстройства, шум и звон в ушах, предупреждает развитие глухоты. Профилактическая и лечебная эффективность системного применения бетагистина проявляется при болезни Меньера, к основным клиническим симптомам которой относятся приступы головокружения (вертиго), сопровождаемые тошнотой и рвотой; шум в ушах; прогрессирующая тугоухость. Наилучшие результаты наблюдались при назначении препарата в начальных стадиях болезни Меньера, а именно уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Бетагистин оказывает также выраженное центральное действие. Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Блокируя Н3-рецепторы, препарат нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга. У пациентов во время лечения бетагистином также уменьшается время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Хотя бетагистин является гистаминоподобным веществом, он не вызывает нарушений проницаемости капилляров, изменений системного артериального давления, не влияет на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и на секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика.Всасывание. При приеме внутрь бетагистин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата достигает 100 %. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (которая не обладает фармакологической активностью). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

После приема бетагистина внутрь максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 час после применения и уменьшается с периодом полувыведения около 3-4 часов.

При приеме с пищей максимальная концентрация (С_max) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Выведение. Из организма 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, сопровождающимся иногда тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или к какому-либо из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предвидеть отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

При одновременном применении с антигистаминными препаратами теоретически возможен антагонизм (снижение эффективности бетагистина).

Особенности применения.

Больным бронхиальной астмой (легкой степени) для контроля состояния рекомендуется применять Бетагис под постоянным наблюдением врача. С особой осторожностью назначают препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Не рекомендуется назначать Бетагис одновременно с антигистаминными препаратами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным. Известно, что результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Известно, что исследования на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на способность пациента к деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Таблетки Бетагис принимают внутрь во время или после еды. Дозу препарата и продолжительность курса лечения определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.

При курсовом лечении взрослым обычно назначают от 24 мг до 48 мг бетагистина в сутки (по ½-1 таблетке 3 раза в сутки).

В большинстве случаев улучшение состояния отмечается через 2-3 недели. Лучшие результаты достигаются при курсе лечения Бетагисом в течение нескольких месяцев. Существующие данные свидетельствуют о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя на сегодняшний день данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина допускает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Почечная/печеночная недостаточность.
В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но ввиду опыта применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетагис в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям.

Передозировка.

Описано несколько случаев передозировки бетагистином с возникновением умеренных симптомов тошноты, рвоты, боли в эпигастральной области, головной боли, сонливости после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения – судороги, сердечно-легочные осложнения – возможны при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими лекарственными средствами.

Лечение. Необходимо экстренно удалить препарат из желудка, вызвать рвоту или промыть желудок. Специфические антидоты неизвестны. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия. В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, ощущение дискомфорта, боли в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма), чаще – у пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта. Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы : изредка - головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: изредка - кожные высыпания, покраснение и зуд кожных покровов, ангионевротический отек, крапивница.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке картонной. По 18 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке картонной.

Категория отпуска.

По рецепту.