Атропіну сульфат

Атропина сульфат (Atropine Sulfate) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: atropinе;1 мл атропина сульфата 1 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М соляная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Алкалоиды красавки (белладонны), третичного амины. Атропин. Код АТС А0ЗВ А01.

Показания

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие - повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных , иногда - потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермичный синдром заболевания пищеварительного тракта, сопровождающихся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника); глаукома печеночная и почечная недостаточность миастения gravis; задержка мочи или предрасположенность к ней; поражения мозга.

Способ применения и дозы

Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или внутримышечно по

30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводят по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2-х дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев - 0,02 мг
• от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
• от 1 до 2 лет - 0,2 мг
• от 3 до 4 лет - 0,25 мг
• от 5 до 6 лет - 0,3 мг
• от 7 до 9 лет - 0,4 мг
• от 10 до 14 лет - 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.

С осторожностью назначают атропина сульфат пациентам пожилого возраста.

Побочные реакции

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Другие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомы: при незначительной передозировке - сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

При отравлении - расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома.

Лечение: введение антидота - прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). При психомоторном возбуждении - аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора) при судорогах - барбитураты (5-10 мл 2,5 раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10-15 мл 2,5% раствора гексенала внутривенно по 3-4 мл с перерывом 30 с); при внезапно выраженной гипертермии - лед на голову, паховую область, влажные обертывания; при тахикардии - индерал; при задержке мочи - катетеризация; при выраженной интоксикации - форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Дети

Особенно чувствительны к атропина дети первых трех месяцев жизни.

Применяют детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, трудно отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметикив и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (м- холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхание.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый - быстрый - характеризуется периодом полувыведения 2 часам. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. По второй этап - другая часть выводится с мочой с периодом полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

• По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.
• По 10 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке
• По 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.